アルブチンとは…成分効果と毒性を解説

美白成分
アルブチン
[化粧品成分表示名称]
・アルブチン

[医薬部外品表示名称]
・アルブチン

[慣用名]
・β-アルブチン、ハイドロキノン誘導体

ハイドロキノンとグルコース(糖)をβ結合してつくられるハイドロキノン誘導体で、1990年に資生堂による申請で医薬部外品として承認されている美白剤です。

一般的にアルブチンと成分表示に記載されているアルブチンは、β-アルブチンになります。

ハイドロキノンは、メラニン色素を淡色化する還元作用と高いメラニン合成抑制作用があり、日本でも2%まで配合が認められていますが、不安定な成分で皮膚刺激もあり、文献によっては細胞毒性も確認されているため、安全性を重視する日本の化粧品メーカーは積極的に配合していない状況です。

ハイドロキノンを誘導体化したアルブチンは、高い安定性を有し、ハイドロキノンのような刺激もなく、医薬部外品に承認されてからの使用実績も長く、安全性に問題はないと考えられます。

アルブチンの美白効果は、シミを予防・防止するということものですが、具体的な仕組みは、以下の肌図を用いて解説します。

メラニンが合成される仕組み

シミがつくられる仕組みとしては、紫外線を浴びると活性酸素が生じて、メラノサイト活性化因子がメラノサイトに伝達され、メラノサイト内でチロシナーゼという酵素がチロシンというアミノ酸とくっつくことで、チロシンがドーパ、ドーパキノンと変化していき、その一部がユウメラニン(黒色メラニン)になります。

アルブチンの美白効果は、この仕組みの中のチロシナーゼの活性を阻害し、チロシンとくっつかないようにすることで、チロシンをドーパ、ドーパキノンへと変化させず、結果的にユウメラニン(黒色メラニン)をつくらせないというものです。

チロシナーゼを阻害し、メラニンを防止する効果がどれくらいかというと、世界的にいち早くアルブチンの製品化を行った日本精化株式会社の試験によると、

アルブチンのチロシナーゼ活性阻害効果試験

チロシナーゼ阻害によるメラニン抑制という点においては、同じように美白効果が医薬部外品として承認されているアスコルビルグルコシドリン酸アスコルビルMgに効果がほとんど観察されないのに対して、アルブチンは高いメラニン抑制効果が認められます。

グラフとして数値化すると以下のようになります。

20分後のメラニン生成量

ビタミンC誘導体は、チロシナーゼの活性阻害に特化した美白剤ではないので当然ながら明らかな有意差がでていますが、一方でアルブチンはチロシナーゼの活性阻害に特化しており、その優位性は明らかです。

また、2002年には江崎グリコによりβ-アルブチンの10倍のチロシナーゼ阻害効果を有するα-アルブチンが開発され、美白化粧品をはじめ日焼け抑制目的でメイクアップ化粧品、日焼け止めなどに使用されています。

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アルブチンの安全性(毒性・刺激性・アレルギー)について

アルブチンの現時点での安全性は、医薬部外品として承認されており、使用実績も長く、皮膚刺激性および眼刺激性はほとんどなく、皮膚感作(アレルギー)の報告もないため、安全性の高い成分であると考えられます。

以下は、この結論にいたった根拠です。

安全性を調査するために、国内外を問わず信頼性が高いと思われる安全性データシート(∗1)やレポートを参照しています。

∗1 安全性データシートとは、化粧品製造会社や化粧品販売会社のために提供されている成分の安全性データが記載されているシートで、一般消費者向けの資料ではありませんが、安全性を考える上で重要なエビデンスのひとつとなるため、一部引用させていただいています。

皮膚刺激性について

“Scientific Committee on Consumer Safety”の「OPINION ON β-arbutin」(文献1:2015)によると、

  • [ヒト試験] ボランティア(人数不明)に10%アルブチン水溶液および7~10%アルブチンを含む化粧品製剤を単一パッチ適用したところ、この物質は非刺激性であることが明らかになった
  • [ヒト試験] ボランティアに日光の有無にかかわらず、10%β-アルブチンを含む化粧品製剤を解放パッチで繰り返し適用したところ、試験物質に有害反応は認められず、十分使用に耐えうるものであった
  • [動物試験] ウサギの擦傷された皮膚における10%濃度までのβ-アルブチンを含む溶液の皮膚刺激試験の結果、刺激性を示さなかったため、ウサギの皮膚に対して10%濃度まで非刺激性であるとみなされた

と記載されています。

試験結果をみるかぎり、ヒトまたは動物にかかわらず10%濃度まで刺激性なしと報告されているため、皮膚刺激性はほとんどないと考えられます。

眼刺激性について

“Scientific Committee on Consumer Safety”の「OPINION ON β-arbutin」(文献1:2015)によると、

  • [動物試験] ウサギを用いて10%濃度までのβ-アルブチンを含む溶液の眼刺激試験の結果、刺激性を示さなかったため、ウサギの眼に対して10%濃度まで非刺激性であるとみなされた

と記載されています。

試験結果はひとつですが、10%濃度まで眼刺激性なしと報告されているため、眼刺激性はほとんどないと考えられます。

皮膚感作性(アレルギー性)について

“Scientific Committee on Consumer Safety”の「OPINION ON β-arbutin」(文献1:2015)によると、

  • 10%濃度までのβ-アルブチンを使用した皮膚感作性試験の結果、試験した濃度は陰性であることが示され、また陽性対照は明らかにアレルギー反応を誘発したため、β-アルブチンは皮膚感作物質でないと考えられた

と記載されています。

信頼性のある試験結果はひとつしかみあたりませんが、皮膚感作性なしと報告されており、医薬部外品として承認されていること、試用実績が長く皮膚感作の報告がみあたらないことから、皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

安全性についての捕捉

アルブチンはハイドロキノン誘導体ですが、ハイドロキノンと比較して極めて毒性が低いことが明らかになっており、これはハイドロキノンに糖(グルコース)が付加することで細胞毒性が大きく低下したものと考えられています。

また、アルブチンが皮膚に作用する仕組みは、皮膚に浸透する際に分解して糖から遊離したハイドロキノンによるものではなく、アルブチン自身によるもので、ハイドロキノンの効果ではありません。

化粧品毒性判定事典による毒性判定について

化粧品成分名 判定
アルブチン 毒性なし

参考までに化粧品毒性判定事典によると、アルブチンは毒性なし(∗2)となっており、安全性データをみる限り、安全性に問題ないと考えられます。

∗2 毒性判定事典の毒性レベルは「毒性なし」「△」「■」「■■」となっており、△は2~3個で■1個に換算し、■が多いほど毒性が強いという目安になり、製品の毒性成分の合計が■4つ以上なら使用不可と判断されます。

∗∗∗

アルブチンは美白成分にカテゴライズされています。

それぞれの成分一覧は以下からお読みください。

参考:美白成分

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文献一覧:

  1. “Scientific Committee on Consumer Safety”(2015)「OPINION ON β-arbutin」, <https://ec.europa.eu/health/scientific_committees/consumer_safety/docs/sccs_o_169.pdf> 2018年2月2日アクセス.

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