マグワ根皮エキスとは…成分効果と毒性を解説
・マグワ根皮エキス
[医薬部外品表示名]
・クワエキス
クワ科植物マグワ（学名：Morus alba 英名：White Mulberry）の根皮から水、エタノール、BG、またはこれらの混液で抽出して得られる抽出物（植物エキス）です。
マグワ（真桑）は、中国原産とし中国で広く栽培されており、現在は中国からの輸入に頼っています（文献1:2011;文献2:2013）。
マグワ根皮エキスは天然成分であることから、国・地域、時期、抽出方法によって成分組成に差異があると推察されますが、その成分組成は主に、
| 分類 | 成分名称 | |
|---|---|---|
| フラボノイド | イソフラボノイド | モルシン、クワノン類 など |
| テルペノイド | トリテルペン | α-アミリン、β-アミリン |
| スチルベン | オキシレスベラトロール | |
これらの成分で構成されていることが報告されています（文献1:2011;文献2:2013;文献3:2007）。
マグワの根皮（生薬名：桑白皮）の化粧品以外の主な用途としては、漢方分野において肺の炎症による咳や喘息を鎮めることから主に鎮咳薬などに用いられます（文献1:2011;文献2:2013）。
化粧品に配合される場合は、
これらの目的で、スキンケア製品、シート&マスク製品、ボディケア製品、メイクアップ製品、洗顔料、洗顔石鹸、シャンプー製品、コンディショナー製品、頭皮ケア製品、まつ毛美容液など様々な製品に汎用されています。
チロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用
チロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用に関しては、まず前提知識としてメラニン色素生合成のメカニズムおよびチロシナーゼについて解説します。
以下のメラニン生合成のメカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、
皮膚が紫外線に曝露されると、細胞や組織内では様々な活性酸素が発生するとともに、様々なメラノサイト活性化因子（情報伝達物質）がケラチノサイトから分泌され、これらが直接またはメラノサイト側で発現するメラノサイト活性化因子受容体を介して、メラノサイトの増殖やメラノサイトでのメラニン生合成を促進させることが知られています（文献4:2002;文献5:2016;文献6:2019）。
また、メラノサイト内でのメラニン生合成は、メラニンを貯蔵する細胞小器官であるメラノソームで行われ、生合成経路としてはアミノ酸の一種かつ出発物質であるチロシンに酸化酵素であるチロシナーゼが働きかけることでドーパに変換され、さらにドーパにも働きかけることでドーパキノンへと変換されます（文献4:2002;文献6:2019）。
ドーパキノンは、システイン存在下の経路では黄色-赤色のフェオメラニン（pheomelanin）へ、それ以外はチロシナーゼ関連タンパク質2（tyrosinaserelated protein-2：TRP-2）やチロシナーゼ関連タンパク質1（tyrosinaserelated protein-1：TRP-1）の働きかけにより茶褐色-黒色のユウメラニン（eumelanin）へと変換（酸化・重合）されることが明らかにされています（文献4:2002;文献6:2019）。
そして、毎日生成されるメラニン色素は、メラノソーム内で増えていき、一定量に達すると樹枝状に伸びているデンドライト（メラノサイトの突起）を通して、周辺の表皮細胞に送り込まれ、ターンオーバーとともに皮膚表面に押し上げられ、最終的には角片とともに垢となって落屑（排泄）されるというサイクルを繰り返します（文献4:2002）。
正常な皮膚においてはメラニンの排泄と生成のバランスが保持される一方で、紫外線の曝露、加齢、ホルモンバランスの乱れ、皮膚の炎症などによりメラニン色素の生成と排泄の代謝サイクルが崩れると、その結果としてメラニン色素が過剰に表皮内に蓄積されてしまい、色素沈着が起こることが知られています（文献4:2002）。
このような背景から、チロシナーゼの活性を阻害することは色素沈着の抑制において重要なアプローチであると考えられています。
2006年にディーエイチシーによって報告されたマグワ根皮エキスのチロシナーゼ活性への影響検証によると、
なお、抽出処理方法によってマグワ根エキスのチロシナーゼ活性阻害率は約10倍の差があった。
このような試験結果が明らかにされており（文献7:2006）、マグワ根皮エキスにチロシナーゼ活性阻害作用が認められています。
マグワ根エキスのチロシナーゼ活性阻害成分としては、主にオキシレスベラトロールやクワノンP,X,Yが報告されており（文献3:2007;文献8:1989;文献9:1993）、これらの含有量によってチロシナーゼ活性阻害活性が大きく異なると考えられます。
マグワ根エキス単体での色素沈着抑制に対するヒト使用試験データはみあたりませんが、古くからチロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制目的で化粧品に配合されていること、化粧品成分事典やハンドブックなど複数にチロシナーゼ活性阻害による美白作用が記載されていることから、チロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用を有していると考えられます。
コラゲナーゼ活性阻害による抗老化作用
コラゲナーゼ活性阻害による抗老化作用に関しては、まず前提知識として真皮の構造、役割および真皮に存在するタンパク質分解酵素であるコラゲナーゼについて解説します。
真皮については、以下の真皮構造図をみてもらうとわかりやすいと思いますが、
表皮を下から支える真皮を構成する成分としては、細胞成分と線維性組織を形成する間質成分（細胞外マトリックス）に二分されますが、主成分である間質成分は大部分がコラーゲンからなる膠原線維とエラスチンからなる弾性繊維、およびこれらの間を埋める基質で占められており、細胞はその間に散在しています（文献10:2002;文献11:2018）。
間質成分の大部分を占めるコラーゲンは、膠質状の太い繊維であり、その繊維内に水分を保持しながら皮膚の張りを支えています（文献10:2002）。
このコラーゲンは、Ⅰ型コラーゲン（80-85%）とⅢ型コラーゲン（10-15%）が一定の割合で会合(∗1)することによって構成されており（文献12:1987）、Ⅰ型コラーゲンは皮膚や骨に最も豊富に存在し、強靭性や弾力をもたせたり、組織の構造を支える働きが、Ⅲ型コラーゲンは細い繊維からなり、しなやかさや柔軟性をもたらす働きがあります（文献13:2013）。
∗1 会合とは、同種の分子またはイオンが比較的弱い力で数個結合し、一つの分子またはイオンのようにふるまうことをいいます。
エラスチン（elastin）を主な構成成分とする弾性繊維は、皮膚の弾力性をつくりだす繊維であり、コラーゲンとコラーゲンの間に絡み合うように存在し、コラーゲン同士をバネのように支えて皮膚の弾力性を保持しています（文献10:2002）。
基質は、主に糖タンパク質（glycoprotein）とプロテオグリカン（proteoglycan）およびグリコサミノグリカン（glycosaminoglycan）で構成されたゲル状物質であり、これらの分子が水分を保持し、コラーゲンやエラスチンと結合して繊維を安定化させることにより、皮膚は柔軟性を獲得しています（文献10:2002;文献11:2018）。
プロテオグリカンは、軸タンパクにグリコサミノグリカンが多数結合した分子量10万-100万以上の巨大な分子であり、グリコサミノグリカンは酸性ムコ多糖類であるヒアルロン酸やコンドロイチン硫酸を主成分とし、ヒアルロン酸は水分保持に関与し、コンドロイチン硫酸は繊維の支持や他の基質の保持に働いています（文献11:2018）。
細胞成分として線維芽細胞（fibroblast）は、真皮に分散しており、コラーゲン繊維や弾性繊維、ムコ多糖を産生する細胞であることから、必要に応じて線維芽細胞が活発に働きこれらの物質が順調につくられていることが、皮膚の張りや弾力を維持する上で重要です（文献10:2002）。
真皮の働きを要約すると、
- コラーゲン繊維が水分を保持しながら皮膚の張りを支持
- エラスチンを主とした弾性繊維がコラーゲン同士をバネのように支えて皮膚の弾力性を保持
- 基質（ゲル状物質）が水分を保持し、コラーゲン繊維と弾性繊維を安定化
それぞれがこのように働くことで、皮膚は張りや柔軟性・弾性を獲得しています。
一方で、紫外線を浴びる時間や頻度に比例して、間質成分であるコラーゲン、エラスチン、ムコ多糖類への影響が大きくなり、シワの形成促進、色素沈着の増加など老化現象が徐々に進行することが知られています（文献14:2002）。
コラーゲンにおいては、UVA曝露によりコラーゲン合成能の減少（文献15:1993）やコラーゲンを特異的に分解する酵素であるコラゲナーゼの産生が促進されることが報告されており（文献16:1993）、このような長期紫外線暴露後の細胞外マトリックス成分の産生・分解系バランスの崩れが光老化の原因であると考えられています（文献17:1998）。
このような背景から、紫外線曝露によって線維芽細胞から産生されるコラーゲン分解酵素であるコラゲナーゼの活性を阻害することは、紫外線曝露による光老化の抑制に重要であると考えられます。
2003年に一丸ファルコスによって報告されたマグワ根皮エキスのコラゲナーゼおよびヒト皮膚への影響検証によると、
| 試料 | コラゲナーゼ活性阻害率（%） |
|---|---|
| マグワ根皮エキス | 90.8 |
マグワ根皮エキスはコラゲナーゼ活性を有意に阻害する作用を有することが確認された。
次に、60名の女性被検者（25-50歳）を30名1グループとし、1つのグループには5%マグワ根皮エキス配合乳液を1日2回（朝晩）3ヶ月にわたって顔面に塗布してもらい、残りの1つのグループには対照としてマグワ根皮エキス未配合乳液を同様に塗布してもらった。
3ヶ月後に「有効：肌のハリ・ツヤが増し、シワ・タルミが目立たなくなった」「やや有効：肌のハリ・ツヤがやや増し、シワ・タルミがやや目立たなくなった」「無効：使用前と変化なし」の基準で評価したところ、以下の表のように、
| 試料 | 肌のハリ・ツヤ改善効果（人数） | ||
|---|---|---|---|
| 有効 | やや有効 | 無効 | |
| マグワ根皮エキス配合乳液 | 4 | 24 | 2 |
| 乳液のみ（対照） | 0 | 3 | 27 |
| 試料 | 肌のシワ・タルミ改善効果（人数） | ||
|---|---|---|---|
| 有効 | やや有効 | 無効 | |
| マグワ根皮エキス配合乳液 | 3 | 21 | 6 |
| 乳液のみ（対照） | 0 | 2 | 28 |
マグワ根皮エキス配合乳液は、有意に肌にハリ・ツヤを与え、また肌のシワ・タルミを目立たなくすることが確認された。
このような試験結果が明らかにされており（文献18:2003）、マグワ根皮エキスにコラゲナーゼ活性阻害による抗老化作用が認められています。
ただし、ヒト使用試験においては2003年時点では有効なシワの評価方法が確立されていなかった中での効果確認であるため、その点は留意する必要があります。
OEO生成阻害による腋臭抑制作用
OEO生成阻害による腋臭抑制作用に関しては、まず前提知識として腋臭および主な腋臭成分について解説します。
腋臭は、皮膚上に生息する細菌が原因であることが示されており、腋に集中して存在するアポクリン腺からの分泌液が皮膚上の特定の細菌種（腋臭菌）により、揮発性の物質に代謝されて発生することが知られています（文献19:2006）。
腋臭の成分としては、
| 化学名称 | 略号 | 臭いの種類 |
|---|---|---|
| 3-methyl-3-sulfanylhexan-1-ol 3-メチル-3-スルファニルヘキサン-1-オール |
– | 硫黄臭 （生臭く鼻をつくニオイ） |
| 3-hydroxy-3-methyl hexanoic acid 3-ヒドロキシ-3-メチルヘキサン酸 |
HMHA | スパイシー臭 （カレースパイスのようなニオイ） |
| 3-methyl-2-hexenoic acid 3-メチル-2-ヘキセン酸 |
3M2H | 脂肪酸臭 （古い雑巾のようなニオイ） |
| 1-octen-3-one 1-オクテン-3-オン |
OEO | 金属臭 （マッシュルームのようなニオイ） |
| cis-1,5-octadien-3-one cis-1,5-オクタジエン-3-オン |
ODO | 金属臭 （カビのようなニオイ） |
このような種類が報告されており（文献19:2006;文献20:2010;文献21:2003）、主成分としてはHMHAおよび3M2Hであるとされています。
また、ビニルケトンの一種であるOEO（1-octen-3-one）およびODO（cis-1,5-octadien-3-one）は、それぞれ金属臭を有していますが、これらはヒト代謝物中のリノール酸やリノレン酸などの不飽和脂肪酸と鉄が作用して生成されることが報告されています（文献21:2003）。
このような背景から、腋臭成分の生成を抑制・阻害することは、腋臭抑制において重要であると考えられます。
2003年にライオンによって報告されたのマグワ根皮エキスの腋臭への影響検証によると、
そこで、OEOの生成を植物エキスの抗酸化効果により抑制することを検討した。
リノール酸を用いた基質に0.5%濃度の3種の植物エキスをそれぞれ添加し、鉄と反応させてOEOの生成率を測定したところ、以下のグラフのように、
マグワ根皮エキスは、優れたOEO生成抑制効果を有していることが確認された。
このような試験結果が明らかにされており（文献21:2003）、マグワ根皮エキスにOEO生成阻害による腋臭抑制作用が認められています。
複合植物エキスとしてのマグワ根皮エキス
マグワ根皮エキスは、他の植物エキスとあらかじめ混合された複合原料があり、マグワ根皮エキスと以下の成分が併用されている場合は、複合植物エキス原料として配合されている可能性が考えられます。
| 原料名 | ファルコレックスMSTC |
|---|---|
| 構成成分 | 水、エタノール、BG、クララ根エキス、チャ葉エキス、マグワ根皮エキス、ベニバナ花エキス |
| 特徴 | UVBに対する紫外線吸収能（吸収極大：270-300nm）を有するとともに、4種類の異なる色素沈着抑制作用を有した植物抽出液を組み合わせることで、多角的な色素沈着抑制にアプローチするよう設計された複合植物抽出液 |
| 原料名 | プランテージ<ホワイト>EX |
|---|---|
| 構成成分 | オウゴン根エキス、ナツメ果実エキス、カワラヨモギ花エキス、マグワ根皮エキス、カンゾウ根エキス、BG、水 |
| 特徴 | メラノサイト活性化因子の一種であるエンドセリン-1の抑制、メラニン生合成に必須の酵素であるチロシナーゼの活性阻害およびできてしまったメラニンの輸送抑制および排出促進といった多角的な色素沈着抑制作用を発揮する5種類の植物エキス混合液 |
マグワ根皮エキスの安全性（刺激性・アレルギー）について
- 医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方に収載
- 外原規2021規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2021に収載
- 20年以上の使用実績
- 皮膚一次刺激性：ほとんどなし
- 皮膚累積刺激性：ほとんどなし
- 眼刺激性：詳細不明
- 皮膚感作性（アレルギー性）：ほとんどなし（データなし）
- 光毒性：ほとんどなし
- 光感作性：ほとんどなし
このような結果となっており、化粧品配合量および通常使用下において、一般に安全性に問題のない成分であると考えられます。
以下は、この結論にいたった根拠です。
皮膚刺激性について
- [動物試験] 3匹のモルモットの剃毛した背部に固形分濃度1%マグワ根皮エキス0.03mLを塗布し、適用24,48および72時間後に一次刺激性を評価したところ、すべてのモルモットにおいて皮膚一次刺激性は認められなかった
- [動物試験] 3匹のモルモットの剃毛した側腹部に固形分濃度1%マグワ根皮エキス0.5mLを1日1回、週5回2週間にわたって塗布し、各塗布日および最終塗布日に皮膚累積刺激を評価したところ、すべてのモルモットにおいて塗布後2週間にわたって皮膚刺激性は認められなかった
池田回生病院皮膚科の安全性試験データ（文献22:1996）によると、
- [ヒト試験] 30名の女性被検者（20-58歳）の腕に注射針で＃型に乱切を加え、2%マグワ根皮エキス（50%エタノール抽出）を含む水溶液を20分間閉塞パッチ適用し、パッチ除去10分後に皮膚刺激性を評価したところ、いずれの被検者も皮膚刺激を示さなかった
と記載されています。
試験データをみるかぎり、皮膚刺激なしと報告されているため、一般に皮膚刺激性はほとんどないと考えられます。
眼刺激性について
試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。
皮膚感作性（アレルギー性）について
日本薬局方および医薬部外品原料規格2021に収載されており、20年以上の使用実績がある中で重大な皮膚感作の報告がみあたらないため、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚感作性（アレルギー性）はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。
光毒性および光感作性について
- [ヒト試験] 30名の女性被検者（20-58歳）の腕に注射針で＃型に乱切を加え、2%マグワ根皮エキス（50%エタノール抽出）を含む水溶液を48時間閉塞パッチ適用し、パッチ除去後に適用部位の左半側をアルミ箔を入れた黒色テープで覆い、UVAライト（3J/c㎡）を12.5cmの距離で5分間照射した。照射30分および72時間後に光毒性および光感作性を評価したところ、いずれの被検者も光毒性および光感作を示さなかった
と記載されています。
試験データをみるかぎり、光毒性および光感作なしと報告されているため、一般に光毒性および光感作性はほとんどないと考えられます。
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マグワ根皮エキスは美白成分、抗老化成分にカテゴライズされています。
成分一覧は以下からお読みください。
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参考文献：
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- 御影 雅幸（2013）「ソウハクヒ」伝統医薬学・生薬学,210.
- 霜川 忠正（2007）「桑白皮（ソウハクヒ）エキス」化粧品有効成分ハンドブック,39.
- 朝田 康夫（2002）「メラニンができるメカニズム」美容皮膚科学事典,170-175.
- 日光ケミカルズ株式会社（2016）「美白剤」パーソナルケアハンドブックⅠ,534-550.
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- 株式会社ディーエイチシー（2006）「美白用皮膚外用剤」特開2006-241009.
- ポーラ化成工業株式会社（1989）「美白化粧料」特開平01-038009.
- 一丸ファルコス株式会社（1993）「チロシナーゼ活性阻害剤」特開平05-023185.
- 朝田 康夫（2002）「真皮のしくみと働き」美容皮膚科学事典,28-33.
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