ウスバサイシン根茎/根エキスとは…成分効果と毒性を解説

抗酸化成分 美白成分 保湿成分 バリア機能
ウスバサイシン根茎/根エキス
[化粧品成分表示名称]
・ウスバサイシン根茎/根エキス

[医薬部外品表示名称]
・サイシンエキス

ウマノスズクサ科植物ウスバサイシン(学名:Asarum sieboldii)の根茎および根からエタノールまたはBG(1,3-ブチレングリコール)で抽出して得られるエキスです。

同じウスバサイシンの成分としてウスバサイシン根エキスがありますが、根のみでも根茎/根のどちらでも主要な成分組成はほとんど同じです。

そのため、開発メーカーまたは研究されている効果が異なっていることで公開されている作用も異なっていますが、どちらも類似した効果を有している可能性も考えられます。

ウスバサイシン根茎/根エキスの成分組成は、抽出方法や天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • 精油:メチルオイゲノール、リモネン、サフロール
  • 辛味成分:ペリトリン
  • アルカロイド類:ヒゲナミン

などで構成されています(文献1:2006;文献3:2017;文献5:2006)

サイシンは、根が細く口に含むと口の中がしびれるような辛さがあるため細辛と名付けられ、日本の本州、九州、朝鮮半島、中国に分布しています。

根には芳香成分としてメチルオイゲノール、サフロール、アサリニンなどが含まれ、辛味成分としてはペリトリン、ヒゲナミンなどが含まれています(文献4:2011)

サイシンの精油には局所麻酔作用、解熱・鎮痛作用、降圧作用などが知られており、ヒゲナミンは温熱薬にしばしば含まれるアルカロイドとして注目されています(文献4:2011)

なおウスバサイシンの地上部には腎障害を起こす恐れのあるアリストロキア酸が含まれているため、根および根茎のみを用います(文献4:2011)

平安時代に完成された日本最古の医学全書である「医心方」には「顔色の悪いのを治し、ふくよかでキメ細かい色白の肌にする」と紹介されており、古くから美容に効果のある生薬として知られていました。

漢方では、解表・袪痰・止咳・温裏・止痛の作用があり、感冒、喘息、頭痛、鼻炎、歯痛、神経痛などに用いられます(文献4:2011)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品に使用されます(文献1:2006;文献2:2014;文献5:2006;文献13:2006)

スーパーオキシド(O₂⁻)および過酸化水素(H₂O₂)消去能による抗酸化作用

スーパーオキシド(O₂⁻)および過酸化水素(H₂O₂)消去能およびグルタチオンレダクターゼ活性増強による抗酸化作用に関しては、まず前提知識として生体における活性酸素の構造とスーパーオキシド(O₂⁻)、過酸化水素、グルタチオンレダクターゼについて解説します。

生体内における活性酸素は以下のように、

酸素(O₂) → スーパーオキシド(O₂⁻) → 過酸化水素(H₂O₂) → ヒドロキシラジカル(・OH)

最初に酸素と反応(電子を取り込む)して、まず活性酸素のスーパーオキシドを発生させ、発生したスーパーオキシドは活性酸素分解酵素であるSOD(スーパーオキシドディスムターゼ)によって水に分解されますが、その過程で活性酸素である過酸化水素が発生します。

発生した過酸化水素は、過酸化水素分解酵素であるカタラーゼによって、また抗酸化物質であるグルタチオンを用いてグルタチオンペルオキシターゼによって水に分解されますが、それでも処理できない場合は、ヒドロオキシラジカルを発生させます。

このような背景からSOD、カタラーゼおよびグルタチオンペルオキシダーゼが細胞の酸化還元において重要な役割を果たしていますが、これらは加齢とともに減少していくことが報告されており、またグルタチオン量そのものも加齢により低下していくことも報告されています(文献6:2001)

そのため、皮膚の酸化を還元作する機能を有した成分や酸化還元酵素の産生・分泌を促進する成分が抗酸化に重要であると考えられます。

2006年に日本メナードによって報告された技術情報によると、

ヒトケラチノサイト由来HaCaT細胞にウスバサイシン抽出物を添加し、細胞内グルタチオン量を測定したところ、以下のグラフのように、

細胞内グルタチオン量におよぼすウスバサイシン抽出物の影響

無添加と比較してウスバサイシン抽出物を添加した場合はグルタチオン量の増加が認められた。

またウスバサイシン抽出物の配合濃度は0.0001%~30%の範囲が好ましく、最適濃度は0.001%~30%の範囲である。

このような検証結果が明らかにされており(文献5:2006)、ウスバサイシン根茎/根エキスにスーパーオキシド(O₂⁻)および過酸化水素(H₂O₂)消去能による抗酸化作用が認められています。

また、試験の詳細は不明ですが、ウスバサイシン根茎/根エキスにはスーパーオキシド消去能による抗酸化作用も認められています(文献2:2014)

グルタチオンレダクターゼ活性増強による抗酸化作用

グルタチオンレダクターゼ活性増強による抗酸化作用に関しては、まず前提知識として生体内における活性酸素の構造とグルタチオンレダクターゼについて解説します。

活性酸素の構造はすでにスーパーオキシド(O₂⁻)および過酸化水素(H₂O₂)消去能による抗酸化作用のパートで解説していますが、生体内における活性酸素は以下のように、

酸素(O₂) → スーパーオキシド(O₂⁻) → 過酸化水素(H₂O₂) → ヒドロキシラジカル(・OH)

最初に酸素と反応(電子を取り込む)して、まず活性酸素のスーパーオキシドを発生させ、発生したスーパーオキシドは活性酸素分解酵素であるSOD(スーパーオキシドディスムターゼ)によって水に分解されますが、その過程で活性酸素である過酸化水素が発生します。

発生した過酸化水素は、過酸化水素分解酵素であるカタラーゼによって、また抗酸化物質であるグルタチオンを用いてグルタチオンペルオキシターゼによって水に分解されますが、それでも処理できない場合は、ヒドロオキシラジカルを発生させます。

グルタチオンは細胞内で酸化型と還元型の2種類の構造で存在し、酸化還元酵素であるグルタチオンレダクターゼにより酸化型のグルタチオンは還元型に変換され、細胞内の還元能力が保持されています。

ただし、紫外線などの酸化ストレスにより皮膚中のグルタチオンレダクターゼ活性が低下することが知られており(文献14:1989)、還元型グルタチオンの生成量が減少し、細胞の還元能力が低下することで、過酸化物による傷害がその防御反応を超えたとき、皮膚は酸化され、細胞機能が劣化して老化していくと考えられます。

そのため、細胞の還元能力を保持するためには、還元型グルタチオンの濃度を上げることが重要であり、還元型グルタチオンの生成を促進するグルタチオンレダクターゼは、細胞の還元能力を保持する重要な酵素であると考えられます。

2006年に日本メナード化粧品によって公開された技術情報によると、

細胞内のグルタチオンレダクターゼの活性を増強させて、還元型グルタチオンの生体濃度を高め、還元型グルタチオンの欠乏により生じる過酸化物の皮膚障害からの防御作用に優れた成分を検討したところ、メハジキ、カンゾウ、エゾウコギ、サイシン、コメヌカセンキュウユリおよびシロキクラゲにその効果を見出した。

in vitro試験においてヒト表皮角化細胞を培養した培地に各植物抽出物900μLと9.5mM酸化型グルタチオンなどを添加し、グルタチオンレダクターゼ活性を測定し、同時に試料溶液のタンパク濃度を測定し、試料未添加の細胞におけるグルタチオンレダクターゼ活性を100としたときの試料添加のグルタチオンレダクターゼ活性を細胞内グルタチオンレダクターゼ活性として算出したところ、以下の表のように、

試料(エタノール抽出物) 細胞内グルタチオンレダクターゼ活性(%)
無添加 100
メハジキ 130
カンゾウ 121
エゾウコギ 119
サイシン 121
コメ 115
センキュウ 116
ユリ 112
シロキクラゲ 105

サイシン抽出物は、無添加と比較して細胞内グルタチオンレダクターゼ活性化作用が認められた。

このような検証結果が明らかにされており(文献13:2006)、ウスバサイシン根茎/根エキスにグルタチオンレダクターゼ活性増強による抗酸化作用が認められています。

還元型グルタチオン産生促進による色素沈着改善作用

還元型グルタチオン産生促進による色素沈着改善作用に関しては、まず前提知識として還元型グルタチオンについて解説します。

グルタチオンについてはスーパーオキシド(O₂⁻)および過酸化水素(H₂O₂)消去能による抗酸化作用で解説したので省略します。

グルタチオンは、細胞内で還元型と酸化型に分かれて存在しており、酸化されて生成した酸化型グルタチオンはグルタチオン還元酵素であるグルタチオンレダクターゼの作用により還元型グルタチオンに変化してリサイクルされることで細胞内の還元能が維持されています(文献5:2006)

しかし、すでに解説したように皮膚中のグルタチオン量は加齢により低下することが報告されており(文献7:2001)、また加齢による黒化メラニンの増加は、細胞内グルタチオン還元能の低下が要因のひとつとして考えられています(文献5:2006)

2006年に日本メナードによって報告された細胞内グルタチオン量におよぼすウスバサイシン抽出物の影響検証によると、

細胞内にメラニンを貪食したケラチノサイトにウスバサイシン抽出物を添加したところ、以下のグラフのように、

細胞内メラニンの退色化におよぼすウスバサイシン抽出物の影響

メラニンの退色化(明度の改善)が認められた。

この結果からウスバサイシン抽出物は皮膚における還元能を活性化し、メラニンの退色化を促進することで皮膚明度の改善に有効である可能性が考えられた。

このような検証結果が明らかにされており(文献5:2006)、ウスバサイシン根茎/根エキスに還元型グルタチオン産生促進によるメラニン淡色化作用・皮膚明度改善作用(美白作用)が認められています。

フィラグリン産生促進による保湿作用

フィラグリン産生促進による保湿作用に関しては、まず前提知識としてフィラグリンについて解説します。

以下の肌図をみてもらえるとわかりやすいと思うのですが、

NMF(天然保湿因子)の産生の仕組み

皮膚の角層における保湿成分として有名なNMF(天然保湿因子)は、表皮顆粒層に存在しているケラトヒアリンが角質細胞に変化していく過程でフィラグリンと呼ばれるタンパク質になり、このフィラグリンが角層に近づくとともに分解されて天然保湿因子(低分子アミノ酸およびその誘導体)になります(文献7:2002)

ケラトヒアリンの主要な構成成分は、分子量300~1,000kDaの巨大な不溶性タンパク質であるプロフィラグリンで、プロフィラグリンは終末角化の際にフィラグリンに分解されます。

フィラグリンと皮膚状態の関連性については、乾皮症発症部位ではフィラグリンの発現が低下していることが報告されており(文献8:1994)、したがってキメの乱れがみられる部位では天然保湿因子の減少により角質層の乾燥が引き起こされている可能性が考えられ、表皮の天然保湿因子生成を促進して正常に回復させることがキメの乱れの改善につながると考えられています(文献5:2006)

2006年に日本メナードによって報告されたプロフィラグリン発現におよぼすウスバサイシン抽出物の影響検証によると、

ウスバサイシン抽出物の角質層の保湿性に与える影響を調べるため、ウスバサイシン抽出物を添加した表皮角化細胞におけるプロフィラグリンのmRNA(∗1)発現量を測定したところ、以下のグラフのように、

∗1 mRNAとは、メッセンジャー・リボ核酸(messenger RNA)の略で、酵素などのタンパク質を細胞の中で合成するためにDNAの遺伝情報の一部を写し取り、伝達する核酸の一種です。

プロフィラグリン発現におよぼすウスバサイシン抽出物の影響

プロフィラグリンmRNA発現量の増加が認められた。

また、ウスバサイシン抽出物は還元型グルタチオン量を増加する作用が認められていることから、細胞内の還元状態とプロフィラグリンmRNA発現量の関連性を検討したところ、還元型グルタチオン合成阻害剤はプロフィラグリンmRNA発現を抑制し、一方で還元型グルタチオン合成促進剤はプロフィラグリンmRNAの発現を促進した。

これらの結果から、ウスバサイシン抽出物は表皮角化細胞の還元能を活性化し、フィラグリン生成を促進することで角質層の保湿性を高める可能性が考えられた。

また同時に細胞内の還元型グルタチオンの産生低下は角質層における天然保湿因子の減少、すなわち保湿性低下を招く可能性が示唆された。

次に、ウスバサイシン抽出物の皮膚保湿性におよぼす影響について、モルモット角層中総アミノ酸量を指標として検討するために、剃毛したモルモットの背部に1%ウスバサイシン抽出物を1日2回4日間連続で塗布し、塗布部からアミノ酸抽出をおこない、総アミノ酸量を測定したところ、以下のグラフのように、

モルモット角層中総アミノ酸量におよぼすウスバサイシン抽出物の影響

ウスバサイシン抽出物塗布部では角層中総アミノ酸量の有意な増加が認められた。

ウスバサイシン抽出物にはアミノ酸も含まれるが、その量はウスバサイシン抽出物に塗布部でみられた増加量に直接影響をおよぼすものではないことから、角質層の総アミノ酸量は顆粒層におけるフィラグリン生成量に反映されたと考えられた。

したがって、ウスバサイシン抽出物塗布部におけるアミノ酸量の増加は、フィラグリン生成の促進によるものである可能性が考えられた。

このような検証結果が明らかにされており(文献5:2006)、ウスバサイシン根茎/根エキスにフィラグリン産生促進による天然保湿因子増加作用(保湿作用)が認められています。

セラミド産生促進およびインボルクリン発現促進によるによるバリア機能改善作用

セラミド産生促進によるバリア機能改善作用に関しては、まず前提知識としてセラミドおよびインボルクリンについて解説します。

以下の角質層の構造および細胞間脂質におけるラメラ構造図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

角質層の構造

細胞間脂質におけるラメラ構造の仕組み

角質層のバリア機能は、生体内の水分蒸散を防ぎ、外的刺激から皮膚を防御する重要な機能であり、バリア機能には角質と角質の隙間を充たして角質層を安定させる細胞間脂質が重要な役割を果たしています。

細胞間脂質は、主にセラミド、コレステロール、遊離脂肪酸などで構成され、これらの脂質が角質細胞間に層状のラメラ構造を形成することによりバリア機能を有すると考えられています。

セラミドは、細胞間脂質の50%以上を占める主要成分であり、皮膚の水分保持能およびバリア機能に重要な役割を果たしており、バリア機能が低下している皮膚では角質層中のセラミド量が低下していること(文献9:1989)、またアトピー性皮膚炎患者では角質層中のコレステロール量の減少は認められないがセラミド量は有意に低下していることが報告されています(文献10:1991;文献11:1998)

次にインボルクリンについて、以下の表皮角質層の拡大図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

角質細胞の一番外側には細胞膜が存在し、細胞膜の内側には周辺帯(cornified Sell envelope:CE)と呼ばれる極めて強靭な裏打ち構造の不溶性タンパクの膜が形成されており、角質細胞を包んでいます(文献12:2011)

インボルクリンとは、周辺帯の外側に存在する構成成分のひとつで、疎水性を獲得し、細胞間脂質が整然と配列されるための土台として角質細胞の細胞骨格および構造の安定性に関与しています。

そのため、周辺帯の形成が阻害されると、角化が正常に行われず、皮膚バリア機能の顕著な低下が認められており、一方で周辺帯の外側に存在するインボルクリンの産生促進はバリア機能の向上や角化細胞の正常化につながります(文献6:2007)

2006年に日本メナードによって報告されたプロフィラグリン発現におよぼすウスバサイシン抽出物の影響検証によると、

ウスバサイシン抽出物の皮膚バリア機能に与える影響について、細胞中のセラミド量の変化を指標に検討するために、マウスケラチノサイト由来細胞にウスバサイシン抽出物を添加し、24時間後の細胞中のセラミド量を測定したところ、以下のグラフのように、

ウスバサイシン抽出物のセラミド生成促進作用

ウスバサイシン抽出物を1および10μg/mL添加することにより、細胞内のセラミド合成は有意に促進した。

したがって、ウスバサイシン抽出物は表皮セラミド生成を促進し、角質層の水分保持能およびバリア機能を高めることによりキメの乱れを改善する効果を有する可能性が示唆された。

このような検証結果が明らかにされており(文献5:2006)、ウスバサイシン根茎/根エキスにセラミド産生促進によるバリア機能改善作用が認められています。

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ウスバサイシン根茎/根エキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

ウスバサイシン根茎/根エキスの現時点での安全性は、医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方ならびに外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載されており、また10年以上の使用実績があり、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

ただし、詳細な試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

眼刺激性について

試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。

化粧品毒性判定事典による毒性判定について

化粧品成分名 判定
ウスバサイシン根茎/根エキス 毒性なし

参考までに化粧品毒性判定事典によると、ウスバサイシン根茎/根エキスは毒性なし(∗2)となっており、安全性に問題ない成分であると考えられます。

∗2 毒性判定事典の毒性レベルは「毒性なし」「△」「■」「■■」となっており、△は2~3個で■1個に換算し、■が多いほど毒性が強いという目安になり、製品の毒性成分の合計が■4つ以上なら使用不可と判断されます。

∗∗∗

ウスバサイシン根茎/根エキスは抗酸化成分、美白成分、保湿成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗酸化成分 美白成分 保湿成分

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文献一覧:

  1. 日光ケミカルズ(2006)「植物・海藻エキス」新化粧品原料ハンドブックⅠ,370.
  2. 一丸ファルコス株式会社(2014)「ファルコレックス サイシン B」技術資料.
  3. 原島 広至(2017)「サイシン(細辛)」生薬単 改訂第3版,36-37.
  4. 鈴木 洋(2011)「細辛(さいしん)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,172-173.
  5. 山羽 宏行(2006)「サイシンエキスの美肌効果」Fragrance Journal(34)(8),17-21.
  6. Rhie G, et al(2001)「Aging- and photoaging-dependent changes of enzymic and nonenzymic antioxidants in the epidermis and dermis of human skin in vivo.」J Invest Dermatol(117)(5),1212-1217.
  7. 朝田 康夫(2002)「アミノ酸とは何か」美容皮膚科学事典,102-103.
  8. Tezuka T, et al(1994)「Terminal differentiation of facial epidermis of the aged: immunohistochemical studies.」Dermatology(188)(1),21-24.
  9. G Grubauer, et al(1989)「Transepidermal water loss:the signal for recovery of barrier structure and function.」The Journal of Lipid Research(30),323-333.
  10. Imokawa G, et al(1991)「Decreased level of ceramides in stratum corneum of atopic dermatitis: an etiologic factor in atopic dry skin?」J Invest Dermatol.(96)(4),523-526.
  11. Di Nardo A, et al(1998)「Ceramide and cholesterol composition of the skin of patients with atopic dermatitis.」Acta Derm Venereol.(78)(1),27-30.
  12. 清水 宏(2011)「周辺帯」あたらしい皮膚科学第2版,9.
  13. 日本メナード化粧品株式会社(2006)「グルタチオンレダクターゼ活性増強剤」特開2006-111545.
  14. Jürgen Fuchs M.D, et al(1989)「Impairment of Enzymic and Nonenzymic Antioxidants in Skin by UVB Irradiation.」Journal of Investigative Dermatology(93)(6),769-773.

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