グルコシルセラミドとは…成分効果と毒性を解説
・グルコシルセラミド
主にイネ科植物イネ（学名：Oryza sativa 英名：Rice）の種子から生じる米糠および米胚芽など植物より得られる、化学構造的にスフィンゴ脂質の一種であるセラミドのスフィンゴイド塩基末端のヒドロキシ基（水酸基：-OH）に中性糖の一種であるグルコースを結合したスフィンゴ糖脂質です（文献1:1981）。
スフィンゴ糖脂質は、一般にスフィンゴ脂質であるセラミドに各種糖類が結合した糖脂質と定義されており、スフィンゴ糖脂質の中でも単糖と結合したものをセレブロシドといいます（文献1:1981）。
セレブロシドとしては、
| セレブロシドの種類 | 結合単糖 | 生体における主な分布 |
|---|---|---|
| ガラクトセレブロシド（ガラクトシルセラミド） | ガラクトース | 脳組織のミエリン、腎臓 |
| グルコセレブロシド（グルコシルセラミド） | グルコース | すべての組織・細胞 |
これら2種類が存在していますが（文献1:1981;文献2:2011）、19世紀にヒト大脳（セレブラム：cerebrum）から単離されたガラクトセレブロシドが最初に発見された経緯から、狭義においてはガラクトセレブロシドのみを指します（文献1:1981）。
こういった背景があり、化粧品成分表示名称においては、
| セレブロシドの種類 | 化粧品成分表示名称 |
|---|---|
| ガラクトセレブロシド（ガラクトシルセラミド） | セレブロシド |
| グルコセレブロシド（グルコシルセラミド） | スフィンゴ糖脂質 グルコシルセラミド コメヌカスフィンゴ糖脂質 |
このように区別されています(∗1)。
∗1 化粧品成分表示名称「スフィンゴ糖脂質」の定義は、”各種糖類がグリコシド結合した糖脂質”とされており、ガラクトセレブロシドも含みますが、ガラクトセレブロシドであればセレブロシドと表示されると推測されます。
グルコシルセラミド（グルコセレブロシド）は生体のすべての組織・細胞に分布していますが、ヒト皮膚においては、以下の表皮におけるセラミド産生プロセス図をみてもらえるとわかりやすいと思いますが、
表皮細胞は、角化細胞（ケラチノサイト）とも呼ばれ、表皮最下層である基底層で生成された一個の角化細胞は、その次につくられた、より新しい角化細胞によって皮膚表面に向かい押し上げられていき、各層を移動していく中で有棘細胞、顆粒細胞と分化し、最後にはケラチンから成る角質細胞となり、角質層にとどまったのち、角片(∗2)として剥がれ落ちます（文献3:2002）。
∗2 角片とは、体表部分でいえば垢、頭皮でいえばフケを指します。
この表皮の新陳代謝は一般的にターンオーバーと呼ばれ、正常なターンオーバーによって皮膚は新鮮さおよび健常性を保持しており（文献4:2002）、グルコシルセラミドも表皮細胞と同様に基底層で産生され、有棘層から顆粒層へと分化を経て産生量を増やし、角質層において分解酵素であるグルコセレブロシダーゼを介してセラミドに分化されることが知られています（文献5:2008）。
セラミドに関しては、以下の表皮における角質層の構造をみてもらうとわかりやすいと思いますが、
角質層は天然保湿因子を含む角質細胞と角質の間を細胞間脂質で満たした、レンガとモルタルの関係と同様の構造となっており、細胞間脂質は主に、
| 細胞間脂質構成成分 | 割合（%） |
|---|---|
| セラミド | 50 |
| 遊離脂肪酸 | 20 |
| コレステロール | 15 |
| コレステロールエステル | 10 |
| 糖脂質 | 5 |
このような脂質組成で構成されています（文献6:1995）。
細胞間脂質は以下の図のように、
疎水層と親水層を繰り返すラメラ構造を形成していることが大きな特徴であり、脂質が結合水(∗3)を挟み込むことで水分を保持し、角質細胞間に層状のラメラ液晶構造を形成することでバリア機能を発揮すると考えられており、このバリア機能は、皮膚内の過剰な水分蒸散の抑制および一定の水分保持、外的刺激から皮膚を防御するといった重要な役割を担っています。
∗3 結合水とは、たんぱく質分子や親液コロイド粒子などの成分物質と強く結合している水分であり、純粋な水であれば0℃で凍るところ、角層中の水のうち33%は-40℃まで冷却しても凍らないのは、角層内に存在する水のうち約⅓が結合水であることに由来しています（文献7:1991）。
化粧品に配合される場合は、
これらの目的で、スキンケア化粧品、ボディ&ハンドケア製品、ボディソープ製品、洗顔料、クレンジング製品、シート&マスク製品、メイクアップ化粧品など様々な製品に使用されています。
また、米やセラミドをコンセプトにした製品にも使用されています。
セラミド産生量増加によるバリア改善作用
セラミド産生量増加によるバリア改善作用に関しては、2016年に一丸ファルコスによって報告されたグルコシルセラミドの塗布による有用性検証によると、
0.02%コメ由来グルコシドセラミド塗布部位は、未配合塗布部位と比較して角質状態（重層剥離）の有意な改善がみられた。
このような検証結果が明らかにされており（文献8:2016）、グルコシルセラミドにバリア改善作用が認められています。
グルコシルセラミドのバリア改善メカニズムに関しては、角質細胞間脂質のセラミドはグルコセレブロシダーゼを介してグルコシルセラミドからつくられること（文献5:2008）、ヒト三次元培養皮膚にコメ由来グルコシルセラミドを一定期間適用したのちにセラミドを定量したところ、セラミド量の生成・増加が認められたことが報告されています（文献9:2012;文献10:2013）。
このような背景から、グルコシルセラミドが皮膚に浸透した結果としてグルコシルセラミドからセラミドが生成され、セラミド産生量が増加したことによってバリア機能が改善すると考えられます。
グルコシルセラミドの安全性（刺激性・アレルギー）について
- 10年以上の使用実績
- 皮膚刺激性：ほとんどなし（データなし）
- 眼刺激性：詳細不明
- 皮膚感作性（アレルギー性）：ほとんどなし（データなし）
このような結果となっており、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に安全性に問題のない成分であると考えられます。
以下は、この結論にいたった根拠です。
皮膚刺激性および皮膚感作性（アレルギー性）について
10年以上の使用実績の中で皮膚刺激および皮膚感作の報告がないため、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性（アレルギー性）はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。
眼刺激性について
試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。
∗∗∗
グルコシルセラミドはバリア改善成分にカテゴライズされています。
成分一覧は以下からお読みください。
参考：バリア改善成分
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文献一覧：
- 大塚 英昭, 他（1981）「糖脂質の構造と生理活性」ファルマシア(17)(8),711-717.
- 平林 義雄（2011）「スフィンゴ脂質とセラミド概論」セラミド―基礎と応用-,4-13.
- 朝田 康夫（2002）「表皮を構成する細胞は」美容皮膚科学事典,18.
- 朝田 康夫（2002）「角質層のメカニズム」美容皮膚科学事典,22-28.
- 杉山 義宣（2008）「皮膚の機能制御とスキンケア」化学と生物(46)(2),135-141.
- 芋川 玄爾（1995）「皮膚角質細胞間脂質の構造と機能」油化学(44)(10),751-766.
- G Imokawa, et al（1991）「Stratum corneum lipids serve as a bound-water modulator」Journal of Investigate Dermatology(96)(6),845-851.
- 高橋 達治（2016）「コメ由来グルコシルセラミドの内外美容効果」Fragrance Journal(44)(6),37-42.
- 遠藤 麻未子, 他（2012）「皮膚中セラミド制御に及ぼすグルコシルセラミド製剤の効果」日本薬学会 第132年会.
- オカヤス株式会社（2013）「スフィンゴ糖脂質水溶液若しくは乳化水溶液」特開2013-155117.
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