シャクヤク根エキスとは…成分効果と毒性を解説
・シャクヤク根エキス
[医薬部外品表示名称]
・シャクヤクエキス
ボタン科植物シャクヤク（学名：Paeonia lactiflora）の根から水、エタノール、BG（1,3-ブチレングリコール）、またはこれらの混合液で抽出して得られるエキスです。
シャクヤク根エキスの成分組成は、天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、
- モノテルペン配糖体：ペオニフロリン、アルビフロリン
- タンニン類：ガロタニン
- フェノール類：ベオノール
- 安息香酸
などで構成されています（文献1:2006）。
シャクヤクは、花や根の色などの違い以外に、根の皮付きで蒸したものを「赤芍」、根の皮を除いたものを「白芍」として区別し、日本では赤芍は日本薬局方に適合しないことが多いため、白芍のみを芍薬として用いています（文献2:2011;文献3:2018）。
中国でシャクヤクが薬草として利用されはじめたのは紀元前300年代ごろといわれており、中国最古の本草書「神農本草経」には、「腹痛、知覚異常、疼痛、発作性の痛みをとり、利尿、鎮静に薬効がある」と記されています。
中国医学において赤芍と白芍の効能は異なり、赤芍はおもに活血・清熱薬として用いられ、白芍はおもに補血・止痛役として用いられます（文献2:2011）。
日本には平安時代までに中国から薬草として渡来し、同じごろに花を鑑賞する習慣が生まれ、江戸時代には様々な品種がつくられるようになり、昔から美人のたとえとされる「立てば芍薬、座れば牡丹、歩く姿は百合の花」はどれも女性の不調に効果的とされる生薬になります（文献3:2018）。
化粧品に配合される場合は、
- チロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用
- ヒアルロン酸の断片化抑制活性による抗炎症作用
- 紫外線による皮膚DNA損傷抑制作用
- MMP-1活性阻害による抗シワ作用
- O₂⁻（スーパーオキシドアニオン）消去能による抗シワ作用
- 近赤外線によるコラーゲン分解酵素抑制による抗シワ作用
- 毛髪幹細胞におけるDNA損傷抑制による育毛作用および白髪抑制作用
これらの用目的で、スキンケア化粧品をはじめ、ボディ&ハンドケア製品、日焼け止め製品、ヘアケア製品、洗顔料、洗浄製品、マスク&パック製品などに使用されます（文献1:2006;文献4:1993;文献5:2006;文献6:2013;文献9:1994;文献10:2013;文献12:1998）。
チロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用
色素沈着抑制の作用機序に関しては、まず黒化メラニンができる仕組みを解説しておくと、
紫外線を浴びた皮膚は、紫外線の情報をメラノサイトまで転送し、メラノサイトに紫外線情報が届くと、チロシナーゼという酵素が活性化してチロシンというアミノ酸と結合してドーパに変化し、それ以降もそれぞれの酵素と結合して変化していき、黒化メラニンに生合成されます。
シャクヤク根エキスに含まれるタンニン類のひとつであるガロタンニンにはチロシナーゼの活性を阻害する作用が様々な研究で認められており、シャクヤク根エキスの色素沈着抑制は、チロシナーゼの活性を阻害することでチロシンとの結合を抑制し、メラニン生合成を行わせないことで黒化メラニンを抑制するという作用になります。
紫外線による皮膚DNA損傷抑制作用
DNA損傷抑制の作用機序に関しては、DNAの損傷した部位を認識するタンパク質のひとつである「XPC」の産生に関わる遺伝子の発現を促進することで、紫外線による表皮細胞（ケラチノサイト）のDNA損傷を抑制するというものですが、2006年にマンダムが公開したシャクヤクエキスのDNA損傷修復機能の活性化メカニズムの解析によると、
紫外線による皮膚障害は、表皮細胞の核の中に存在するDNAが紫外線によって致命的な損傷を受け、細胞の中で最も重要な器官である核が萎縮することで、ダメージ細胞（サンバーンセル）となり、紅斑、色素沈着、ターンオーバーの乱れに起因する肌荒れ、キメの乱れ、水分量低下など美容上好ましくない肌状態を引き起こします。
そこで、3次元ヒト培養皮膚モデルを用いて百数十種類の植物関連物質を試験した結果、シャクヤクエキスにサンバーンセルの形成を強く抑制する作用があることを確認しました。
このことは、表皮細胞の紫外線による損傷をシャクヤクエキスが抑制し、正常に機能することを補助したことを意味しています。
細胞はDNAの損傷を自ら修復する機能を有していますが、今回シャクヤクエキスの作用メカニズムを遺伝子レベルで解析したところ、シャクヤクエキスがDNA の損傷した部位を認識するタンパク質の一つである「 XPC」の産生に関わる遺伝子の発現を促進していることを確認しました（相対値で約30%上昇）。
XPCは損傷部位を認識し、損傷部位の切断因子を誘導するなど、 DNAの損傷修復機能において、重要な役割を果たしています。
このような研究結果が報告されており（文献5:2006）、紫外線による表皮細胞の損傷抑制作用が示唆されています。
ただし、この研究はin vitro試験であり、またシャクヤクエキスの濃度など詳細なデータは提供されておらず、化粧品に配合される場合は一般的に1%未満であると推測されるので、試験結果よりは穏やかなDNA損傷抑制作用であると考えられます。
MMP-1活性阻害による抗シワ作用
MMP-1活性阻害による抗シワ作用に関しては、まず前提知識として紫外線によってシワが生じる仕組みとMMP-1（Ⅰ型コラゲナーゼ）について解説しておきます。
まずはシワが生じる仕組みですが、以下の肌図をみてもらえるとわかりやすいと思うのですが、
皮膚の真皮層は、ヒアルロン酸、コラーゲン、エラスチンが網の目状に細胞外マトリックスを形成しており、皮膚のハリ・弾力に深く関与しています。
実際に網の目の役割をしているのはコラーゲンで、コラーゲンの網目の交差点を安定・強化しているのがエラスチンですが、紫外線を浴びるとそれぞれの分解酵素が活性化し、コラーゲン量とエラスチン量がともに減少することが明らかになっており、コラーゲン量およびエラスチン量が減少していくと、皮膚のハリ・弾力が次第に失われ、徐々にシワ・たるみが生じます。
コラーゲンについてさらに詳細にみていくと、真皮層のコラーゲンは以下の肌図のように、
- Ⅰ型コラーゲン：真皮内に網目状に張りめぐらされている強硬なコラーゲン。肌の弾力やハリを保持
- Ⅲ型コラーゲン：真皮の乳頭層に多く含まれる細くて柔らかいコラーゲン。肌に柔らかさを付与
- Ⅳ型コラーゲン：基底膜の膜状構造を維持するための骨格の役割をするコラーゲン
というようにそれぞれ役割が異なっており、大部分は網の目を形成するⅠ型コラーゲンになります。
そして、コラーゲン分解酵素であるMMP（マトリックスメタロプロテアーゼ）の中で、MMP-1はⅠ型コラーゲン分解酵素であるⅠ型コラゲナーゼのことを指します。
シャクヤク根エキスには、MMP-1活性阻害作用が明らかになっており、1998年にノエビアによって報告された植物抽出物のⅠ型コラーゲン分解酵素に対する阻害作用検証によると、
33種類の植物抽出物について、それぞれ0.1mg/mL濃度でⅠ型コラゲナーゼ活性阻害作用を評価したところ、以下のように、
| 植物エキス | 阻害率（%） |
|---|---|
| ユーカリ | 94.9 |
| セージ | 70.0 |
| シャクヤク | 58.0 |
| ドクダミ | 31.9 |
| ハッカ | 19.2 |
ユーカリ、セージ、シャクヤク、ドクダミおよびハッカ抽出物の5種類に高いⅠ型コラゲナーゼ活性阻害作用が認められた。
このような検証結果が明らかになっており（文献12:1998）、シャクヤク根エキスには紫外線によるMMP-1（Ⅰ型コラゲナーゼ）活性阻害による抗シワ作用があると考えられます。
O₂⁻（スーパーオキシドアニオン）消去能による抗シワ作用
O₂⁻（スーパーオキシドアニオン）消去能による抗シワ作用に関しては、まずO₂⁻は紫外線によって発生する活性酸素のひとつであり、シャクヤクエキスには中程度のO₂⁻消去能が知られています（文献8:1990）。
1994年に日本メナード化粧品が報告した活性酸素によるコラーゲン生成の変化に対する生薬エキスの影響検証によると、
正常ヒト線維芽細胞を用いて、活性酸素（キサンチン100μg/mL＋キサンチンオキシダーゼ100μU/mL）を添加した場合と活性酸素にさらにO₂⁻の消去能が報告されている生薬エキス（チョウジエキス、ゲンノショウコエキス、シャクヤクエキス）をそれぞれ100μg/mL添加し、コラーゲン生成の減少におよぼす影響を検証したところ、以下のグラフのように、
それぞれの生薬エキスは、活性酸素によるコラーゲン生成の減少を有意に抑制した。
また、真皮における線維芽細胞は通常コラーゲン生成と同時にコラーゲン分解酵素であるコラゲナーゼを活性させてコラーゲン量を一定に保っており、活性酸素の発生によってコラゲナーゼ活性の割合が高まり、コラーゲンを過剰に分解することでコラーゲン減少が促進される一面がありますが、各生薬エキスをそれぞれ100μg/mL添加し、コラゲナーゼ活性への影響を検証したところ、以下のグラフのように、
チョウジエキス、ゲンノショウコエキスは活性酸素によるコラゲナーゼ活性の上昇を有意に抑制したが、シャクヤクエキスはやや抑制傾向ではあったものの有意な差ではなかった。
これは過去のO₂⁻消去能作用についての検証結果としてチョウジおよびゲンノショウコはその作用が強く、シャクヤクは中程度であることが報告されており（文献8:1990）、今回のコラゲナーゼ活性の結果と一致した。
このような検証結果が明らかにされており（文献9:1994）、シャクヤクエキスにはコラーゲン分解酵素であるコラゲナーゼの活性抑制作用はほとんど認められなかったものの、コラーゲン生成減少抑制作用は有意であると認められ、結果的に紫外線による抗シワ・抗老化の抑制効果が示唆されています。
ただし、試験はin vitroで行われており、また一般的に化粧品配合量は1%未満であり、実際には試験よりもかなり穏やかな抑制作用傾向であると考えられます。
近赤外線によるコラーゲン分解酵素抑制による抗シワ作用
2013年にポーラ化成によって公開されたシャクヤクエキスの近赤外線による真皮コラーゲン構造のダメージ抑制効果検証によると、
地上に到達する太陽光のうち紫外線は7%、赤外線は54%を占め、このうち近赤外線（760nm～1400nm）は太陽光の約30%を占めるといわれており、また近赤外線の約65%が真皮・皮下組織にまで達するといわれているため、紫外線が表皮や真皮上層に作用するのに対して、近赤外線は皮膚組織全体に影響を与えると考えられます。
また近赤外線はコラーゲン分解酵素の生成促進、活性酸素の発生誘導など光老化（シワ・たるみ）を促進することがわかっています。
これらの前提をもとに、真皮線維芽細胞に紫外線（UVA）、近赤外線をそれぞれ照射したのち、経時的に細胞から回収したコラーゲン分解酵素のmRNA量を測定し、また近赤外線照射後にシャクヤクエキスを添加し、72時間後のコラーゲン分解酵素のmRNA量を測定したところ、以下のグラフのように、
近赤外線によるコラーゲン分解酵素の増加を防ぐ効果を発見し、さらにシャクヤクエキスが近赤外線照射によるコラーゲン線維構造の悪化を抑える効果を有することも確認しました。
このような研究結果が報告されており（文献6:2013）、近赤外線によるコラーゲン分解酵素の増加を抑制することによる抗シワ・抗老化作用が明らかになっています。
ただし、シャクヤクエキスの濃度など詳細なデータは提供されておらず、化粧品に配合される場合は一般的に1%未満であると推測されるので、試験結果よりは穏やかな抗シワ作用であると考えられます。
毛髪幹細胞におけるDNA損傷抑制による育毛作用および白髪抑制作用
毛包幹細胞および色素幹細胞におけるDNA損傷抑制による育毛作用および白髪抑制作用に関しては、前提知識として以下の毛周期および毛髪幹細胞図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、
まず毛髪は、2～6年の「成長期」、数週間の「退行期」、数ヶ月の「休止期」というサイクルで自然な脱毛から新しい毛髪に生え替わるサイクルを繰り返しており、洗髪やブラッシングなどで抜ける髪は休止期のもので、1日の自然脱毛数は50～80本程度です（文献11:2002）。
この毛髪の生え変わるサイクルのうち、「休止期」の毛包の根元にはバルジ領域と呼ばれる部位があり、このバルジ領域の中には以下の図のように毛包幹細胞と色素幹細胞が存在し、
これらが成長期にかけて細胞分裂することで、毛母に細胞の元が供給されて毛髪が形成されることが明らかになっており、またこれら幹細胞の核にあるDNAが損傷を受けると幹細胞の機能が失われ、毛母への細胞供給が停止し、次のサイクルでは健全に毛髪が育たなかったり、白髪が生じたりすることが考えられます。
2013年にコーセーがバルジ領域に存在する幹細胞に着目し、DNAに対するダメージ抑制効果のある成分を探索したところ、以下のグラフのように、
ビワ葉エキスとシャクヤク根エキスにDNAダメージ抑制効果を見出しています（文献10:2013）。
ただし、試験の濃度や期間など詳細が不明であり、一般的に化粧品へ配合される場合は1%未満であるため、試験結果よりもかなり穏やかなDNA抑制作用傾向であると考えられます。
複合植物エキスとしてのシャクヤク根エキス
混合植物エキスOG-D1という複合植物エキスは、以下の成分で構成されており、
- ショウガ根茎エキス（濃度：0.666%）
- シャクヤク根エキス（濃度：0.111%）
- トウキ根エキス（濃度：0.111%）
- センキュウ根茎エキス（濃度：0.111%）
- ジオウ根エキス（濃度：0.111%）
効果および配合目的は、
- アンモニア、硫化水素、メチルメルカプタン、トリメチルアミンを中和・分解する消臭作用
- タバコ臭を中和・分解する消臭作用
とされており、それぞれポイントの違う植物エキスの相乗効果によって4大悪臭およびタバコ臭を多角的に消臭するもので、化粧品成分一覧にこれらの成分が併用されている場合は混合植物エキスOG-D1であると推測することができます（文献7:2015）。
—
混合植物エキスOG-1という複合植物エキスは、以下の成分で構成されており、
- シャクヤク根エキス（濃度：0.156%）
- トウキ根エキス（濃度：0.156%）
- センキュウ根茎エキス（濃度：0.156%）
- ジオウ根エキス（濃度：0.156%）
- コプチスチネンシス根茎エキス（濃度：0.156%）
- シナキハダ樹皮エキス（濃度：0.156%）
- オウゴン根エキス（濃度：0.156%）
- クチナシ果実エキス（濃度：0.156%）
効果および配合目的は、
- 角層水分量増加作用
- 経表皮水分蒸発量抑制作用
- バリア機能向上
- 乾燥によるかゆみの減少
とされており、それぞれポイントの違う植物エキスの相乗効果によってキメが整い水分保持能を有する健常な皮膚へ改善するもので、化粧品成分一覧にこれらの成分が併用されている場合は混合植物エキスOG-1であると推測することができます（文献7:2015）。
—
混合植物エキスOG-2という複合植物エキスは、以下の成分で構成されており、
- シャクヤク根エキス（濃度：0.375%）
- トウキ根エキス（濃度：0.375%）
- センキュウ根茎エキス（濃度：0.375%）
- ジオウ根エキス（濃度：0.375%）
効果および配合目的は、
- 血行促進作用
とされており、それぞれを個別抽出したエキスよりも同時抽出したエキスの相乗効果で高い血行促進作用を示すもので、入浴剤をはじめ化粧品成分一覧にこれらの成分が併用されている場合は混合植物エキスOG-2であると推測することができます（文献7:2015）。
シャクヤク根エキスの安全性（毒性・刺激性・アレルギー）について
ただし、詳細な試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。
以下は、この結論にいたった根拠です。
皮膚刺激性および皮膚感作性（アレルギー性）について
化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性（アレルギー性）はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。
眼刺激性について
詳細な試験データはみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。
化粧品毒性判定事典による毒性判定について
| 化粧品成分名 | 判定 |
|---|---|
| シャクヤク根エキス | 毒性なし |
参考までに化粧品毒性判定事典によると、シャクヤク根エキスは毒性なし(∗1)となっており、安全性に問題はないと考えられます。
∗1 毒性判定事典の毒性レベルは「毒性なし」「△」「■」「■■」となっており、△は2～3個で■1個に換算し、■が多いほど毒性が強いという目安になり、製品の毒性成分の合計が■4つ以上なら使用不可と判断されます。
∗∗∗
シャクヤク根エキスは美白成分、抗炎症成分、抗シワ（抗老化）成分にカテゴライズされています。
成分一覧は以下からお読みください。
参考：美白成分 抗炎症成分 抗シワ（抗老化）成分
∗∗∗
文献一覧：
- 日光ケミカルズ（2006）「植物・海藻エキス」新化粧品原料ハンドブックⅠ,372,536.
- 鈴木 洋（2011）「芍薬（しゃくやく）」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,207-208.
- ジャパンハーブソサエティー（2018）「シャクヤク」ハーブのすべてがわかる事典,102.
- 紅 陽子, 他（1993）「活性酸素によるヒアルロン酸の断片化に対する植物抽出液の抑制作用」
日本化粧品技術者会誌(27)(2),130-135. - “株式会社マンダム”（2006）「マンダムは、芍薬（Paeonia lactiflora Pallas）エキスの紫外線による皮膚傷害の抑制効果を明らかにし、そのDNA損傷修復機能の活性化メカニズムを解析」, <https://www.mandom.co.jp/release/2006/src/2006032701.pdf> 2018年7月15日アクセス.
- “ポーラ化成工業株式会社”（2013）「『シャクヤクエキス』に“近赤外線”による真皮コラーゲン構造のダメージ抑制効果を発見」, <http://www.pola-rm.co.jp/pdf/release_20131120_1.pdf> 2018年7月15日アクセス.
- “小川香料株式会社”（2015）化粧品用エキス剤混合植物エキスOGシリーズ
- 伊藤 三明, 他（1990）「生薬抽出物のスーパーオキシド消去作用」日本香粧品学会誌(14)(4),196-199.
- 田中 浩, 他（1994）「活性酸素の培養ヒト皮膚線維芽細胞におけるコラーゲン代謝に及ぼす影響」日本化粧品技術者会誌(28)(2),172-177.
- “株式会社コーセー”（2013）「毛包内の幹細胞に着目したした、育毛への新たなアプローチ」, <https://www.kose.co.jp/company/cn/content/uploads/2015/10/20131122.pdf> 2018年7月30日アクセス.
- 朝田 康夫（2002）「毛髪の成長と寿命」美容皮膚科学事典,359-362.
- 大林 恵, 他（1998）「植物抽出物の細胞外マトリックス分解酵素に対する阻害作用」日本化粧品技術者会誌(32)(3),272-279.
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