シャクヤク根エキスとは…成分効果と毒性を解説

色素沈着抑制 抗老化
シャクヤク根エキス
[化粧品成分表示名称]
・シャクヤク根エキス

[医薬部外品表示名称]
・シャクヤクエキス

ボタン科植物シャクヤク(学名:Paeonia lactiflora 英名:Chinese peony)の根からエタノールBG、またはこれらの混液で抽出して得られる抽出物植物エキスです。

シャクヤク(芍薬)は中国北部を原産とし、花は観賞用に根は薬用に用いられており、日本には奈良時代に渡来したといわれ、現在では奈良県、長野県、北海道で栽培されています(文献1:2011;文献2:2013)

シャクヤク根エキスは天然成分であることから、地域、時期、抽出方法によって成分組成に差異があると推察されますが、その成分組成は主に、

分類 成分名称
テルペノイド モノテルペン ペオニフロリン(主要成分)、アルビフロリン
タンニン ガロタンニン
アミノ酸 アルギニン など

これらの成分で構成されていることが報告されており(文献2:2013;文献3:2011;文献4:1984;文献5:1987)、主要成分のペオニフロリン(paeoniflorin)には鎮静、鎮痛、血管拡張、抗炎症、抗アレルギー作用などが知られています(文献3:2011;文献6:2016)

シャクヤク根(生薬名:芍薬)の化粧品以外の主な用途としては、漢方分野において緊張を緩め止痛することから四肢の筋肉痛、痙攣、腹痛に、瘀血(∗1)を除く効能があることから月経不順、月経痛、部痛、腹痛などに用いられます(文献6:2016)

∗1 瘀血(おけつ)とは、血行障害もしくは婦人科系の代謝不全により体内に非生理的血液が残り、それによって起きる様々な症状(月経不順、冷え、のぼせ、こり、痛みなど)や疾病を指します(文献6:2016;文献7:1982)。

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品、ボディ&ハンドケア製品、メイクアップ化粧品、シャンプー製品、トリートメント製品、洗顔料、洗顔石鹸、クレンジング製品など様々な製品に汎用されています。

チロシナーゼ活性阻害およびPOMC発現抑制による色素沈着抑制作用

チロシナーゼ活性阻害およびPOMC発現抑制による色素沈着抑制作用に関しては、まず前提知識としてメラニン色素生合成のメカニズムと、チロシナーゼおよびPOMCについて解説します。

以下のメラニン生合成のメカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

メラニン生合成のメカニズム図

皮膚が紫外線に曝露されると、細胞や組織内では様々な活性酸素が発生するとともに、様々なメラノサイト活性化因子(情報伝達物質)がケラチノサイトから分泌され、これらが直接またはメラノサイト側で発現するメラノサイト活性化因子受容体を介して、メラノサイトの増殖やメラノサイトでのメラニン生合成を促進させることが知られています(文献8:2002;文献9:2016;文献10:2019)

このメラノサイト活性化因子のひとつとしてα-MSH(α-melanocyte-stimulating hormone:メラノサイト刺激ホルモン)が知られており、α-MSHはメラノサイト増殖作用およびチロシナーゼ合成促進作用が認められていますが(文献9:2016)、α-MSHは紫外線の曝露により角化細胞で発現が増加するポリペプチド前駆体であるPOMC(Pro-opiomelanocortin:プロオピオメラノコルチン)から産生されることが明らかにされています(文献11:1994)

また、メラノサイト内でのメラニン生合成は、メラニンを貯蔵する細胞小器官であるメラノソームで行われ、生合成経路としてはアミノ酸の一種かつ出発物質であるチロシンに酸化酵素であるチロシナーゼが働きかけることでドーパに変換され、さらにドーパにも働きかけることでドーパキノンへと変換されます(文献8:2002;文献10:2019)

ドーパキノンは、システイン存在下の経路では黄色-赤色のフェオメラニン(pheomelanin)へ、それ以外はチロシナーゼ関連タンパク質2(tyrosinaserelated protein-2:TRP-2)やチロシナーゼ関連タンパク質1(tyrosinaserelated protein-1:TRP-1)の働きかけにより茶褐色-黒色のユウメラニン(eumelanin)へと変換(酸化・重合)されることが明らかにされています(文献8:2002;文献10:2019)

そして、毎日生成されるメラニン色素は、メラノソーム内で増えていき、一定量に達すると樹枝状に伸びているデンドライト(メラノサイトの突起)を通して、周辺の表皮細胞に送り込まれ、ターンオーバーとともに皮膚表面に押し上げられ、最終的には角片とともに垢となって落屑(排泄)されるというサイクルを繰り返します(文献8:2002)

正常な皮膚においてはメラニンの排泄と生成のバランスが保持される一方で、紫外線の曝露、加齢、ホルモンバランスの乱れ、皮膚の炎症などによりメラニン色素の生成と排泄の代謝サイクルが崩れると、その結果としてメラニン色素が過剰に表皮内に蓄積されてしまい、色素沈着が起こることが知られています(文献8:2002)

このような背景から、POMCの発現を抑制してα-MSHの産生を阻害することやチロシナーゼの活性を阻害することでメラニンの生合成を阻害することは、色素沈着の抑制において重要なアプローチであると考えられています。

1985年に大阪薬品研究所によって報告されたシャクヤク根エキスのチロシナーゼおよびヒト皮膚色素沈着に対する影響検証によると、

in vitro試験においてシャクヤク根エキスのチロシナーゼ活性阻害作用を検討するために、1mg/mL濃度のチロシン0.5mL、チロシナーゼ0.5mLおよびリン酸緩衝液2mLに0.1%シャクヤク根エキス水溶液2mLを添加し、比較対照として0.01%および0.001%ハイドロキノンおよびプラセンタエキスを添加し、ドーパクロムを定量し、チロシナーゼ活性阻害率を評価したところ、以下のグラフのように、

シャクヤク根エキスのチロシナーゼ活性阻害作用

シャクヤク根エキスは、優れたチロシナーゼ活性阻害効果を示した。

このような試験結果が明らかにされており(文献12:1985)、シャクヤク根エキスにチロシナーゼ活性阻害作用が認められています。

また、1986年に稲畑香料によって報告されたシャクヤク根エキスのヒト皮膚色素沈着に対する影響検証によると、

20人の女性被検者(18-45歳)に0.05%シャクヤク根エキス(50%エタノール抽出)配合化粧水を、別の20人の女性被検者に比較対照としてプラセンタエキス配合化粧水を、それぞれ2ヶ月連続使用してもらい、試験期間中は毎日2時間分の日光を照射し、2週間ごとにシミの増減への影響を評価したところ、以下の表のように、

試料 被検者数 2週間後 4週間後 6週間後
有効 無効 有効 無効 有効 無効
シャクヤク根エキス 20 9 11 11 9 14 6
プラセンタエキス 20 7 13 10 10 12 8

シャクヤク根エキス配合化粧水塗布群は、プラセンタエキス配合化粧水塗布群と比較して同等以上の効果を示した。

このような試験結果が明らかにされており(文献13:1986)、シャクヤク根エキスに色素沈着抑制作用が認められています。

次に、2014年に一丸ファルコスによって報告されたシャクヤク根エキスのPOMCおよびヒト皮膚色素沈着に対する影響検証によると、

in vitro試験においてヒト正常表皮細胞を播種した培養液に0.5%シャクヤク根エキス抽出液(50%BG抽出)を添加し、また比較試料としてドクダミエキスを添加した24時間後に紫外線(6.0mJ)を照射し、POMC遺伝子の発現量を測定後POMC発現抑制率を算出したところ、以下のグラフのように、

シャクヤク根エキスのPOMC発現抑制作用

0.5%シャクヤク根エキスは、POMCの発現を抑制することを確認した。

次に、シミ・ソバカスで悩む40人の女性被検者(30-60歳)のうち20人に5%シャクヤク根エキス配合乳液を、残りの20人に未配合乳液を1日2回(朝夕)3ヶ月にわたって顔面に塗布してもらった。

3ヶ月後にシミ・ソバカスの改善効果を「有効:シミ・ソバカスが軽減した」「やや有効:シミ・ソバカスがやや軽減した」「無効:使用前と変化なし」の3段階で評価したところ、以下の表のように、

試料 被検者数 有効 やや有効 無効
シャクヤク根エキス配合乳液 20 4 15 1
乳液のみ(対照) 20 0 4 16

5%シャクヤク根エキス配合乳液塗布群は、未配合乳液塗布群と比較してシミまたはソバカスの改善効果が確認された。

このような試験結果が明らかにされており(文献14:2014)、シャクヤク根エキスにPOMC発現抑制による色素沈着抑制作用が認められています。

好中球エラスターゼ活性阻害による抗老化作用

好中球エラスターゼ活性阻害による抗老化作用に関しては、まず前提知識として真皮の構造、光老化のメカニズムについて解説します。

真皮については、以下の真皮構造図をみてもらうとわかりやすいと思いますが、

真皮の構造

表皮を下から支える真皮を構成する成分としては、細胞成分と線維性組織を形成する間質成分(細胞外マトリックス成分)に二分され、以下の表のように、

分類 構成成分
間質成分
(細胞外マトリックス)
膠原線維 コラーゲン
弾性繊維 エラスチン
基質 糖タンパク質、プロテオグリカン、グリコサミノグリカン
細胞成分 線維芽細胞

主成分である間質成分は、大部分がコラーゲンからなる膠原線維とエラスチンからなる弾性繊維、およびこれらの間を埋める基質で占められており、細胞成分としてはこれらを産生する線維芽細胞がその間に散在しています(文献15:2002;文献16:2018)

間質成分の大部分を占めるコラーゲンは、膠質状の太い繊維であり、その繊維内に水分を保持しながら皮膚のハリを支えています(文献15:2002)

このコラーゲンは、Ⅰ型コラーゲン(80-85%)とⅢ型コラーゲン(10-15%)が一定の割合で会合(∗2)することによって構成されており(文献17:1987)、Ⅰ型コラーゲンは皮膚や骨に最も豊富に存在し、強靭性や弾力をもたせたり、組織の構造を支える働きが、Ⅲ型コラーゲンは細い繊維からなり、しなやかさや柔軟性をもたらす働きがあります(文献18:2013)

∗2 会合とは、同種の分子またはイオンが比較的弱い力で数個結合し、一つの分子またはイオンのようにふるまうことをいいます。

エラスチン(elastin)を主な構成成分とする弾性繊維は、皮膚の弾力性をつくりだす繊維であり、コラーゲンとコラーゲンの間に絡み合うように存在し、コラーゲン同士をバネのように支えて皮膚の弾力性を保持しています(文献15:2002)

基質は、主に糖タンパク質(glycoprotein)プロテオグリカン(proteoglycan)およびグリコサミノグリカン(glycosaminoglycan)で構成されたゲル状物質であり、これらの分子が水分を保持し、コラーゲンやエラスチンと結合して繊維を安定化させることにより、皮膚は柔軟性を獲得しています(文献15:2002;文献16:2018)

細胞成分としては線維芽細胞(fibroblast)が真皮に分散しており、コラーゲン繊維やエラスチン繊維が古くなるとこれらを分解する酵素を産生して不必要な分を分解し、新しいコラーゲン繊維やエラスチン繊維を産生して細胞外マトリックス成分の産生・分解系バランスを保持しています(文献15:2002)

これら真皮の働きを要約すると、

  • コラーゲン繊維が水分を保持しながら皮膚の張りを支持
  • エラスチンを主とした弾性繊維がコラーゲン同士をバネのように支えて皮膚の弾力性を保持
  • 基質(ゲル状物質)が水分を保持し、コラーゲン繊維と弾性繊維を安定化
  • 紫外線曝露時など必要に応じてコラーゲン繊維、弾性繊維、ムコ多糖を産生し、細胞外マトリックス成分の産生・分解系バランスを保持

それぞれがこのように働くことで、皮膚はハリや柔軟性・弾性を保持しています。

一方で、一般に紫外線を浴びる時間や頻度に比例して、間質成分(細胞外マトリックス成分)であるコラーゲン、エラスチン、ムコ多糖類への影響が大きくなり、シワの形成促進、たるみの増加など老化現象が徐々に進行することが知られています(文献19:2002)

紫外線の曝露によりシワやたるみが形成されるメカニズムは複合的であることから、わかりやすさを優先するために直接的に関係がないメカニズムは省略しますが、以下の光老化メカニズム図をみてもらうとわかるように、

光老化のメカニズム

紫外線曝露刺激などによって真皮で引き起こされる炎症反応により、白血球の一種である好中球が血管を透過(浸潤)しタンパク質分解酵素である好中球エラスターゼを放出することが知られており、この好中球エラスターゼはコラーゲン、エラスチン、プロテオグリカンなどを直接分解することが報告されています(文献20:2019)

20代あたりまでは細胞外マトリックス成分の合成が活発であるため、紫外線照射によってこれらが破壊されてもダメージが蓄積されずシワやたるみの形成に至らないと考えられますが、過剰および長期にわたって紫外線環境に曝されている場合は加齢とともに細胞外マトリックス成分の産生能が低下していくに従って細胞外マトリックス成分の産生・分解系バランスが崩れていき、主としてシワが形成されていくと考えられています(文献21:1998)

このような背景から、紫外線の曝露による好中球エラスターゼの活性を抑制することは光老化の防御において重要であると考えられています。

2000年に長瀬産業によって報告されたシャクヤク根エキスの好中球エラスターゼおよびヒト皮膚光老化に対する影響検証によると、

in vitro試験において5μg/mL濃度のヒト白血球由来エラスターゼ緩衝液50μLに、400μg/mL濃度のシャクヤク根エキス溶液50μLを添加し、対照としてすでにエラスターゼ活性阻害作用を有することが知られているクララ根エキスを添加し、それぞれ処理後にエラスターゼ阻害率を算出したところ、以下のグラフのように、

シャクヤク根エキスのエラスターゼ活性阻害作用

シャクヤク根エキスは、クララ根エキスと比較して同等以上のエラスターゼ活性阻害作用を示したことから、エラスターゼ阻害活性を有していることがわかった。

次に、100人の女性被検者(20-60歳)のうち50人に0.2%シャクヤク根エキス配合化粧水を、残りの50人に未配合化粧水を1日1回2ヶ月にわたって顔面塗布してもらった。

2ヶ月後にシワおよび小ジワの評価を「有効:目立たなくなった」「やや有効:少し目立たなくなった」「無効:使用前と変化なし」「悪化:増えた」の4段階で評価したところ、以下の表のように、

試料 被検者数 有効 やや有効 無効 悪化
シャクヤク根エキス配合化粧水 50 9 22 15 4
化粧水のみ(対照) 50 0 6 34 10

0.2%シャクヤク根エキス配合化粧水塗布群は、未配合化粧水塗布群と比較してシワおよび小ジワに対する改善効果が確認された。

このような試験結果が明らかにされており(文献22:2000)、シャクヤク根エキスに好中球エラスターゼ活性阻害による抗老化作用が認められています。

ただし、ヒト試験においては2000年には有効なシワの評価方法が確立されていなかったこともあり、被検者の主観的評価のみで効果を認めているため、その点は留意する必要があります。

効果・作用についての補足 – 肌荒れ改善作用について

1983年に大阪薬品研究所によって報告されたシャクヤク根エキスの肌荒れ皮膚に対する影響検証によると、

ヒト皮膚に対するシャクヤク根エキスの影響を検討するために、肌荒れと判定された14人の女性被検者に0.05%シャクヤク根エキス配合クリームを1日2回(朝夕)2週間にわたって塗布してもらった。

2週間後に肌荒れの改善効果を「有効:皮膚上でクリームを伸ばすとザラザラせず、普通に伸びる」「やや有効:皮膚上でクリームを伸ばすとザラザラするが指に異物感はない」「無効:使用前と変化なし」の3段階で評価したところ、以下の表のように、

試料 被検者数 有効 やや有効 無効
シャクヤク根エキス配合クリーム 14 6 7 1

0.05%シャクヤク根エキス配合クリーム塗布群は、肌荒れの改善効果が確認された。

また、肌荒れを有する21人の被検者に0.05%シャクヤク根エキス配合化粧水を用いて同様の試験を実施したところ、ずべての被検者でやや有効以上の改善効果が確認された。

このような試験結果が明らかにされており(文献23:1983)、シャクヤク根エキスに肌荒れ改善効果が認められています。

ただし、このシャクヤク根エキスの肌荒れ改善効果が保湿作用、バリア改善作用、抗炎症・抗アレルギー作用などいずれの作用によるものなのか、または複合的な作用によるものなのか、明確な試験データをみつけられていないため、わかりしだい追補します。

複合植物エキスとしてのシャクヤク根エキス

シャクヤク根エキスは、他の植物エキスとあらかじめ混合された複合原料があり、シャクヤク根エキスと以下の成分が併用されている場合は、複合植物エキス原料として配合されている可能性が考えられます。

原料名 芍桃蘇-CX
構成成分 BGシャクヤク根エキスモモ種子エキスシソ葉エキス
特徴 生薬を掛け合わせることで異なる効能効果を発揮する漢方理論に基づき、皮脂分泌抑制効果、炎症抑制効果、抗酸化効果およびセラミド合成促進効果を発揮する3種類の植物抽出混合液
原料名 混合植物エキス OG-D1
構成成分 エタノールトウキ根エキスシャクヤク根エキスセンキュウ根茎エキス、ジオウ根エキス、ショウガ根茎エキス
特徴 漢方処方に基づき、アンモニア、硫化水素、メチルメルカプタン、トリメチルアミン、タバコ臭に対して消臭効果を発揮する5種類の植物を同時抽出した混合液
原料名 混合植物エキス OG-1
構成成分 エタノールトウキ根エキスシャクヤク根エキスセンキュウ根茎エキス、ジオウ根エキス、コプチスチネンシス根茎エキス、シナキハダ樹皮エキス、オウゴン根エキスクチナシ果実エキス
特徴 漢方処方「温清飲」に基づき、角層水分量増加、バリア機能改善、かゆみ軽減効果を発揮する8種類の植物を同時抽出した混合液
原料名 混合植物エキス OG-2
構成成分 エタノールトウキ根エキスシャクヤク根エキスセンキュウ根茎エキス、ジオウ根エキス
特徴 漢方処方「四物湯」に基づき、血行促進作用により温浴効果を高める4種類の植物を同時抽出した混合液
原料名 混合植物エキス OG-7
構成成分 エタノールトウキ根エキスシャクヤク根エキスセンキュウ根茎エキス
特徴 漢方処方に基づき、穏やかな血行促進作用により身体のほてり感を抑える3種類の植物を同時抽出した混合液

スポンサーリンク

シャクヤク根エキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

シャクヤク根エキスの現時点での安全性は、

  • 医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方に収載
  • 外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載
  • 30年以上の使用実績
  • 皮膚刺激性:ほとんどなし
  • 眼刺激性:詳細不明
  • 皮膚感作性(アレルギー性):ほとんどなし(データなし)

このような結果となっており、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に安全性に問題のない成分であると考えられます。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性について

一丸ファルコスの安全性試験データ(文献24:2016)によると、

  • [ヒト試験] 20人の被検者にシャクヤク根エキス(濃度不明)を24時間閉塞パッチ適用し、パッチ除去24および48時間後および7日後にそれぞれ皮膚刺激性を評価したところ、いずれの被検者も皮膚反応を示さなかった

と記載されています。

試験データをみるかぎり、皮膚刺激なしと報告されているため、一般に皮膚刺激性はほとんどないと考えられます。

眼刺激性について

試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。

皮膚感作性(アレルギー性)について

日本薬局方および医薬部外品原料規格2006に収載されており、30年以上の使用実績がある中で重大な皮膚感作の報告がみあたらないため、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

∗∗∗

シャクヤク根エキスは美白成分、抗老化成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:美白成分 抗老化成分

∗∗∗

文献一覧:

  1. 鈴木 洋(2011)「芍薬(しゃくやく)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,207-208.
  2. 御影 雅幸(2013)「シャクヤク」伝統医薬学・生薬学,188-189.
  3. 竹田 忠紘, 他(2011)「シャクヤク」天然医薬資源学 第5版,102-103.
  4. 西澤 信, 他(1984)「芍薬中のガロタンニンの定量」YAKUGAKU ZASSHI(104)(12),1244-1250.
  5. 北田 好男, 他(1987)「漢方・生肌処方の化粧品的考察」日本化粧品技術者会誌(21)(1),24-29.
  6. 根本 幸夫(2016)「芍薬(シャクヤク)」漢方294処方生薬解説 その基礎から運用まで,154-157.
  7. 高木 敬次郎, 他(1982)「漢方の基礎理論」和漢薬物学,39-41.
  8. 朝田 康夫(2002)「メラニンができるメカニズム」美容皮膚科学事典,170-175.
  9. 日光ケミカルズ(2016)「美白剤」パーソナルケアハンドブックⅠ,534-550.
  10. 田中 浩(2019)「美白製品とその作用」日本香粧品学会誌(43)(1),39-43.
  11. X. Bertagna(1994)「Proopiomelanocortin-derived peptides」Endocrinology & Metabolism Clinics of North America(23)(3),467-485.
  12. 株式会社大阪薬品研究所(1985)「シミ防止化粧料組成物」特開昭60-214721.
  13. 稲畑香料株式会社(1986)「シミ防止化粧料組成物」特開昭61-033106.
  14. 一丸ファルコス株式会社(2014)「プロオピオメラノコルチン発現抑制剤」特開2014-114241.
  15. 朝田 康夫(2002)「真皮のしくみと働き」美容皮膚科学事典,28-33.
  16. 清水宏(2018)「真皮」あたらしい皮膚科学 第3版,13-20.
  17. D.R. Keene, et al(1987)「Type Ⅲ collagen can be present on banded collagen fibrils regardless of fibril diameter」Journal of Cell Biology(105)(5),2393?2402.
  18. 村上 祐子, 他(2013)「加齢にともなうⅢ型コラーゲン/Ⅰ型コラーゲンの比率の減少メカニズム」日本化粧品技術者会誌(47)(4),278-284.
  19. 朝田 康夫(2002)「急性と慢性の皮膚障害とは」美容皮膚科学事典,195.
  20. 楊 一幸(2019)「抗シワ医薬部外品成分の開発」日本香粧品学会誌(43)(1),24-27.
  21. 大林 恵, 他(1998)「植物抽出物の細胞外マトリックス分解酵素に対する阻害作用」日本化粧品技術者会誌(32)(3),272-279.
  22. 長瀬産業株式会社(2000)「エラスターゼ阻害剤」特開2000-247830.
  23. 株式会社大阪薬品研究所(1983)「生薬成分含有化粧料組成物」特開昭58-023612.
  24. 一丸ファルコス株式会社(2016)「活性酸素消去酵素活性化剤」特開2016-094349.

スポンサーリンク

TOPへ