ウスバサイシン根エキスとは…成分効果と毒性を解説

美白成分
ウスバサイシン根エキス
[化粧品成分表示名称]
・ウスバサイシン根エキス

[医薬部外品表示名称]
・サイシンエキス

ウマノスズクサ科植物ウスバサイシン(学名:Asarum sieboldii)の根からエタノールまたはBG(1,3-ブチレングリコール)で抽出して得られるエキスです。

同じウスバサイシンの成分としてウスバサイシン根茎/根エキスがありますが、根のみでも根茎/根のどちらでも主要な成分組成はほとんど同じです。

そのため、開発メーカーまたは研究されている効果が異なっていることで公開されている作用も異なっていますが、どちらも類似した効果を有している可能性も考えられます。

ウスバサイシン根エキスの成分組成は、抽出方法や天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • 精油:メチルオイゲノール、リモネン、サフロール
  • 辛味成分:ペリトリン
  • アルカロイド類:ヒゲナミン

などで構成されています(文献1:-;文献2:2017)

サイシンは、根が細く口に含むと口の中がしびれるような辛さがあるため細辛と名付けられ、日本の本州、九州、朝鮮半島、中国に分布しています。

根には芳香成分としてメチルオイゲノール、サフロール、アサリニンなどが含まれ、辛味成分としてはペリトリン、ヒゲナミンなどが含まれています(文献3:2011)

サイシンの精油には局所麻酔作用、解熱・鎮痛作用、降圧作用などが知られており、ヒゲナミンは温熱薬にしばしば含まれるアルカロイドとして注目されています(文献3:2011)

なおウスバサイシンの地上部には腎障害を起こす恐れのあるアリストロキア酸が含まれているため、根および根茎のみを用います(文献3:2011)

平安時代に完成された日本最古の医学全書である「医心方」には「顔色の悪いのを治し、ふくよかでキメ細かい色白の肌にする」と紹介されており、古くから美容に効果のある生薬として知られていました。

漢方では、解表・袪痰・止咳・温裏・止痛の作用があり、感冒、喘息、頭痛、鼻炎、歯痛、神経痛などに用いられます(文献3:2011)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品などに使用されます(文献1:-;文献4:2008)

ACTH抑制による色素沈着抑制作用

ACTH抑制による色素沈着抑制作用に関しては、まず前提知識としてメラニン生合成のメカニズムおよびACTHについて解説します。

以下のメラニン生合成のメカニズム図をてみもらうとわかりやすいと思うのですが、

紫外線におけるメラニン生合成までのプロセス

紫外線を浴びるとまず最初に活性酸素が発生し、様々な情報伝達物質(メラノサイト活性化因子)をメラノサイトで発現するレセプター(受容体)に届けることで、メラノサイト内でメラニンの生合成がはじまり、ユウメラニン(黒化メラニン)へと合成されます。

メラノサイト内でのメラニン生合成は、まずアミノ酸であるチロシンに活性酵素であるチロシナーゼが結合することでドーパ、ドーパキノンへと変化し、最終的に黒化メラニンが合成されます。

これが代表的なメラニン生合成のメカニズムですが、近年は紫外線だけでなくストレスによっても皮膚の色素沈着が引き起こされることが報告されています(文献5:1997)

ストレスによる色素沈着は紫外線によるものとは異なり、身体がストレスを感じた際に、脳下垂体前葉で産生される副腎皮質刺激ホルモンであるACTH(Adrenocorticotropic Hormone)が副腎皮質に作用しステロイドホルモンの産生を促進し、身体はストレスに対して防御態勢をとりますが、その結果のひとつが皮膚におけるメラノサイトの活性化であると考えられています。

ACTHは、情報伝達物質(メラノサイト活性化因子)であるα-MSH(メラノサイト刺激刺激ホルモン)の前駆体であるだけでなく、それ自体もメラニン産生を促進する性質を有しており、メラノサイトに存在するMC1R(メラノコルチンレセプター-1)に結合することでメラノサイトを活性化させると考えられています(文献4:2008)

このようなストレスによるメラノサイト活性化は、紫外線によるメラノサイトの活性化とは異なり、ACTHによるメラノサイトの活性化が主体であるため、紫外線による色素沈着抑制作用を有した皮膚外用剤では十分な効果が期待できないので注意が必要です。

2008年に丸善製薬によって技術公開されているウスバサイシン抽出物のACTH阻害作用検証によると、

B16メラノーマ細胞にACTHを添加して促進されるメラノサイトの活性化を、B16メラノーマ細胞のチロシナーゼ活性を指標として測定したところ、以下の表のように、

ウスバサイシン根エキス濃度(%) チロシナーゼ活性阻害率
0.2 70.7%
0.1 17.1%

ウスバサイシン抽出物を添加した場合に特異的なACTH阻害によるチロシナーゼ活性化阻害を示すことが認められた。

このことから、ウスバサイシン抽出物はACTHによるチロシナーゼ活性化阻害作用、すなわちACTH阻害作用にもとづくメラノサイト活性化抑制作用を有することが確認できた。

また配合濃度は0.0001%~10%が好ましく、最適濃度は0.001%~5%の範囲である。

このような検証結果が明らかにされており(文献4:2008)、ウスバサイシン根エキスにACTH抑制によるメラノサイト活性化抑制作用(色素沈着抑制作用)が認められています。

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ウスバサイシン根エキスの安全性(毒性・刺激性・アレルギー)について

ウスバサイシン根エキスの現時点での安全性は、医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方ならびに外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載されており、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

ただし、詳細な試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

眼刺激性について

試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。

化粧品毒性判定事典による毒性判定について

化粧品成分名 判定
ウスバサイシン根エキス 毒性なし

参考までに化粧品毒性判定事典によると、ウスバサイシン根エキスは毒性なし(∗1)となっており、安全性に問題ない成分であると考えられます。

∗1 毒性判定事典の毒性レベルは「毒性なし」「△」「■」「■■」となっており、△は2~3個で■1個に換算し、■が多いほど毒性が強いという目安になり、製品の毒性成分の合計が■4つ以上なら使用不可と判断されます。

∗∗∗

ウスバサイシン根エキスは美白成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:美白成分

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文献一覧:

  1. 丸善製薬株式会社(-)「サイシン」技術資料.
  2. 原島 広至(2017)「サイシン(細辛)」生薬単 改訂第3版,36-37.
  3. 鈴木 洋(2011)「細辛(さいしん)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,172-173.
  4. 丸善製薬株式会社(2008)「メラノサイト活性化抑制剤、及び皮膚外用剤」特開2008-074777.
  5. 神永 博子, 他(1997)「ストレスと皮膚 -過密ストレスモデルによる皮膚生理学的変化-」日本皮膚科学会雑誌(107)(5),615.

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