トウキンセンカ花エキスとは…成分効果と毒性を解説

抗酸化 色素沈着抑制
トウキンセンカ花エキス
[化粧品成分表示名称]
・トウキンセンカ花エキス

[医薬部外品表示名称]
・トウキンセンカエキス

キク科植物トウキンセンカ(∗1)(学名:Calendula officinalis 英名:Pot marigold)の花からエタノールBG、またはこれらの混液で抽出して得られる抽出物植物エキスです。

∗1 トウキンセンカ(Calendula officinalis)は最も一般的なキンセンカであることから、一般に「キンセンカ」と呼ばれ、別名として学名である「カレンデュラ」とも呼ばれます。

トウキンセンカ(唐金盞花)は、地中海沿岸を原産とし、ヨーロッパ南部やアフリカ北部に自生し、古代ギリシャでは食品、化粧品および布の着色などに、古代ローマでは料理の付け合わせに、古代インドでは婚礼の席や寺院・神殿などの装飾に、また12世紀にはすでに皮膚の調子を整えて小さな傷の感染症を予防する外用薬として用いられてきた歴史があり、現在では北アメリカ、中央アメリカ、南ヨーロッパなどで栽培されています(文献1:2014;文献2:2018)

トウキンセンカ花エキスは天然成分であることから、地域、時期、抽出方法によって成分組成に差異があると推察されますが、その成分組成は主に、

分類 成分名称
フラボノイド フラボノール ケルセチン
テルペノイド トリテルペン トリテルペン配糖体
トリテルペンサポニン カレンダサポニン
カロテノイド カロテン、キサントフィル

これらの成分で構成されていることが報告されています(文献3:2016;文献4:2001;文献5:2005;文献6:2006)

トウキンセンカの花の化粧品以外の主な用途としては、メディカルハーブ分野において欧米では損傷を受けた皮膚や粘膜を修復・保護する作用があると考えられていることから、肌荒れ、湿疹、小さな切り傷、火傷、虫さされなどに軟膏、クリームとして用いられています(文献1:2014;文献3:2016)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品、ボディ&ハンドケア製品、メイクアップ化粧品、日焼け止め製品、シート&マスク製品、洗顔料、洗顔石鹸、クレンジング製品、シャンプー製品、トリートメント製品、アウトバストリートメント製品、ボディソープ製品、デオドラント製品、入浴剤など様々な製品に汎用されています。

フリーラジカル消去による抗酸化作用

フリーラジカル消去による抗酸化作用に関しては、まず前提知識として皮膚における活性酸素種、活性酸素種の酸化還元反応およびフリーラジカルについて解説します。

活性酸素種(ROS:Reactive Oxygen Species)とは、酸素(O₂)が他の物質と反応しやすい状態に変化した反応性の高い酸素種の総称であり(文献7:2002;文献8:2019)、酸素から産生される活性酸素種の発生メカニズムは、以下のように、

酸素から産生される活性酸素発生メカニズム

酸化力を有する酸素(O₂)が、比較的容易に電子を受けてスーパーオキシド(superoxide:O₂⁻)を生成し、さらに酸化が進むと過酸化水素(H₂O₂)、ヒドロキシルラジカル(HO)を経て、最終的に水(H₂O)になるというものです(文献9:2019)

フリーラジカル(free radical)とは、一つまたはそれ以上の不対電子(∗2)をもつ原子や分子であり、対になっていない電子を有していることから対になりやすく、反応性が高いことが知られており、以下の表をみるとわかるように、

∗2 不対電子(ふついでんし)とは、通常二個が対となって分子や原子の最外殻軌道上に存在する電子の一方が失われて軌道上に一つだけとなった(電子対をつくっていない)電子のことであり、化学的に不安定であり、反応性が高く、他原子あるいは他分子と容易に反応する状態の電子のことです。

活性酸素種 化学式 フリーラジカル 反応性
ヒドロキシルラジカル HO

スーパーオキシド O₂⁻
過酸化水素 H₂O₂

活性酸素種においては、スーパーオキシドおよびヒドロキシラジカルがフリーラジカルをもち、スーパーオキシドは比較的反応性が低く、一方でヒドロキシルラジカルは1/1000000秒といった極めて短い時間しか存在しないものの、最も反応性が高いことが知られています(文献9:2019)

スーパーオキシド(superoxide:O₂⁻)は、過酸化水素やヒドロキシラジカルを発生させる元であり、食べた物がエネルギーに変わる時などをはじめ最も大量に発生する活性酸素ですが、通常その発生は少量で、抗酸化酵素の一種であるスーパーオキシドジスムターゼ(superoxide dismutase:SOD)により速やかに分解・消去されます(文献9:2019)

一方で、紫外線の曝露など(∗3)によりスーパーオキシド(superoxide:O₂⁻)を含む活性酸素種の過剰な産生が知られており(文献10:1998)、過剰に産生されたスーパーオキシドはスーパーオキシドジスムターゼ(superoxide dismutase:SOD)による分解・消去が追いつかず、紫外線の曝露時間やスーパーオキシドの発生量によってはヒドロキシルラジカル(HO・)まで変化することが知られています。

∗3 皮膚において活性酸素種が発生する最大の要因は紫外線ですが、他にも排気ガスなどの環境汚染物質、タバコの副流煙などの有害化学物質なども外的要因となります。

発生したヒドロキシルラジカル(HO)は、酸化ストレス障害として過酸化脂質の発生、コラーゲン分解酵素であるMMP(Matrix metalloproteinase:マトリックスメタロプロテアーゼ)の発現増加によるコラーゲン減少、DNA障害や細胞死などを引き起こし、中長期的にこれらの酸化ストレス障害を繰り返すことで光老化を促進します(文献9:2019;文献11:1996;文献12:2013)

このような背景から、紫外線の曝露時および曝露後にフリーラジカル消去活性を増強することは、皮膚の酸化ストレス障害を抑制し、ひいては光老化、炎症および色素沈着などの抑制において非常に重要なアプローチのひとつであると考えられます。

2003年にノエビアによって報告されたトウキンセンカ花エキスのフリーラジカルおよびヒト皮膚に対する影響検証によると、

in vitro試験において96ウェルプレートの各ウェルに固形分濃度0.1%トウキンセンカ花エキスを溶解させた50%エタノール溶液100μL添加したあと、抗酸化試験に汎用されている安定な人工ラジカルであるDPPH(ジフェニルピクリルヒドラジル)のエタノール溶液100μLを添加し、24時間放置後に吸光度を測定し、ラジカル消去率を算出したところ、以下のグラフのように、

トウキンセンカ花エキスのDPPHラジカル消去作用

トウキンセンカ花エキスは、DPPHラジカル消去作用を示すことが確認された。

次に、20人の被検者に3%トウキンセンカ花エキス配合乳液とトウキンセンカ花エキス未配合乳液を、それぞれ半顔に30日間連続使用してもらい、30日後に肌荒れの有無を基準として専門の判定員に肌の状態を目視で判定し、肌の状態の良いほうを選択してもらった。

その結果、17人の被検者においてトウキンセンカ花エキス配合乳液塗布部位のほうが肌荒れが少なく、肌の状態が良好であった。

このような試験結果が明らかにされており(文献13:2003)、トウキンセンカ花エキスにフリーラジカル消去による抗酸化作用が認められています。

トウキンセンカの花は古くから損傷を受けた皮膚を修復・保護するために用いられてきた歴史がありますが、トウキンセンカの花の皮膚損傷修復効果は治癒過程において損傷によるラジカルを軽減することによる効果であると考えられており(文献1:2014)、トウキンセンカ花エキスの抗酸化作用はその作用メカニズムと同様のものであると考えられます。

デンドライト伸長抑制による色素沈着抑制作用

デンドライト伸長抑制による色素沈着抑制作用に関しては、まず前提知識としてメラニン色素生合成のメカニズムについて解説します。

以下のメラニン生合成のメカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

メラニン生合成のメカニズム図

皮膚が紫外線に曝露されると、細胞や組織内では様々な活性酸素が発生するとともに、様々なメラノサイト活性化因子(情報伝達物質)がケラチノサイトから分泌され、これらが直接またはメラノサイト側で発現するメラノサイト活性化因子受容体を介して、メラノサイトの増殖やメラノサイトでのメラニン生合成を促進させることが知られています(文献14:2002;文献15:2016;文献16:2019)

また、メラノサイト内でのメラニン生合成は、メラニンを貯蔵する細胞小器官であるメラノソームで行われ、生合成経路としてはアミノ酸の一種かつ出発物質であるチロシンに酸化酵素であるチロシナーゼが働きかけることでドーパに変換され、さらにドーパにも働きかけることでドーパキノンへと変換されます(文献14:2002;文献16:2019)

ドーパキノンは、システイン存在下の経路では黄色-赤色のフェオメラニン(pheomelanin)へ、それ以外はチロシナーゼ関連タンパク質2(tyrosinaserelated protein-2:TRP-2)やチロシナーゼ関連タンパク質1(tyrosinaserelated protein-1:TRP-1)の働きかけにより茶褐色-黒色のユウメラニン(eumelanin)へと変換(酸化・重合)されることが明らかにされています(文献14:2002;文献16:2019)

そして、毎日生成されるメラニン色素は、メラノソーム内で増えていき、一定量に達すると樹枝状に伸びているデンドライト(メラノサイトの突起)を通して、周辺の表皮細胞に送り込まれ、ターンオーバーとともに皮膚表面に押し上げられ、最終的には角片とともに垢となって落屑(排泄)されるというサイクルを繰り返します(文献14:2002)

正常な皮膚においてはメラニンの排泄と生成のバランスが保持される一方で、紫外線の曝露、加齢、ホルモンバランスの乱れ、皮膚の炎症などによりメラニン色素の生成と排泄の代謝サイクルが崩れると、その結果としてメラニン色素が過剰に表皮内に蓄積されてしまい、色素沈着が起こることが知られています(文献14:2002)

このような背景から、紫外線照射によるデンドライトの伸長を阻害し表皮細胞への過剰なメラニン移送を制限することは、色素沈着の抑制において重要なアプローチであると考えられています。

2003年にポーラ化成工業によって報告されたトウキンセンカ花エキスのデンドライトおよびヒト皮膚色素沈着に対する影響検証によると、

in vitro試験においてマウス表皮メラノサイトを含む濾液を加えてマクロファージ液を希釈した培地に、0.005%トウキンセンカ花エキス(50%エタノール抽出)を含むDMSO溶液を加えて培養した培養上清35μLを添加し、光学顕微鏡下写真撮影を行いデンドライトの長さを測定した。

また、陽性対照としてUV照射のみを、陰性対照としてUV非照射のみも同様にデンドライトの長さを測定したところ、以下の表のように、

試料 デンドライトの長さ(μM)
0.005%トウキンセンカ花エキスを含むDMSO溶液 67.56
UV照射のみ(陽性対照) 98.07
UV非照射のみ(陰性対照) 51.38

0.005%トウキンセンカ花エキスは、優れたデンドライト伸長抑制作用を示した。

次に、シミ・そばかすに悩む3人の被検者に1%トウキンセンカ花エキス配合化粧水を1日2回(朝晩)1ヶ月にわたって使用してもらい、使用終了後に評価基準として「評点2:著しい改善」「評点1:明らかな改善」「評点0.5:わずかな改善」「評点0:改善なし」の4段階で評価してもらったところ、平均評点は0.86であった。

この結果から、デンドライトの伸長抑制効果を有するトウキンセンカ花エキスを含有する化粧水は、シミ・そばかすの改善に効果があることが確認された。

このような試験結果が明らかにされており(文献17:2003)、トウキンセンカ花エキスにデンドライト伸長抑制による色素沈着抑制作用が認められています。

複合植物エキスとしてのトウキンセンカ花エキス

トウキンセンカ花エキスは、他の植物エキスとあらかじめ混合された複合原料があり、トウキンセンカ花エキスと以下の成分が併用されている場合は、複合植物エキス原料として配合されている可能性が考えられます。

原料名 ファルコレックス BX44
構成成分 BGローマカミツレ花エキストウキンセンカ花エキスヤグルマギク花エキスカミツレ花エキスセイヨウオトギリソウ花/葉/茎エキスフユボダイジュ花エキス
特徴 角質層水分量増加および経表皮水分蒸散抑制による保湿作用、ヒスタミン遊離抑制による抗アレルギー作用、活性酸素消去による抗酸化作用など多角的に荒れ肌にアプローチする6種の植物抽出液
原料名 ファルコレックスBX52
構成成分 BGゴボウ根エキストウキンセンカ花エキスレモン果実エキスホップエキスセイヨウオトギリソウ花/葉/茎エキスセージ葉エキスサボンソウ葉エキス
特徴 抗菌およびリパーゼ活性阻害によるオムツかぶれ改善目的で設計された6種類の混合植物抽出液

実際の使用製品の種類や数および配合量は、海外の2005-2006年の調査結果になりますが、以下のように報告されています。

トウキンセンカ花エキスの配合製品数と配合量の調査結果(2005-2006年)

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トウキンセンカ花エキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

トウキンセンカ花エキスの現時点での安全性は、

  • 外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載
  • 20年以上の使用実績
  • 皮膚刺激性:ほとんどなし-最小限
  • 眼刺激性:ほとんどなし-最小限
  • 皮膚感作性(アレルギー性):ほとんどなし
  • 皮膚感作性(皮膚炎を有する場合):ほとんどなし-まれに皮膚感作反応を引き起こす可能性あり
  • 光毒性:ほとんどなし

このような結果となっており、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に安全性に問題のない成分であると考えられます。

ただし、皮膚炎を有する場合はまれに皮膚反応を引き起こす可能性があるため注意が必要であると考えられます。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性について

Cosmetic Ingredient Reviewの安全性データ(文献18:2010)によると、

  • [ヒト試験] 14人の被検者に1%トウキンセンカ花エキスを含む化粧品製剤を対象に皮膚刺激性試験を実施したところ、有害な皮膚反応は観察されず、PII(Primary Irritation Index:皮膚一次刺激性指数)は0.0-8.0のスケールで0.0であった(Cosmetic Toiletry and Fragrance Association,1986)
  • [ヒト試験] 1%トウキンセンカ花エキスを含む目元化粧製剤を対象に4日間の累積刺激試験を閉塞パッチ下で実施したところ、PII(Primary Irritation Index:皮膚一次刺激性指数)は0.0-8.0のスケールで0.24であった(Cosmetic Toiletry and Fragrance Association,1990)

と記載されています。

試験データをみるかぎり、非刺激-最小限の皮膚刺激が報告されているため、一般に皮膚刺激性は非刺激-最小限の皮膚刺激を引き起こす可能性があると考えられます。

眼刺激性について

Cosmetic Ingredient Reviewの安全性データ(文献18:2010)によると、

  • [動物試験] 6匹のウサギの片眼の結膜嚢に10%トウキンセンカ花エキス水溶液を点眼し、眼はすすがず、点眼後に眼刺激性を評価したところ、この試験物質は最小限の眼刺激剤であると考えられた(Cosmetic Toiletry and Fragrance Association,1983)
  • [動物試験] 動物(数および種類不明)の片眼に1%トウキンセンカ花エキスを含むアイクリームを点眼し、点眼後に眼刺激性を評価したところ、この試験物質は非刺激-最小限の眼刺激性であった(Cosmetic Toiletry and Fragrance Association,1986)

と記載されています。

試験データをみるかぎり、非刺激-最小限の眼刺激が報告されているため、一般に眼刺激性は非刺激-最小限の眼刺激を引き起こす可能性があると考えられます。

皮膚感作性(アレルギー性)について

Cosmetic Ingredient Reviewの安全性データ(文献18:2010)によると、

  • [ヒト試験] 109人の被検者に1%トウキンセンカ花エキスを含むアイクリーム0.1mLを対象にHRIPT(皮膚刺激&感作試験)を閉塞パッチにて実施したところ、試験期間を通じていずれの被検者においても皮膚反応は観察されず、この試験製剤は皮膚感作剤ではなかった(Cosmetic Toiletry and Fragrance Association,1986)
  • [ヒト試験] 102人の被検者に1%トウキンセンカ花エキスを含む化粧品製剤を対象にHRIPT(皮膚刺激&感作試験)を閉塞パッチにて実施したところ、チャレンジ期間において1人の被検者に皮膚感作の可能性を示唆する反応がみられた。この被検者にあらためて閉塞および半閉塞チャレンジパッチを適用したところ、反応は感作性ではなく刺激性であり、この試験製剤は皮膚感作性物質ではないと結論付けられた(TKL Research,1987)

と記載されています。

試験データをみるかぎり、共通して皮膚感作なしと報告されているため、一般に皮膚感作性はほとんどないと考えられます。

– 皮膚炎を有する場合 –

Cosmetic Ingredient Reviewの安全性データ(文献18:2010)によると、

  • [ヒト試験] アレルギー性接触皮膚炎を有する119人の患者に10%トウキンセンカ花エキスを含むエタノール溶液を対象にパッチテストを実施したところ、1人の患者に陽性反応がみられた(de Groot et al,1988)
  • [ヒト試験] 皮膚炎を有する15人の患者に10%トウキンセンカ花エキスを含む軟膏を対象にパッチテストを実施したところ、1人の患者に陽性反応がみられた(K. Wrangsjo,1990)

と記載されています。

試験データをみるかぎり、まれに皮膚感作反応が報告されているため、皮膚炎を有する場合において一般に皮膚感作性は非感作-まれに皮膚感作反応を引き起こす可能性があると考えられます。

光毒性について

Cosmetic Ingredient Reviewの安全性データ(文献18:2010)によると、

  • [動物試験] 6匹のモルモットの背中にトウキンセンカ花エキス、ブチレングリコール、水の50%混合物0.1mLを適用し、UVBを15分間照射して最小限の紅斑線量を与えたところ、試験物質は光毒性を誘発しなかった(Ichimaru Pharcos Co Ltd,1994)

と記載されています。

試験データをみるかぎり、光毒性なしと報告されているため、一般に光毒性はほとんどないと考えられます。

∗∗∗

トウキンセンカ花エキスは抗酸化成分、美白成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗酸化成分 美白成分

∗∗∗

文献一覧:

  1. レベッカ ジョンソン, 他(2014)「カレンデュラ」メディカルハーブ事典,201-203.
  2. ジャパンハーブソサエティー(2018)「カレンデュラ」ハーブのすべてがわかる事典,58.
  3. 林 真一郎(2016)「カレンデュラ」メディカルハーブの事典 改定新版,46-47.
  4. M. Yoshikawa, et al(2001)「Medicinal Flowers. III. Marigold.(1): Hypoglycemic, Gastric Emptying Inhibitory, and Gastroprotective Principles and New Oleanane-Type Triterpene Oligoglycosides, Calendasaponins A, B, C, and D, from Egyptian Calendula officinalis」Chemical and Pharmaceutical Bulletin(49)(7),863-870.
  5. S. Kishimoto, et al(2005)「Analysis of Carotenoid Composition in Petals of Calendula (Calendula officinalis L.)」Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry(69)(11),2122-2128.
  6. M. Ukiya, et al(2006)「Anti-Inflammatory, Anti-Tumor-Promoting, and Cytotoxic Activities of Constituents of Marigold (Calendula officinalis) Flowers」Journal of Natural Products(69)(12),1692–1696.
  7. 朝田 康夫(2002)「活性酸素とは何か」美容皮膚科学事典,153-154.
  8. 河野 雅弘, 他(2019)「活性酸素種とは」抗酸化の科学,XⅢ-XⅣ.
  9. 小澤 俊彦(2019)「活性酸素種および活性窒素種の発生系」抗酸化の科学,123-138.
  10. 荒金 久美(1998)「光と皮膚」ファルマシア(34)(1),30-33.
  11. 花田 勝美(1996)「活性酸素・フリーラジカルは皮膚でどのようにつくられるか」皮膚の老化と活性酸素・フリーラジカル,15-35.
  12. 小林 枝里, 他(2013)「表皮の酸化ストレスとその防御機構」Fragrance Journal(41)(2),16-21.
  13. 株式会社ノエビア(2003)「皮膚外用剤」特開2003-267822.
  14. 朝田 康夫(2002)「メラニンができるメカニズム」美容皮膚科学事典,170-175.
  15. 日光ケミカルズ(2016)「美白剤」パーソナルケアハンドブックⅠ,534-550.
  16. 田中 浩(2019)「美白製品とその作用」日本香粧品学会誌(43)(1),39-43.
  17. ポーラ化成工業株式会社(2003)「メラノサイトのデンドライトの伸長抑制剤及びそれを含有する化粧料」特開2003-081807.
  18. Cosmetic Ingredient Review(2010)「Final Report of the Cosmetic Ingredient Review Expert Panel Amended Safety Assessment of Calendula officinalis-Derived Cosmetic Ingredients」International Journal of Toxicology(29)(4_Suppl),221S-243S.

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