クチナシ果実エキスとは…成分効果と毒性を解説

保湿 抗老化 着色
クチナシ果実エキス
[化粧品成分表示名称]
・クチナシ果実エキス

[医薬部外品表示名称]
・クチナシエキス

アカネ科植物クチナシ(学名:Gardenia jasminoides = Gardenia florida 英名:common gardenia)の果実からエタノールBG、またはこれらの混液で抽出して得られる抽出物植物エキスです。

クチナシ(梔子)は台湾、中国に分布し、日本においては和歌山県、鹿児島県、高知県など西南部の森林に自生しています(文献1:2011;文献2:2013)

クチナシ果実エキスは天然成分であることから、地域、時期、抽出方法によって成分組成に差異があると推察されますが、その成分組成は主に、

分類 成分名称
テルペノイド イリドイド ゲニポシド、ガルデノシド
カロテノイド クロシン(黄色色素)、クロセチン(黄色色素)

これらの成分で構成されていることが報告されています(文献1:2011;文献2:2013;文献3:2011)

クチナシの果実(生薬名:山梔子)の化粧品以外の主な用途としては、漢方分野において清熱し充血性の炎症を鎮める効能があることからのぼせ、煩躁、不眠、発熱性の黄疸などに用いられています(文献1:2011;文献4:2016)

また、食品分野において黄色色素の着色剤として麺類、乳飲料、キャンディーなどに用いられています(文献5:1995)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的でスキンケア化粧品、ボディ&ハンドケア製品、メイクアップ化粧品、化粧下地製品、シート&マスク製品、シャンプー製品、トリートメント製品、ヘアカラートリートメント製品、洗顔料、洗顔石鹸、クレンジング製品など様々な製品に使用されています。

角質層水分量増加による保湿作用

角質層水分量増加による保湿作用に関しては、まず前提知識として皮膚最外層である角質層の構造と役割について解説します。

直接外界に接する皮膚最外層である角質層は、以下の図のように、

角質層の構造

天然保湿因子を含む角質と角質の間を細胞間脂質で満たした、レンガとモルタルの関係と同様の構造となっており、この構造が保持されることによって、外界からの物理的あるいは化学的影響から身体を守り、かつ体内の水分が体外へ過剰に蒸散していくのを防ぐとともに一定の水分を保持する役割を担っています(文献6:2002;文献7:1990)

一方で、老人性乾皮症やアトピー性皮膚炎においては、角質細胞中のアミノ酸などの天然保湿因子が顕著に低下していることが報告されていることから(文献8:1989;文献9:1991)、角質層の水分量を増加することは、肌の乾燥の改善、しいては皮膚の健常性の維持につながると考えられています。

1998年に資生堂によって報告されたクチナシ果実エキスのヒト角質層水分量への影響検証によると、

被検者の胸部に5-10%クチナシ果実エキス水溶液を、また対照としてイオン交換水をそれぞれ塗布し、塗布前、塗布1および6時間後の角層コンダクタンス(∗1)の変化率を「○:0.0-0.3未満」「△:0.3-0.7未満」「☓:0.7以上」の3段階で評価したところ、以下の表のように、

∗1 コンダクタンスとは、皮膚に電気を流した場合の抵抗(電気伝導度:電気の流れやすさ)を表し、角層水分量が多いと電気が流れやすくなり、コンダクタンス値が高値になることから、角層水分量を調べる方法として角層コンダクタンスを経時的に観測する方法が定着しています。ここでは塗布後の経過時間によって角層コンダクタンス値の変化率が小さいと角層水分の増加が高く、保湿性が高いと評価しています。

試料 濃度(%) コンダクタンス変化率
1時間後 6時間後
クチナシ果実エキス水溶液 10
5
イオン交換水

クチナシ果実エキスは、角質層水分量増加作用を有していることが確認された。

このような試験結果が明らかにされており(文献10:1998)、クチナシ果実エキスに角質層水分量増加作用が認められています。

次に、1995年にポーラ化成工業によって報告されたクチナシ果実エキスのヒト乾燥皮膚に対する影響検証によると、

顔面乾燥肌を有する29人の女性被検者のうち19人に0.2%クチナシ果実エキス配合化粧水を、別の10人に対照としてクチナシ果実エキス未配合化粧水を、顔面にそれぞれ6週間にわたって塗布してもらった。

評価方法として「著効:優れた改善」「有効:かなり改善」「やや有効:やや改善」「無効:使用前と変化なし」の基準で行い、6ヶ月後に評価したところ、以下の表のように、

試料 被検者数 皮膚乾燥改善効果(人数)
著効 有効 やや有効 無効
クチナシ果実エキス配合化粧水 19 3 6 10 0
化粧水のみ(対照) 10 0 0 2 8

0.2%クチナシ果実エキス配合化粧水塗布グループは、未配合化粧水塗布グループと比較して優れた乾燥に起因する皮膚角層状態の改善および皮膚水分保持による潤いの付与効果を示した。

このような試験結果が明らかにされており(文献11:1995)、クチナシ果実エキスに角質層水分量増加による保湿作用が認められています。

MMP-1活性阻害による抗老化作用

MMP-1活性阻害による抗老化作用に関しては、まず前提知識として真皮の構造、光老化のメカニズムおよびMMP-1について解説します。

真皮については、以下の真皮構造図をみてもらうとわかりやすいと思いますが、

真皮の構造

表皮を下から支える真皮を構成する成分としては、細胞成分と線維性組織を形成する間質成分(細胞外マトリックス成分)に二分され、以下の表のように、

分類 構成成分
間質成分
(細胞外マトリックス)
膠原線維 コラーゲン
弾性繊維 エラスチン
基質 糖タンパク質、プロテオグリカン、グリコサミノグリカン
細胞成分 線維芽細胞

主成分である間質成分は、大部分がコラーゲンからなる膠原線維とエラスチンからなる弾性繊維、およびこれらの間を埋める基質で占められており、細胞成分としてはこれらを産生する線維芽細胞がその間に散在しています(文献12:2002;文献13:2018)

間質成分の大部分を占めるコラーゲンは、膠質状の太い繊維であり、その繊維内に水分を保持しながら皮膚のハリを支えています(文献12:2002)

このコラーゲンは、Ⅰ型コラーゲン(80-85%)とⅢ型コラーゲン(10-15%)が一定の割合で会合(∗2)することによって構成されており(文献14:1987)、Ⅰ型コラーゲンは皮膚や骨に最も豊富に存在し、強靭性や弾力をもたせたり、組織の構造を支える働きが、Ⅲ型コラーゲンは細い繊維からなり、しなやかさや柔軟性をもたらす働きがあります(文献15:2013)

∗2 会合とは、同種の分子またはイオンが比較的弱い力で数個結合し、一つの分子またはイオンのようにふるまうことをいいます。

エラスチン(elastin)を主な構成成分とする弾性繊維は、皮膚の弾力性をつくりだす繊維であり、コラーゲンとコラーゲンの間に絡み合うように存在し、コラーゲン同士をバネのように支えて皮膚の弾力性を保持しています(文献12:2002)

基質は、主に糖タンパク質(glycoprotein)プロテオグリカン(proteoglycan)およびグリコサミノグリカン(glycosaminoglycan)で構成されたゲル状物質であり、これらの分子が水分を保持し、コラーゲンやエラスチンと結合して繊維を安定化させることにより、皮膚は柔軟性を獲得しています(文献12:2002;文献13:2018)

細胞成分としては線維芽細胞(fibroblast)が真皮に分散しており、コラーゲン繊維やエラスチン繊維が古くなるとこれらを分解する酵素を産生して不必要な分を分解し、新しいコラーゲン繊維やエラスチン繊維を産生して細胞外マトリックス成分の産生・分解系バランスを保持しています(文献12:2002)

これら真皮の働きを要約すると、

  • コラーゲン繊維が水分を保持しながら皮膚の張りを支持
  • エラスチンを主とした弾性繊維がコラーゲン同士をバネのように支えて皮膚の弾力性を保持
  • 基質(ゲル状物質)が水分を保持し、コラーゲン繊維と弾性繊維を安定化
  • 紫外線曝露時など必要に応じてコラーゲン繊維、弾性繊維、ムコ多糖を産生し、細胞外マトリックス成分の産生・分解系バランスを保持

それぞれがこのように働くことで、皮膚はハリや柔軟性・弾性を保持しています。

一方で、一般に紫外線を浴びる時間や頻度に比例して、間質成分(細胞外マトリックス成分)であるコラーゲン、エラスチン、ムコ多糖類への影響が大きくなり、シワの形成促進、たるみの増加など老化現象が徐々に進行することが知られています(文献16:2002)

紫外線の曝露によりシワが形成されるメカニズムは、以下の光老化メカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思いますが(∗3)

∗3 図ではNF-κBを「κB」と略しています。

光老化のメカニズム

UVBが表皮に到達することで表皮角化細胞において過剰に発現した転写因子(∗4)であるNF-κB(nuclear factor-kappa B)が、炎症性サイトカイン(∗5)であるIL-1(Interleukin-1)を産生し、IL-1などが真皮に存在する線維芽細胞を活性化することでⅠ型コラーゲン分解酵素であるMMP-1(Matrix metalloproteinase-1:マトリックスメタロプロテアーゼ-1)が過剰に産生され、コラーゲンを分解することが報告されています(文献17:1993;文献18:2018;文献19:2019)

∗4 転写因子とは、細胞内のDNAに特異的に結合するタンパク質の一群のことです。

∗5 サイトカインとは、細胞間相互作用に関与する生理活性物質の総称であり、標的細胞にシグナルを伝達し、細胞の増殖、分化、細胞死、機能発現など多様な細胞応答を引き起こすことで知られています。炎症性サイトカインとは、サイトカインの中で主に生体内に炎症反応を引き起こすサイトカインのことをいいます。

また、UVAは直接真皮に到達して線維芽細胞に働きかけ、同様にMMP-1の発現促進によりコラーゲンを分解するとともに、コラーゲン合成能を低下させることが報告されています(文献18:2018;文献20:1993)

このような背景から、紫外線曝露環境にある場合はMMP-1の活性を阻害するアプローチが、光老化の防御において重要であると考えられています。

2000年にノエビアによって報告されたクチナシ果実エキスのMMP-1および紫外線照射後の皮膚に対する影響検証によると、

in vitro試験においてヒト線維芽細胞を播種し牛胎仔血清を添加した培地を培養後に各濃度のクチナシ果実エキス溶液0.2mLを添加した培地に交換し、UVA(40J/c㎡)を照射した。

培地を交換し培養後に生細胞数を計測し、試料未添加のMMP-1活性を100とした場合の培地上清中のMMP-1活性を測定したところ、以下のグラフのように、

クチナシ果実エキスのMMP-1活性阻害作用

クチナシ果実エキスのMMP-1活性阻害効果は、0.002-0.01mg/mL濃度で最大となり、最大阻害率は約30%であることが示された。

次に、通常屋外で作業する40人の女性被検者(20-50歳代)のうち20人に0.05%クチナシ果実エキス配合乳液を、別の20人に対照としてクチナシ果実エキス未配合乳液を、顔面にそれぞれ1日2回1ヶ月(5月中旬-6月中旬)にわたって二重盲検法に基づいて塗布してもらった。

評価方法として「有効」「やや有効」「変化なし」「やや悪化」「悪化」の基準で行い、1ヶ月後に評価したところ、以下の表のように、

試料 被検者数 シワ改善効果(人数)
有効 やや有効 無効 やや悪化 悪化
クチナシ果実エキス配合乳液 20 3 13 4 0 0
乳液のみ(対照) 20 0 3 15 2 0
試料 被検者数 弾性改善効果(人数)
有効 やや有効 無効 やや悪化 悪化
クチナシ果実エキス配合乳液 20 4 15 1 0 0
乳液のみ(対照) 20 0 5 11 3 1

0.05%クチナシ果実エキス配合乳液塗布グループは、いずれにおいても皮膚のシワおよび弾性の悪化傾向を認めず、皮膚のシワおよび弾性について改善傾向を示した。

このような試験結果が明らかにされており(文献21:2000)、クチナシ果実エキスにMMP-1活性阻害による抗老化作用が認められています。

ただし、ヒト使用試験においては2000年時点では有効なシワの評価方法が確立されていなかった中での効果確認であるため、その点は留意する必要があります。

黄色の着色

黄色の着色に関しては、クチナシの果実は黄色色素であるクロシン(crocin)およびクロセチン(crocetin)を有していることから(文献1:2011;文献3:2013)、主に天然ハーブをコンセプトとしたヘアカラー製品などに使用されています。

複合植物エキスとしてのクチナシ果実エキス

クチナシ果実エキスは、他の植物エキスとあらかじめ混合された複合原料があり、クチナシ果実エキスと以下の成分が併用されている場合は、複合植物エキス原料として配合されている可能性が考えられます。

原料名 混合植物エキス OG-1
構成成分 エタノールトウキ根エキスシャクヤク根エキスセンキュウ根茎エキス、ジオウ根エキス、コプチスチネンシス根茎エキス、シナキハダ樹皮エキス、オウゴン根エキスクチナシ果実エキス
特徴 漢方処方「温清飲」に基づき、角層水分量増加、バリア機能改善、かゆみ軽減効果を発揮する8種類の植物を同時抽出した混合液
原料名 混合植物エキス OG-3
構成成分 エタノール、コプチスチネンシス根茎エキス、シナキハダ樹皮エキス、オウゴン根エキスクチナシ果実エキス
特徴 漢方処方「黄連解毒湯」に基づき、紫外線より生じる活性酸素が引き起こす酸化ストレス緩和効果を発揮する4種類の植物を同時抽出した混合液

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クチナシ果実エキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

クチナシ果実エキスの現時点での安全性は、

  • 医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方に収載
  • 外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載
  • 20年以上の使用実績
  • 皮膚一次刺激性:ほとんどなし
  • 皮膚累積刺激性:ほとんどなし
  • 眼刺激性:詳細不明
  • 皮膚感作性(アレルギー性):ほとんどなし(データなし)

このような結果となっており、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に安全性に問題のない成分であると考えられます。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性について

一丸ファルコスの安全性試験データ(文献22:2006)によると、

  • [動物試験] 3匹のモルモットの剪毛した背部に固形分濃度1%クチナシ果実エキス水溶液0.03mLを塗布し、塗布24,48および72時間後に紅斑および浮腫を指標として一次刺激性を評価したところ、いずれのモルモットも紅斑および浮腫を認めず、この試験物質は皮膚一次刺激性に関して問題がないものと判断された
  • [動物試験] 3匹のモルモットの剪毛した側腹部に固形分濃度2%クチナシ果実エキス水溶液0.03mLを1日1回週5回、2週にわたって塗布し、各塗布日および最終塗布日の翌日に紅斑および浮腫を指標として皮膚刺激性を評価したところ、いずれのモルモットも2週間にわたって紅斑および浮腫を認めず、この試験物質は皮膚累積刺激性に関して問題がないものと判断された

と記載されています。

試験データをみるかぎり、共通して皮膚刺激なしと報告されているため、一般に皮膚刺激性はほとんどないと考えられます。

眼刺激性について

試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。

皮膚感作性(アレルギー性)について

医薬部外品原料規格2006に収載されており、20年以上の使用実績がある中で重大な皮膚感作の報告がみあたらないため、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

∗∗∗

クチナシ果実エキスは保湿成分、抗老化成分、着色剤にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:保湿成分 抗老化成分 着色剤

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文献一覧:

  1. 鈴木 洋(2011)「山梔子(さんしし)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,179-180.
  2. 御影 雅幸(2013)「サンシシ」伝統医薬学・生薬学,134-135.
  3. 竹田 忠紘, 他(2011)「サンシシ」天然医薬資源学 第5版,95-96.
  4. 根本 幸夫(2016)「山梔子(サンシシ)」漢方294処方生薬解説 その基礎から運用まで,54-55.
  5. 市 隆人, 他(1995)「クチナシ黄色素に含まれるクロセチン誘導体の食品化学的性質」日本食品科学工学会誌(42)(10),784-789.
  6. 朝田 康夫(2002)「保湿能力と水分喪失の関係は」美容皮膚科学事典,103-104.
  7. 田村 健夫, 他(1990)「表皮」香粧品科学 理論と実際 第4版,30-33.
  8. I Horii, et al(1989)「Stratum corneum hydration and amino acid content in xerotic skin」British Journal of Dermatology(121)(5),587-592.
  9. M Watanabe, et al(1991)「Functional analyses of the superficial stratum corneum in atopic xerosis」Archives of Dermatology(127)(11),1689-1692.
  10. 株式会社資生堂(1998)「皮膚外用剤」特開平10-273416.
  11. ポーラ化成工業株式会社(1995)「皮膚化粧料」特開平07-285845.
  12. 朝田 康夫(2002)「真皮のしくみと働き」美容皮膚科学事典,28-33.
  13. 清水宏(2018)「真皮」あたらしい皮膚科学 第3版,13-20.
  14. D.R. Keene, et al(1987)「Type Ⅲ collagen can be present on banded collagen fibrils regardless of fibril diameter」Journal of Cell Biology(105)(5),2393?2402.
  15. 村上 祐子, 他(2013)「加齢にともなうⅢ型コラーゲン/Ⅰ型コラーゲンの比率の減少メカニズム」日本化粧品技術者会誌(47)(4),278-284.
  16. 朝田 康夫(2002)「急性と慢性の皮膚障害とは」美容皮膚科学事典,195.
  17. G. Herrmann, et al(1993)「UVA irradiation stimulates the synthesis of various matrix‐metalloproteinases (MMPs) in cultured human fibroblasts」Experimental Dermatology(2)(2),92-97.
  18. 市橋 正光, 他(2018)「皮膚のアンチエイジング」オレオサイエンス(18)(3),121-129.
  19. 正木 仁(2019)「環境因子が皮膚老化へ及ぼす影響」日本香粧品学会誌(43)(2),109-112.
  20. H. Tanaka, et al(1993)「The effect of reactive oxygen species on the biosynthesis of collagen and glycosaminoglycans in cultured human dermal fibroblasts」Archives of Dermatological Research(285)(6),352-355.
  21. 株式会社ノエビア(2000)「マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤」特開2000-319155.
  22. 一丸ファルコス株式会社(2006)「メラニン生成抑制剤」特開2006-117613.

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