トウニンエキスとは…成分効果と毒性を解説

保湿成分 エモリエント成分 美白成分 細胞賦活剤 血行促進成分
トウニンエキス
[化粧品成分表示名称]
・トウニンエキス

[医薬部外品表示名称]
・トウニンエキス

バラ科植物モモ(学名:Amygdalus persica = Prunus persica 英名:Peach)の種子からエタノールBG(1,3-ブチレングリコール)、またはこれらの混合液で抽出して得られるエキスです。

同じくバラ科植物モモの種子から抽出されるエキスに化粧品成分表示名称がモモ種子エキスと記載されるものがあり、医薬部外品名称はどちらもトウニンエキスですが、作用が異なります。

トウニンエキスの成分組成は、抽出方法や天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • 青酸配糖体:アミグダリン
  • 酵素:エムルシン(β-グルコシターゼ)

などで構成されています(文献1:2006;文献2:2017)

トウニン(桃仁)とは、桃の核の中にある種子のことで、日本にも古くから伝えられ、弥生時代の遺跡からもモモの種子が発見されています。

モモは平安時代から栽培されていましたが、主に観賞用で、果樹としては江戸時代からと記録されていますが、当時のモモは小さく果肉が硬かったと考えられ、今日のような栽培品種は明治以後に導入されたものです。

ただし、薬用のトウニンには果実用の白桃や水蜜桃は種子が小さいため適さないとされています。

薬理作用としては、抗炎症作用、鎮痛作用、血小板凝集抑制作用、線溶系活性作用などが知られており、月経障害、腹部腫瘤、下腹部痛、神経痛、打撲傷、内臓の化膿症、便秘などに用いられます(文献3:2011)

漢方では、活血・排膿・潤腸の効能があります(文献3:2011)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品、ボディケア製品、洗顔料、パック&マスク製品などに使用されます(文献1:2006;文献4:2015;文献5:1998;文献6:2016)

チロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用

チロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用に関しては、まず前提知識としてメラニン合成のプロセスおよびチロシナーゼについて解説します。

以下のメラニン合成の仕組み図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

紫外線におけるメラニン生合成までのプロセス

紫外線を浴びるとまず最初に活性酸素が発生し、様々な情報伝達物質(メラノサイト活性化因子)をメラノサイトで発現するレセプター(受容体)に届けることで、メラノサイト内でメラニンの生合成がはじまり、ユウメラニン(黒化メラニン)へと合成されます。

メラノサイト内でのメラニン生合成は、まずアミノ酸であるチロシンに活性酵素であるチロシナーゼが結合することでドーパ、ドーパキノンへと変化し、最終的に黒化メラニンが合成されます。

1998年に大阪府立公衆衛生研究所と富山医科薬科大学薬学部の共同研究によって報告された生薬の皮膚関連酵素に対する阻害作用検証によると、

チロシナーゼに対する阻害作用物質を探索する目的で66種類の生薬の水製エキスについて酵素阻害作用を測定し、また生薬水製エキスからフェノール製物質を除去した分画についても阻害作用を測定したところ、

生薬エキス タンニン量 チロシナーゼ活性阻害率(%)
  (%) 水製エキス 水製エキス(タンニン除去)
アセンヤク 3.10 46 -4
オウヒ 2.90 49 -2
ガイヨウ 1.25 25 7
キジツ 0.60 40 0
キョウニン 0 91 86
ケイケットウ 2.70 69 -17
シソヨウ 1.30 43 27
シャゼンジ 0.45 28 1
ダイオウ 2.90 60 -11
チョウジ 2.15 42 -15
チョレイ 0.50 26 13
トウニン 0.50 66 48

水製エキスについて阻害率50%異常の生薬は、キョウニン、ケイケットウ、ダイオウ、トウニンの4種類であった。

また、阻害率20~50%の生薬は、アセンヤク、オウヒ、ガイヨウ、キジツ、シソヨウ、シャゼンジ、チョウジ、チョレイの8種類であった。

アセンヤク、オウヒ、ガイヨウ、ケイケットウ、ダイオウ、チョウジはタンニン量が多い生薬であり、フェノール物質を除去(タンニン除去)した場合では阻害活性が著しく低下したことから、これらの生薬に存在する阻害物質はタンニンであると推察された。

キジツは水製エキスで阻害作用を示し、フェノール物質を除去した場合では阻害作用を失っていたが、タンニン量は0.60%と多くなく、このことからキジツの阻害物質はタンニン以外のフェノール性物質である可能性が考えられる。

フェノール物質を除去(タンニン除去)した場合で阻害率20%異常の生薬はキョウニン、シソヨウ、トウニンの3種類であり、これらの生薬についてはフェノール性物質以外の阻害作用をもつ成分の存在が示唆された。

このような検証結果が明らかにされており(文献5:1998)、トウニンエキスにチロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用が認められています。

SCF発現抑制による色素沈着抑制作用

SCF発現抑制による色素沈着抑制作用に関しては、すでにチロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用のパートでメラニンの生合成のメカニズムは解説しているので、前提知識としてSCFについて解説します。

重複しますが、以下のメラニン生合成のメカニズム図をみてもらうとわかるように、

紫外線におけるメラニン生合成までのプロセス

SCFは肝細胞増殖因子であり、メラニン生合成のメカニズムでは情報伝達物質(メラノサイト活性化因子)のひとつとして知られており、メラノサイトに存在するSCFの受容体であるc-kitレセプターに輸送され結合されることにより、肥満細胞が遊走、分化・増殖し、アトピー性皮膚炎が引き起こされたり、メラニン合成が活性化することが明らかになっています(文献8:1996)

2008年に丸善製薬によって技術公開された天然物における肝細胞増殖因子であるSCF発現上昇抑制作用検証によると、試験内容は非公開ですが、トウニンエキスにSCF発現抑制による色素沈着抑制作用が認められています(文献7:2008)

ただし、試験内容が非公開であり、試験濃度や抑制率などが不明であるため、かなり穏やかな作用傾向である可能性も考えられます。

ZO-1発現促進による血行促進作用および細胞賦活作用

ZO-1発現促進による血行促進作用および細胞賦活作用に関しては、まず前提知識としてタイトジャンクション構成タンパク質であるZO-1について解説します。

タイトジャンクションとは、以下の表皮皮膚構造図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

肌図 - タイトジャンクションの解説

表皮の顆粒層に存在し、細胞同士を結びつける細胞間接着装置のことで、細胞間を通り抜ける物質の調節に関与し、肌内部の水分が過剰に蒸散するのを抑制したり、細菌などの異物が体内に侵入するのを防ぎ、肌のバリア機能の役割をしています。

ZO-1とは、血管の最内層にあり、血管の健康状態を維持するのに非常に重要な血管内皮細胞同士の接着を強化するタイトジャンクション構成タンパク質であり、血管の細胞同士の接着力の強化は血管構造の維持につながり、それによって血液中の栄養、ホルモンなどが細胞に供給され、細胞の増殖や物質生産が健やかに行われます(文献6:2016)

2016年にポーラ化成によって報告されたトウニンエキスの血管内皮細胞の接着強化検証によると、

血管は身体の隅々に酸素や栄養を運び、各器官の働きを支える役割を担っており、皮膚も毛細血管からの栄養を頼りに細胞の増殖や細胞外マトリクス成分などの合成を行っています。

この毛細血管は、顔のような紫外線を浴びる部位では40歳頃を境に構造と機能が変化し、栄養が皮膚のすみずみに行き渡らなくなることが報告されており、そのため、細胞の代謝に影響を与えるホルモンも皮膚のすみずみに行き渡っていないことが推測されます。

そこでスキンケア製品に応用する素材の中から血管内皮細胞同士の接着力を上げる可能性のある素材を探索したところ、トウニンエキスに内皮細胞同士の接着に関与するタイトジャンクション構造を構成するタンパク質であるZO-1発現の増加を、蛍光抗体染色で確認した。

その結果、ヒト皮膚表皮細胞モデルにトウニンエキスを添加すると、以下の図のように、

トウニンエキス添加による血管内皮細胞でのZO-1の誘導

血管内皮細胞の間に、多量のZO-1が誘導されることが認められた。

このような検証結果が明らかにされており(文献6:2016)、トウニンエキスにタイトジャンクション構成タンパク質であるZO-1発現促進による血行促進作用および細胞賦活作用が認められています。

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トウニンエキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

トウニンエキスの現時点での安全性は、医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方に収載されている漢方生薬ならびに外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載されており、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

ただし、詳細な試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

眼刺激性について

詳細な試験データはみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

化粧品毒性判定事典による毒性判定について

化粧品成分名 判定
トウニンエキス 毒性なし

参考までに化粧品毒性判定事典によると、トウニンエキスは毒性なし(∗1)となっており、安全性に問題はないと考えられます。

∗1 毒性判定事典の毒性レベルは「毒性なし」「△」「■」「■■」となっており、△は2~3個で■1個に換算し、■が多いほど毒性が強いという目安になり、製品の毒性成分の合計が■4つ以上なら使用不可と判断されます。

∗∗∗

トウニンエキスは保湿成分、エモリエント成分、美白成分、細胞賦活成分、血行促進成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:保湿成分 エモリエント成分 美白成分 細胞賦活成分 血行促進成分

∗∗∗

文献一覧:

  1. 日光ケミカルズ(2006)「植物・海藻エキス」新化粧品原料ハンドブックⅠ,378.
  2. 原島 広至(2017)「トウニン(桃仁)」生薬単 改訂第3版,244-245.
  3. 鈴木 洋(2011)「桃仁(とうにん)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,342.
  4. 宇山 光男, 他(2015)「モモ(トウニン)」化粧品成分ガイド 第6版,220.
  5. 沢辺 善之, 他(1998)「生薬の皮膚関連酵素に対する阻害作用」YAKUGAKU ZASSHI(118)(9),423-429.
  6. “ポーラ化成株式会社”(2016)「トウニンエキスに血管内皮細胞の接着を強化する作用を発見。タイトジャンクション構成タンパク質ZO-1の発現を促進」, <http://www.pola-rm.co.jp/pdf/release_20160722_2.pdf> 2018年8月24日アクセス.
  7. 土肥 圭子(2008)「幹細胞増殖因子発現上昇抑制剤」特開2008-273875.
  8. N W Lukacs,et al(1996)「Stem cell factor (c-kit ligand) influences eosinophil recruitment and histamine levels in allergic airway inflammation.」The Journal of Immunology(156)(10),3945-3951.

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