化粧品に配合されている成分、イソステアリルアスコルビルリン酸2Na（APIS）の効果や毒性について調べている方へ

アスコルビン酸（ビタミンC）にイソステアリルリン酸エステル（イソステアリルアルコール＋リン酸）を結合させたもので、2008年に開発された両親媒性ビタミンC誘導体(∗1)のひとつです。

∗1 両親媒性とは親水性と親油性の両方を持ち合わせていることです。

浸透性やメラニン抑制効果などをみてみると、開発元の東洋ビューティーによる三次元培養ヒト皮膚モデルを用いた浸透性試験は、以下のように、

試験では水溶性のアスコルビルリン酸Naと比較されていますが、両親媒性のイソステアリルアスコルビルリン酸2Naの浸透率はかなり高く、さらに経過時間に比例して浸透率は上がっていき、24時間でも高くなっているのがわかります（文献1:2008）。

また、メラニン抑制のin vitro試験では、以下のように、

0.5%濃度のイソステアリルアスコルビルリン酸2Naを適用して3週間でメラニン量を約30%まで抑制することが明らかになっています（文献2:2008）。

紫外線（UV-AおよびUV-B）による活性酸素に対する防御効果試験では、以下のように、

UV-AおよびUV-Bともにイソステアリルアスコルビルリン酸2Na（APIS）の細胞生存率が最も高く、つまり他と比較して最も活性酸素防御効果が高く、細胞が壊されていないということで、さらに濃度に比例して細胞生存率も高くなっているのがわかります（文献3:2008）。

さらに、ヒト繊維が細胞におけるコラーゲン産生促進作用試験結果では、以下のように、

イソステアリルアスコルビルリン酸2Na（APIS）のコラーゲン産生促進作用が顕著で、また濃度に比例して効果も高くなっているのがわかります（文献4:2008）。

このように、ビタミンC誘導体としての効果はかなり高く、さらに両親媒性のビタミンC誘導体として有名なAPPS（パルミチン酸アスコルビルリン酸3Na）の弱点である酸化安定性も克服し、高い安定性も備えています。

ビタミンC誘導体としてはかなり優れているのですが、あまり使用されていないのには理由があります。

ひとつめの理由は、イソステアリルアスコルビルリン酸2Naが皮膚内に存在しないイソステアリルアルコールを使用している点にあります。

イソステアリルアルコールは、メイクアップ化粧品ではよく使用されているのですが、皮膚感作性（アレルギー性）が認められており、アレルギーが起きない場合は問題ない成分なのですが、皮膚に浸透しやすいデータがある中でアレルギーの懸念がある成分は安全性を重要視している大手メーカーをはじめ中堅メーカーも使用しないのではないかと推測され、実際に使用していないようです。

もうひとつの理由は、開発元の東洋ビューティーが原料を提供していないため、イソステアリルアスコルビルリン酸2Na配合化粧品をつくりたい場合は東洋ビューティーにOEMとして発注しなければならないということです。

最後の理由はシンプルに価格が高額であるということです。

これらの理由が絡み合って、イソステアリルアスコルビルリン酸2Naを配合した化粧品はまだ少ないのが現状です。

イソステアリルアスコルビルリン酸2Naの安全性（刺激性・アレルギー）について

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性について

試験結果や安全データがみあたらないため、データ不足により詳細は不明です。

眼刺激性について

試験結果や安全データがみあたらないため、データ不足により詳細は不明です。

皮膚感作性（アレルギー性）および光感作性について

試験結果や安全データがみあたらないため、データ不足により詳細は不明です。

イソステアリルアルコールが使用されているため、皮膚感作の起こる可能性が考えられます。

化粧品毒性判定事典による毒性判定について

化粧品成分名	判定
イソステアリルアスコルビルリン酸2Na	掲載なし

参考までに化粧品毒性判定事典によると、イソステアリルアスコルビルリン酸2Naは掲載なし(∗2)となっていますが、これは化粧品毒性判定事典出版よりも後に開発された成分であるためです。

試験結果や安全データがみあたらないので、安全性はデータ不足により詳細不明です。

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イソステアリルアスコルビルリン酸2Naは美白成分と抗シワ（抗老化）成分にカテゴライズされています。

それぞれの成分一覧は以下からお読みください。

参考：美白成分 抗シワ（抗老化）成分

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文献一覧：

1. H.Shibayama, M.Hisama et al（2008）「Permeation and Metabolism of a Novel Ascorbic Acid Derivative,Disodium Isostearyl 2-O-L-Ascorbyl Phosphate, in Human Living Skin Equivalent Models」, <https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18552525> 2018年1月30日アクセス.
2. H.Shibayama, M.Hisama et al（2008）「Inhibitory Effects of a Novel Ascorbic Derivative, Disodium Isostearyl 2-O-L-Ascorbyl Phosphate on Melanogenesis」, <https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18310938> 2018年1月30日アクセス.
3. H.Shibayama, M.Hisama et al（2008）「Effect of a Novel Ascorbic Derivative, Disodium Isostearyl 2-O-L-Ascorbyl Phosphate, on Normal Human Dermal Fibroblasts against Reactive Oxygen Species」, <https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18391439> 2018年1月30日アクセス.
4. H.Shibayama, M.Hisama et al（2008）「Effect of a Novel Ascorbic Derivative, Disodium Isostearyl 2-O-L-Ascorbyl Phosphate on Human Dermal Fibroblasts: Increased Collagen Synthesis and Inhibition of MMP-1」, <https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18379041> 2018年1月30日アクセス.