ノイバラ果実エキスとは…成分効果と毒性を解説

保湿成分 美白成分 抗アレルギー 抗菌成分 抗老化成分 収れん成分 消臭剤
ノイバラ果実エキス
[化粧品成分表示名称]
・ノイバラ果実エキス

[医薬部外品表示名称]
・エイジツエキス

バラ科植物ノイバラ(学名:Rosa multiflora 英名:Japanese rose)の果実からエタノールBG(1,3-ブチレングリコール)、またはこれらの混合液で抽出して得られるエキスです。

ノイバラ果実エキスの成分組成は、抽出方法や天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • フラボノイド類:ムルチノシドA,B、クエルシトリン
  • タンニン
  • カロテノイド:リコピン

などで構成されています(文献1:-;文献2:2017)

ノイバラは、漢方ではエイジツと呼ばれる最も一般的な野生のバラで、果実は偽果ですが、薬用には赤く成熟する一歩手前の少し青みがかったものを採取し、それを乾燥して用います。

漢方では、通便・利水消腫・活血・解毒の効能があり、脾腫、脚気、瘡毒、月経痛などに用います(文献3:2011)

中国ではあまり用いられず、日本の民間薬として古くより便秘や浮腫の瀉下・峻下薬として知られ、今日でも家庭薬の下剤にしばしば配合されています(文献3:2011)

また、腫れ物やざ瘡には煎液で洗ったり、冷湿布としても用いられます(文献3:2011)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品、メイクアップ化粧品、ボディ&ハンドケア製品、リップケア製品、洗浄製品、シート&マスク製品、足用消臭製品などの製品に使用されます(文献1:2006;文献6:2015;文献7:2015;文献8:2017;文献9:1998;文献11:1994)

フィラグリン産生促進による保湿作用

フィラグリン産生促進による保湿作用とは、以下の肌図をみてもらえるとわかりやすいと思うのですが、

NMF(天然保湿因子)の産生の仕組み

皮膚の角層における保湿成分として有名なアミノ酸であるNMF(天然保湿因子)は、同じく表皮顆粒層に存在しているケラトヒアリンが角質細胞に変化していく過程でフィラグリンと呼ばれるタンパク質になり、このフィラグリンが角層に近づくとともに分解されてアミノ酸(NMF)になります(文献5:2002)

また、フィラグリンを構成しているアミノ酸のうち最も多いグルタミンは、保湿力の高いピロリドンカルボン酸となります。

ノイバラ果実エキスには、フィラグリンの産生を促進する作用が明らかにされており(文献1:-)、フィラグリンの産生が増加することで角層のアミノ酸も増加され、結果的に水分量増加による保湿作用を有すると考えられます。

SLC45A2遺伝子発現抑制による色素沈着抑制作用

SLC45A2遺伝子発現抑制による色素沈着抑制作用に関しては、まずSLC45A2遺伝子について解説しておきます。

SLC45A2は、近年ヒトの見た目に関するゲノム関連解析によって肌色の決定に寄与していることが明らかになった遺伝子で、メラニン生合成量にも深く関わっていることが明らかになっています(文献8:2017)

2017年にロート製薬によって報告されたOCA2ならびにSLC45A2発現抑制によるメラニン生合成量の検証および植物エキスによるSLC45A2発現抑制作用検証によると、

ヒトメラノーマ細胞を用いてOCA2ならびにSLC45A2遺伝子の発現を抑制し、細胞内メラニン含有量を測定したところ、以下のグラフのように、

OCA2ならびにSLC45A2遺伝子発現抑制時のメラニン生合成量

有意にメラニン生合成量が低下することが認められた。

次に植物エキスライブラリを用いてSLC45A2遺伝子発現抑制作用を検証したところ、以下のグラフのように、

エイジツエキスの肌色遺伝子発現への影響

エイジツエキスに有意なSLC45A2遺伝子発現抑制作用が認められました。

このような検証結果が明らかになっており(文献8:2017)、エイジツエキス(ノイバラ果実エキス)にSLC45A2発現抑制によるメラニン生合成量低下作用(色素沈着抑制作用)が認められています。

ただし、試験はin vitroで濃度や期間なども不明であり、一般的に化粧品配合量は1%未満であるため、試験よりも穏やかな抑制作用であると考えられます。

ヒスタミン遊離抑制による抗アレルギー作用

ヒスタミン遊離抑制による抗アレルギー作用に関しては、前提知識として即時型アレルギーのメカニズムとヒスタミンについて解説します。

代表的な即時型アレルギーとしてじんま疹があり、じんま疹のイメージと以下の即時型アレルギーが起こるメカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思いますが、

即時型アレルギーが起こるメカニズム

即時型アレルギー(じんま疹)は、

  1. 真皮に存在する肥満細胞の表面で抗原(アレルゲン)と抗体(IgE)が結びつくことで抗原抗体反応が起こる
  2. 抗原抗体反応によって肥満細胞が破れてヒスタミンなどの炎症因子が細胞外へ放出される
  3. ヒスタミンが血管の透過性を高めると、血漿成分が血管外に漏出することにより、数分後に皮膚に赤みが生じ、じんま疹が発症する

このようなプロレスを通して起こります(文献10:2002)

もう少し詳しく解説しておくと、肥満細胞は皮膚においては真皮の毛細血管周囲くまなく分布しており、肥満細胞の表面には免疫グロブリンE(IgE抗体)という抗体が付着しています。

IgE抗体に反応する抗原(アレルゲン)が体内に侵入すると、肥満細胞の表面で抗原と抗体が結びつき、抗原抗体反応が起こることによって肥満細胞内の化学伝達物質を含む顆粒が細胞外へ放出されます。

代表的な化学伝達物質のひとつがかゆみや腫れを起こすヒスタミンで、ヒスタミンは神経を刺激してかゆみを起こし、また血管の透過性を高めるため、血漿成分が血管壁を通して血管外へ出てその周辺の皮膚にたまってむくみができ、その結果かゆみを伴った膨疹がみられるようになるというメカニズムになります。

1998年にノエビアによって公開された技術情報によると、

安全性の高い抗アレルギー剤を得るために、広く天然物よりアレルギー作用を有する物質のスクリーニングを行った結果、アセンヤクエキス、サンショウエキスチョウジエキス、ノイバラ果実エキス、ワレモコウエキスビワ葉エキス、キナノキ樹皮エキス、ユキノシタエキスシラカバ樹皮エキスまたはヨーロッパシラカバ樹皮エキスブドウ葉エキスの10種の植物抽出物に肥満細胞および好塩基球からのヒスタミン遊離を阻害する作用を見出した。

上記10種の1%生薬および植物抽出物のヒスタミン遊離抑制効果をラット由来好塩基球白血病細胞から遊離されるヒスタミンを指標とする抗アレルギー作用試験法を用いて評価したところ、以下のグラフのように、

生薬および植物抽出物におけるヒスタミン遊離抑制作用比較

各生薬および植物抽出物がヒスタミンの遊離を抑制することが明らかである。

また0.5%ノイバラ果実エキス配合軟膏を17~30歳のアトピー性皮膚炎を有する女性患者20人にそれぞれ朝夕2回2週間にわたって顔に塗布し、2週間後に改善効果を5段階(顕著、有効、やや有効、無効、悪化)で評価したところ、

症例数 顕著 有効 やや有効 無効 悪化
20 5 9 5 1 0

ノイバラ果実エキスはアトピー性皮膚炎の症状改善に有効であり、塗布期間中に症状の悪化した患者は一人もいなかった。

またノイバラ果実エキスのみを用いてもよいが、他の9種類の植物抽出物を混合して用いることで相乗効果が期待できる。

0.001%~5%の濃度範囲とすることが望ましい。

このような検証結果が明らかにされており(文献9:1998)、ノイバラ果実エキスにヒスタミン遊離抑制による抗アレルギー作用が認められています。

弱酸性皮膚における皮膚常在菌のバランス保持による抗菌作用

弱酸性皮膚における皮膚常在菌のバランス保持による抗菌作用に関しては、まず前提知識として皮膚常在菌について解説します。

一般に、健常なヒト皮膚上には皮膚常在菌と呼ばれる多種の微生物が常在して微生物叢を形成し、皮膚の恒常性を保つ一因となっており、皮膚常在菌には、主に、

  • アクネ菌(Propionibacterium acnes)
  • 表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)
  • 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)

などが大半を占めています。

表皮ブドウ球菌と黄色ブドウ球菌は拮抗関係にあり、黄色ブドウ球菌に対して表皮ブドウ球菌の優位性を高めることが健康な皮膚をつくるための重要な要因のひとつであると考えられています(文献12:2001)

これら常在菌は、皮膚上でバリア機能として働いている一方で、皮脂分泌の亢進により皮脂貯留が起こることで増殖し、それにともなって増殖したアクネ菌や表皮ブドウ球菌に存在するリパーゼも増加することにより、皮脂成分であるトリグリセリドが分解され、遊離脂肪酸が増加し、炎症を引き起こすといわれています。

また健全な皮膚では常在菌の大部分を占める表皮ブドウ球菌の数に変動が少なく、一定の菌数を保っていることが報告されています(文献11:1994)

これらの背景から常在菌を一定に保つことにより、皮膚の炎症の予防および改善が期待できると考えられます。

1994年にクラブコスメチックによって公開された技術情報によると、

健常な皮膚は弱酸性を保っており、弱酸性で抗菌性を有する生薬抽出物の連用が、皮膚常在菌数を効果的にコントロールすると考え、弱酸性領域で殺菌・抗菌性を有する植物抽出物を検討した。

弱酸性条件下(pH5.5)で、各種抽出物(アマチャワレモコウクジン、エンジュ、カリン、エイジツ、シャクヤクボタンオウバクオウレン)0.05mLの種々の最近に対する抗菌性をディスク法による薬剤感受性試験(∗1)によって阻止円の直径を計測したところ、以下の表のように、

∗1 ディスク法による薬剤感受性試験とは、抗菌薬または抗菌作用を有する植物抽出物の塗布したディスクを菌の中に1日置き、細菌に耐性があるかどうかを調べる方法で、耐性がなければディスクの周りに菌は繁殖せず、ディスクを中心とした円の直径を阻止円として計測します。

生薬名 黄色ブドウ球菌 表皮ブドウ球菌
アマチャ 15.2mm 12.0mm
ワレモコウ 12.0mm 12.3mm
クジン 17.0mm 19.5mm
エンジュ 14.0mm 13.7mm
カリン 14.0mm 10.0mm
エイジツ 10.5mm 13.0mm
シャクヤク 9.0mm 10.0mm
ボタン 10.0mm 10.2mm
オウバク 21.5mm 15.5mm
オウレン 24.5mm 18.3mm

エイジツ抽出物は、黄色ブドウ球菌および表皮ブドウ球菌に抗菌性を有していることが示された。

また、0.2%エイジツ抽出物の表皮ブドウ球菌に対する生育阻害率をpH5.5(弱酸性)およびpH7.2(中性)に調整して測定したところ、以下の表のように、

生薬名 pH5.5(弱酸性) pH7.2(中性)
エイジツ 48.5% 21.8%

エイジツ抽出物は、弱酸性下で有意な表皮ブドウ球菌阻害作用を有することを確認した。

このような検証結果が明らかにされており(文献11:1994)、ノイバラ果実エキスに弱酸性皮膚における皮膚常在菌(黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌)のバランス保持による抗菌作用が認められています。

Ⅶ型コラーゲン減少抑制および産生促進による抗老化作用

Ⅶ型コラーゲン減少抑制および産生促進による抗老化作用に関しては、まずⅦ型コラーゲンについて解説しておきます。

まず以下の肌図をみてほしいのですが、

真皮におけるコラーゲンの種類

  • Ⅰ型コラーゲン:真皮内に網目状に張りめぐらされている強硬なコラーゲン。肌の弾力やハリを保持
  • Ⅲ型コラーゲン:真皮の乳頭層に多く含まれる細くて柔らかいコラーゲン。肌に柔らかさを付与
  • Ⅳ型コラーゲン:基底膜の膜状構造を維持するための骨格の役割をするコラーゲン

というように、皮膚のコラーゲンは表皮の基底層(基底膜)から真皮にかけて、それぞれ異なった役割をもつコラーゲンが存在しており、大部分は網の目を形成するⅠ型コラーゲンになり、またⅣ型コラーゲンは表皮を支え正常に機能させる土台として働きます。

そして、基底膜に存在するコラーゲンをさらに詳細にみていくと、以下の基底膜の拡大図をみてもらえるとわかるように、

基底膜におけるコラーゲンの仕組み

表皮の支えであり土台でもあるⅣ型コラーゲンに連結する形でⅦ型コラーゲンが連なっているのが確認できますが、このⅦ型コラーゲンは真皮側に存在し、真皮から基底膜へ栄養を受け渡す働きをすることが明らかになっています。

また、生理的老化および光老化のいずれにおいても減少することが知られており、これに伴って皮膚の老化がおこると考えられています。

2015年に佐藤製薬によって報告されたエイジツエキス(ノイバラ果実エキス)のⅦ型コラーゲン産生促進作用検証によると、

約300種類の植物エキスからⅦ型コラーゲンの遺伝子発現を促進する素材を選別したところ、エイジツエキスにその作用を見出した。

表皮角化細胞にエイジツエキスを添加し、24時間培養後のⅦ型コラーゲンの遺伝子発現量を測定したところ、以下のグラフのように、

ノイバラ果実エキスによる表皮角質細胞のⅦ型コラーゲン産生促進作用

エイジツエキスを表皮角化細胞に添加したところ、濃度依存的にⅦ型コラーゲンの遺伝子発現量の促進が認められた。

また、三次元培養表皮モデルに紫外線(UVB)を照射または炎症性サイトカイン(IL-1β、TNF-α)を添加後にエイジツエキス150μg/mLを添加し、24時間培養後のⅦ型コラーゲンの遺伝子発現量を測定したところ、以下のグラフのように、

ノイバラ果実エキスのUVB照射によるⅦ型コラーゲンの減少抑制作用

ノイバラ果実エキスのサイトカインによるⅦ型コラーゲンの減少抑制作用

エイジツエキスは三次元培養表皮モデルのUVB照射によるⅦ型コラーゲンの減少と炎症性サイトカインであるIL-1βとTNF-αによるⅦ型コラーゲンの減少抑制が認められた。

炎症性サイトカインというのは、以下の肌図をみてもらえるとわかりやすいと思うのですが、

炎症の仕組み

皮膚における炎症が起こるプロセスにおいて、炎症を誘発する特殊なタンパク質の総称で、今回の試験で検証されたIL-1βやTNF-αの他にも様々な種類があります。

このような検証結果が明らかになっており(文献6:2015)、ノイバラ果実エキスにⅦ型コラーゲン産生促進作用と紫外線(UVB)および炎症性サイトカイン(IL-1β、TNF-α)によるⅦ型コラーゲン減少抑制作用が認められています。

ただし、一般的に化粧品配合量は1%未満であり、試験よりも穏やかな作用であると考えられます。

イソ吉草酸アルデヒド発生抑制による消臭作用

イソ吉草酸アルデヒド発生抑制による消臭作用は、足のニオイの消臭作用ですが、一般的に足のニオイの原因はイソ吉草酸が知られています。

そこで、2015年にロート製薬が20~50代の男女の足汗から採取したニオイ物質の量と足臭の強さの相関を調べたところ、様々なニオイ物質の中でもとくにイソ吉草酸アルデヒドの量が多いほど足のニオイが強いことが明らかになっています(文献7:2015)

また同じく2015年にロート製薬によって報告されたイソ吉草酸アルデヒドを防ぐ植物エキスの検証によると、

表皮ブドウ球菌をL-ロイシンおよび植物エキスとともに培養し、植物エキス無添加の場合と比較したときのイソ吉草酸アルデヒドの発生抑制率を測定したところ、以下のグラフのように、

植物エキスによるイソ吉草酸アルデヒド発生抑制効果

セージエキス、エイジツエキスにイソ吉草酸アルデヒドの発生を有意に抑制する作用が認められました。

このような検証結果が明らかになっており(文献7:2015)、エイジツエキス(ノイバラ果実エキス)にイソ吉草酸アルデヒド発生抑制による足の消臭作用が認められています。

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ノイバラ果実エキスの安全性(毒性・刺激性・アレルギー)について

ノイバラ果実エキスの現時点での安全性は、医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方に収載されている漢方生薬であり、また外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006にも収載されているため、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

ただし、詳細な試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

眼刺激性について

詳細な試験データはみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

化粧品毒性判定事典による毒性判定について

化粧品成分名 判定
ノイバラ果実エキス 毒性なし

参考までに化粧品毒性判定事典によると、ノイバラ果実エキスは毒性なし(∗2)となっており、安全性に問題はないと考えられます。

∗2 毒性判定事典の毒性レベルは「毒性なし」「△」「■」「■■」となっており、△は2~3個で■1個に換算し、■が多いほど毒性が強いという目安になり、製品の毒性成分の合計が■4つ以上なら使用不可と判断されます。

∗∗∗

ノイバラ果実エキスは保湿成分、美白成分、抗炎症成分、抗菌成分、収れん成分、抗老化成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:保湿成分 美白成分 抗炎症成分 抗菌成分 収れん成分 抗老化成分

∗∗∗

文献一覧:

  1. “丸善製薬株式会社”(-)「エイジツ」技術資料.
  2. 原島 広至(2017)「エイジツ(営実)」生薬単 改訂第3版,254-255.
  3. 鈴木 洋(2011)「営実(えいじつ)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,31.
  4. 大野 みずき, 他(1993)「オウゴン及びエイジツ抽出液の活性酸素による核酸傷害の抑制効果について」
    日本化粧品技術者会誌(27)(2),159-165.
  5. 朝田 康夫(2002)「アミノ酸とは何か」美容皮膚科学事典,102-103.
  6. “佐藤製薬株式会社”(2015)「エイジツエキスにⅦ型コラーゲン産生促進作用を確認」, <http://www.sato-seiyaku.co.jp/newsrelease/2015/150915/> 2018年8月10日アクセス.
  7. “ロート製薬株式会社”(2015)「足臭の原因物質を抑える植物由来エキスとパウダーを発見」, <https://www.rohto.co.jp/news/release/2015/1209_02/> 2018年8月10日アクセス.
  8. “ロート製薬株式会社”(2017)「美容施術「IPL治療」による美白作用の新たなメカニズムを発見」, <https://www.rohto.co.jp/news/release/2017/1218_01/> 2018年8月10日アクセス.
  9. 株式会社ノエビア(1998)「抗アレルギー剤及びこれを含有する抗アレルギー性化粧料並びに食品」特開平10-36276.
  10. 朝田 康夫(2002)「じんま疹の症状は」美容皮膚科学事典,276-279.
  11. 株式会社クラブコスメチックス(1994)「皮膚外用剤」特開平6-279256.
  12. 石坂 要, et al(2001)「健常人より分離した皮膚常在菌について」日本化粧品技術者会誌(35)(1),34-41.

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