ヒオウギエキスとは…成分効果と毒性を解説

細胞賦活 抗炎症
ヒオウギエキス
[化粧品成分表示名称]
・ヒオウギエキス

[医薬部外品表示名称]
・ヒオウギ抽出液

アヤメ科植物ヒオウギ(学名:Iris domestica = Belamcanda Chinensis 英名:Leopard flower)の根茎からエタノール、またはこれらの混液で抽出して得られる抽出物植物エキスです。

従来はヒオウギ属(Belamcanda)に属しており、「Belamcanda Chinensis」の学名が命名されていましたが、2005年に分子生物学によるDNA解析の結果からアヤメ属(Iris)に分類され、現在の学名は「Iris domestica」と命名されています(文献1:2005)

ヒオウギ(檜扇)は、朝鮮半島、中国、インド北部、日本各地に自生しており、薬用のほかに花が美しいことから観賞用としても栽培されています(文献2:2011)

ヒオウギエキスは天然成分であることから、地域、時期、抽出方法によって成分組成に差異があると推察されますが、その成分組成は主に、

分類 成分名称
フラボノイド イソフラボン イリジン、テクトリジン、ベラムカンジン など

これらの成分で構成されていることが報告されています(文献2:2011;文献3:1995)

ヒオウギの根茎(生薬名:射干)の化粧品以外の主な用途としては、漢方分野において清熱解毒・利咽・祛痰の効能があることから咽喉痛、咳嗽、リンパや扁桃腺の腫れなどに用いられ、民間医療分野においても咽痛、喉痺、気管支喘息などの治療に利用されています(文献2:2011;文献3:1995)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的でスキンケア化粧品、ボディケア製品、シャンプー製品、コンディショナー製品、洗顔料、クレンジング製品、頭皮ケア製品、入浴剤などに使用されています。

ピルビン酸キナーゼ活性促進による細胞賦活作用

ピルビン酸キナーゼ活性促進による細胞賦活作用に関しては、前提知識として表皮のターンオーバーのメカニズム、細胞のATP産生メカニズムおよびピルビン酸キナーゼについて解説します。

以下の皮膚の最外層である表皮の構造図をみてもらうとわかりやすいと思いますが、

表皮細胞の新陳代謝(ターンオーバー)のメカニズム

表皮細胞は、角化細胞(ケラチノサイト)とも呼ばれ、血液やリンパなどから栄養素や調節因子などの制御を受けながら、表皮最下層である基底層で生成された一個の角化細胞はその次につくられた、より新しい角化細胞によって皮膚表面に向かい押し上げられていき、相互に関連しながら各層を移動していく中で有棘細胞、顆粒細胞と分化し、最後はケラチンから成る角質細胞となり、角質層にとどまったのち、角片(∗1)として剥がれ落ちます(文献4:2002)

∗1 角片とは、体表部分でいえば垢、頭皮でいえばフケを指します。

この表皮の新陳代謝は一般的にターンオーバーと呼ばれ、細胞が正常に分裂・増殖し皮膚の恒常性を維持するためには、少なくともエネルギー伝達物質であるATP(adenosine tri-phosphate:アデノシン三リン酸)の供給が必要不可欠であることが知られています(文献5:2000;文献6:1977)

生体においてATPは、以下の細胞のATP産生メカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思いますが、

細胞のATP産生メカニズム

細胞内に入った単糖の一種であるグルコースが分解され、「解糖系」「クエン酸回路」「電子伝達」とよばれる分解過程でそれぞれ産生されることが知られており(文献7:2017)、真皮に近い基底層から有棘層の表皮細胞には主に解糖系によって産生されるATPが供給されると考えられています(文献8:1978)

表皮細胞に供給されるATPを産生する解糖系のATP産生メカニズムおよびピルビン酸キナーゼについては、以下の解糖系メカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思いますが、

細胞内でATPを産生する解糖系のメカニズム

細胞内に入ったグルコースは、最初はATP産生準備段階として2分子のATPを消費しながら分解され、その後ATP産生段階として4分子のATPを産生し、最後はピルビン酸としてミトコンドリアのクエン酸回路(TCAサイクル)に進みます(文献7:2017;文献9:2013)

ピルビン酸キナーゼは、解糖系においてホスホエノールピルビン酸をピルビン酸に変換する中で、直接2分子のATPを産生する役割をもつ加水分解酵素として知られています。

一方で、加齢にともない基底細胞の分裂能が低下すること(文献10:1997)、実際にヒト表皮細胞内のATP量が加齢にともない減少することが明らかにされています(文献11:2004)

このような背景から、ピルビン酸キナーゼの活性を促進し、減少したATP産生量の増加を促進することは、表皮ターンオーバーの正常化、ひいては皮膚恒常性の維持において重要であると考えられています。

1995年に一丸ファルコスによって報告されたヒオウギエキスのピルビン酸キナーゼおよびヒト皮膚に対する影響検証によると、

10匹のモルモットのうち5匹の剪毛した腹側部に乾燥固形分0.5%-1.5%ヒオウギエキス溶液1mlを、別の5匹に対照として溶媒のみを1日1回2週間にわたってリント布に含ませてテープで4時間密着固定した。

最終塗布の48時間後に試験部位および対照部位の皮膚抽出液100μLを基質混液に加え、培養後に生成されたピルビン酸の吸光度を測定し、対照部位を100%としたときのピルビン酸キナーゼの酵素活性率を算出したところ、ヒオウギエキスのピルビン酸キナーゼ活性率は113-117%であり、明らかな有意差が認められた。

次に、27人の被検者のうち14人に10%ヒオウギエキス配合化粧水を、別の13人に10%ヒオウギエキス配合浴用剤をそれぞれ1ヶ月間自由に使用してもらい、肌質改善効果または創傷治癒効果についてアンケートをもとめたところ、以下の表のように、

試料 肌質改善効果 創傷治癒効果
被検者数 有効数 被検者数 有効数
ヒオウギエキス配合化粧水 10 8 4 3
ヒオウギエキス配合浴用剤 10 7 3 2

10%ヒオウギエキス配合化粧水または浴用剤塗布グループは、有意に肌質の改善効果および創傷治癒効果を示した。

このような試験結果が明らかにされており(文献3:1995)、ヒオウギエキスにピルビン酸キナーゼ活性促進による細胞賦活作用が認められています。

また、ヒオウギエキスにα-ヒドロキシ酸を併用することで細胞賦活効果が増強することが報告されています(文献12:1997)

リパーゼ阻害による抗炎症作用

リパーゼ阻害による抗炎症作用に関しては、まず前提知識として皮膚常在菌、アクネ菌およびリパーゼについて解説します。

皮膚表面および皮脂腺開口部には多数の微生物が存在しており、その中でも健康なヒトの皮膚に高頻度で検出される病原菌をもたない微生物を皮膚常在菌と呼んでいます(文献13:1986;文献14:1994)

健常な皮膚表面およびの主な皮膚常在菌の種類としては、20-69歳までの健常女性84人の頬より菌を採取し分離同定したところ、以下の表のように(∗2)

∗2 好気性とは、酸素を利用した代謝機構を備えていること、嫌気性とは増殖に酸素を必要としない性質のことです。

分類 名称 性質 検出率(%)
グラム陽性桿菌 アクネ菌(cutibacterium acnes) 嫌気性 100.0
グラム陽性球菌 表皮ブドウ球菌(staphylococcus epidermidis) 好気性 79.1
グラム陽性細菌 ミクロコッカス属(micrococcus) 好気性 41.2
グラム陽性球菌 黄色ブドウ球菌(staphylococcus aureus) 好気性 8.7
グラム陽性細菌 枯草菌(bacillus subtilis) 好気性 6.1

すべての人からアクネ菌が検出され、次いで表皮ブドウ球菌が79.1%の人から検出されたことから、これらが主要な皮膚常在菌であると考えられます(文献14:1994)

皮膚常在菌の平均的な菌数については、被検者の頬1c㎡あたりの平均菌数を検討したところ、以下のグラフのように、

健常皮膚における皮膚常在菌の平均数

最も多く検出されたのはアクネ菌、次いで表皮ブドウ球菌であり(文献14:1994)、この試験結果は従来の試験データ(文献13:1986)とも同様であることから、一般に健常な皮膚状態かつこれらの皮膚常在菌が存在する場合はこれらの皮膚常在菌が大部分を占めていると考えられます。

皮膚常在菌は、皮膚上の皮表脂質(∗3)やアミノ酸などを生育のための栄養源とし、1000種もの菌がお互いに競合と調和関係を構築しながら安定した叢(フローラ)を形成することで、通常は病原性を示すことなく、むしろ外部からの病原菌の侵入を防ぐ一種のバリア機能を発揮していると考えられています(文献13:1986;文献15:2018)

∗3 皮表脂質とは、皮脂腺から分泌される皮脂と表皮細胞由来の脂質であるコレステロール類が皮膚表面で混合したものをいいます。

アクネ菌は嫌気性菌であり、酸素のある環境ではほとんど増殖できないため、毛穴や皮脂腺に存在しており、皮脂分解酵素であるリパーゼ(lipase)を産生・分泌し、皮表脂質の構成成分であるトリグリセリドを脂肪酸とグリセリンに分解することによって皮膚を弱酸性に保ち、黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)など病原性の強い細菌の増殖を抑制する役割を担っています(文献16:2011)

一方で、以下のニキビ(尋常性ざ瘡)(∗4)の種類・重症度図をみてもらうとわかりやすいと思いますが、

∗4 ざ瘡とは、毛を包んでいる毛包と呼ばれる細長い管に生じる様々な炎症を伴った症状の総称であり、尋常性ざ瘡とはニキビの学術的な名称であり、いろいろなざ瘡の中で最も一般的な標準型という意味です(文献17:2002)。

ニキビの種類・重症度

様々な要因から皮脂の分泌量が過剰に増えることにより、毛穴開口部の角層が硬くなって毛穴を塞ぐことや角質細胞と脂質の混合物が毛穴に詰まり狭められて皮脂が溜まることなど、酸素が少なく栄養が多いアクネ菌にとって理想的な環境となった場合に、アクネ菌が過剰に増殖することが知られています。

アクネ菌が増殖するメカニズムとしては、アクネ菌がリパーゼを分泌しトリグリセリドを分解することによって生じる脂肪酸の一種であるオレイン酸が毛穴開口部の角層を硬くし、アクネ菌の生育を促進することから(文献18:1970)、アクネ菌がリパーゼを分泌することでオレイン酸を産生し、閉塞環境を強化しながら増殖していくというものになります(文献14:1994)

アクネ菌は、過剰に増殖しなければニキビの原因菌になりませんが、皮脂の分泌量が増えて何かの理由で毛穴が塞がり過剰に増殖すると、増殖したアクネ菌の数に比例して分泌されるリパーゼによって産生された過剰な脂肪酸や増殖した菌体の成分が毛穴に炎症を引き起こすことから(文献19:1970;文献20:1980;文献21:1972)、ニキビの発生から悪化の要因であると考えられています。

このような背景から、皮膚常在菌がバランスした健常な皮膚状態であればアクネ菌の存在は問題ではありませんが、毛穴開口部の閉塞などによりアクネ菌が増殖し皮膚常在菌バランスが崩れた場合において、過剰に増殖したアクネ菌が分泌するリパーゼを阻害することは、毛穴の炎症の抑制、ひいてはニキビの発生・悪化の抑制にとって重要なアプローチのひとつであると考えられます。

2003年に一丸ファルコスによって報告されたヒオウギエキスのリパーゼおよびニキビ・湿疹・肌荒れにおける影響検証によると、

in vitro試験において固形分濃度0.5%ヒオウギエキス溶液(50%エタノール抽出)40%、0.2unitsリパーゼ溶液50%および精製水10%の混合液を検体とし、また対照としてヒオウギエキス溶液の代わりに50%エタノール溶液を用いてそれぞれリパーゼキットSの試験法に従い試験を実施した。

対照を100%と設定しリパーゼ活性阻害率を算出したところ、以下のグラフのように、

ヒオウギエキスのリパーゼ阻害作用

ヒオウギエキスはリパーゼ活性阻害作用を有することが確認された。

次に、ニキビ、湿疹、肌荒れに悩む20人の女性被検者(20-40歳)のうち10人に5%ヒオウギエキス(50%エタノール抽出)配合乳液を1日2回(朝晩)3ヶ月にわたって洗浄後の顔面に塗布してもらい、別の10人には対照としてヒオウギエキス未配合乳液を同様に塗布してもらった。

3ヶ月後に「有効:ニキビ、湿疹、肌荒れが改善された」「やや有効:ニキビ、湿疹、肌荒れがやや改善された」「無効:使用前と変化なし」の判定基準で評価したところ、以下の表のように、

試料 被検者数 ニキビ・湿疹・肌荒れに対する評価
有効 やや有効 無効
ヒオウギエキス配合乳液 10 3 7 0
乳液のみ(対照) 10 0 0 10

5%ヒオウギエキス配合乳液の塗布により、ニキビ、湿疹、肌荒れが改善することが確認された。

このような試験結果が明らかにされており(文献22:2003)、ヒオウギエキスにリパーゼ阻害による抗炎症作用が認められています。

ヒオウギエキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

ヒオウギエキスの現時点での安全性は、

  • 20年以上の使用実績
  • 皮膚一次刺激性:ほとんどなし
  • 皮膚累積刺激性:ほとんどなし
  • 眼刺激性:詳細不明
  • 皮膚感作性(アレルギー性):ほとんどなし

このような結果となっており、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に安全性に問題のない成分であると考えられます。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

一丸ファルコスの安全性試験データ(文献3:1995;文献23:2001)によると、

  • [動物試験] 3匹のウサギの除毛した背部に固形分濃度1.4%ヒオウギエキスのエタノール、BGおよび水(1:1:3)の混合液を塗布し、塗布24,48および72時間後に紅斑および浮腫を指標として一次刺激性を評価したところ、いずれのウサギも紅斑および浮腫を認めず、この試験物質は皮膚一次刺激性に関して問題がないものと判断された
  • [動物試験] 5匹のモルモットの除毛した側腹部に固形分濃度1.4%ヒオウギエキスのエタノール、BGおよび水(1:1:3)の混合液0.5mLを1日1回週5回、4週にわたって塗布し、各塗布日および最終塗布日の翌日に紅斑および浮腫を指標として皮膚刺激性を評価したところ、いずれのモルモットも4週間にわたって紅斑および浮腫を認めず、この試験物質は皮膚累積刺激性に関して問題がないものと判断された
  • [動物試験] モルモットにヒオウギエキスを対象としたMaximization皮膚感作性試験を実施したところ、この試験物質は陰性であった

と記載されています。

試験データをみるかぎり、共通して皮膚刺激および皮膚感作なしと報告されているため、一般に皮膚刺激性および皮膚感作性はほとんどないと考えられます。

眼刺激性について

試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。

∗∗∗

ヒオウギエキスは細胞賦活成分、抗炎症成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:細胞賦活成分 抗炎症成分

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参考文献:

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