チョウジエキスとは…成分効果と毒性を解説

抗菌成分 美白成分 抗シワ成分 育毛剤
チョウジエキス
[化粧品成分表示名称]
・チョウジエキス

[医薬部外品表示名称]
・チョウジエキス

フトモモ科植物チョウジノキ(学名:Syzygium aromaticum 英名:Cloves)の開花直前の蕾を乾燥させたものからエタノールで抽出して得られるエキスです。

チョウジエキスの成分組成は、天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • 精油:オイゲノール
  • タンニン類:オイゲニイン

などで構成されています(文献1:2006)

チョウジは、18世紀までインドネシアのモルッカ諸島の特産でしたが、現在では東アフリカのザンジバルの生産が90%を占めており、紀元前より香料としてインドやヨーロッパまで知られ、今日ではスパイスとして肉料理やケーキ、プディングなどによく用いられています(文献2:2011)

かつて日本人女性が使っていた「びんつけ油」の匂いも丁字であり、現在でも石けんや整髪料に広く使われています(文献2:2011)

薬理的には、チョウジの粉末は伝統医学で芳香性健胃薬として用いられてきた歴史があり、ハーブティーとしては風味を良くするためにオレンジピールとブレンドして歯痛や頭痛に用いられ、また歯科領域では歯痛や局所麻酔の目的で欠かせない存在となっていることからチョウジの精油の香りは「歯医者さんの香り」と呼ばれています(文献3:2016)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品をはじめ、ボディ&ハンドケア製品、日焼け止め製品、洗顔料、洗浄製品、ヘアケア製品、育毛剤などに使用されます(文献1:2006;文献4:1990;文献5:1993;文献6:2004;文献7:2002;文献8:2006;文献9:2011;文献10:2017;文献11:1994;文献12:1998)

抗菌作用

チョウジエキスの抗菌作用に関しては、もともとオイゲノールによる抗菌性がよく知られており、のちにチョウジエキスのタンニン成分にもグラム陽性菌およびグラム陰性菌の両方に対して強い抗菌性があることが認められています(文献8:2006)

チロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用

チロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用に関しては、まず前提知識としてメラニン合成のプロセスおよびチロシナーゼについて解説します。

以下のメラニン合成の仕組み図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

紫外線におけるメラニン生合成までのプロセス

紫外線を浴びるとまず最初に活性酸素が発生し、様々な情報伝達物質(メラノサイト活性化因子)をメラノサイトで発現するレセプター(受容体)に届けることで、メラノサイト内でメラニンの生合成がはじまり、ユウメラニン(黒化メラニン)へと合成されます。

メラノサイト内でのメラニン生合成は、まずアミノ酸であるチロシンに活性酵素であるチロシナーゼが結合することでドーパ、ドーパキノンへと変化し、最終的に黒化メラニンが合成されます。

1998年に大阪府立公衆衛生研究所と富山医科薬科大学薬学部の共同研究によって報告された生薬の皮膚関連酵素に対する阻害作用検証によると、

チロシナーゼに対する阻害作用物質を探索する目的で66種類の生薬の水製エキスについて酵素阻害作用を測定し、また生薬水製エキスからフェノール製物質を除去した分画についても阻害作用を測定したところ、

生薬エキス タンニン量 チロシナーゼ活性阻害率(%)
  (%) 水製エキス 水製エキス(タンニン除去)
アセンヤク 3.10 46 -4
オウヒ 2.90 49 -2
ガイヨウ 1.25 25 7
キジツ 0.60 40 0
キョウニン 0 91 86
ケイケットウ 2.70 69 -17
シソヨウ 1.30 43 27
シャゼンジ 0.45 28 1
ダイオウ 2.90 60 -11
チョウジ 2.15 42 -15
チョレイ 0.50 26 13
トウニン 0.50 66 48

水製エキスについて阻害率50%異常の生薬は、キョウニン、ケイケットウ、ダイオウ、トウニンの4種類であった。

また、阻害率20~50%の生薬は、アセンヤク、オウヒ、ガイヨウ、キジツ、シソヨウ、シャゼンジ、チョウジ、チョレイの8種類であった。

アセンヤク、オウヒ、ガイヨウ、ケイケットウ、ダイオウ、チョウジはタンニン量が多い生薬であり、フェノール物質を除去(タンニン除去)した場合では阻害活性が著しく低下したことから、これらの生薬に存在する阻害物質はタンニンであると推察された。

キジツは水製エキスで阻害作用を示し、フェノール物質を除去した場合では阻害作用を失っていたが、タンニン量は0.60%と多くなく、このことからキジツの阻害物質はタンニン以外のフェノール性物質である可能性が考えられる。

フェノール物質を除去(タンニン除去)した場合で阻害率20%異常の生薬はキョウニン、シソヨウ、トウニンの3種類であり、これらの生薬についてはフェノール性物質以外の阻害作用をもつ成分の存在が示唆された。

このような検証結果が明らかにされており(文献12:1998)、チョウジエキスにチロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用が認められています。

表皮ケラチノサイトにおけるSCF結合阻害による色素沈着抑制作用

表皮ケラチノサイトにおけるSCF結合阻害による色素沈着抑制作用に関しては、まず前提知識としてSCFについて解説します。

以下のメラニン合成の構造図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

紫外線におけるメラニン生合成までのプロセス

メラニンの合成の仕組みはすでにチロシナーゼ活性阻害による色素沈着抑制作用で解説したので省略しますが、SCFはStem Cell Factorの略で、肝細胞増殖因子のひとつであり、紫外線によって活性化する情報伝達物質のひとつです。

SCFは、情報伝達物質としてメラノサイトに存在するSCFの受容体であるc-kitに輸送されることで、メラニン合成が活性化することが明らかになっています。

2002年に花王によって報告されたチョウジエキスの紫外線誘導色素沈着における形成抑制効果検証によると、

紫外線誘導色素沈着の形成過程において、表皮ケラチノサイトにおける膜結合型SCF(Stem Cell Factor)が色素沈着の形成に重要な役割を果たしていることが明らかにされている。

SCFとその受容体であるc-kitの結合を阻害する植物エキスを探索し効果を検証するために、ヒト培養メラノサイトにヒト組み換えSCFと植物エキスを添加し、c-kitへのSCFの結合阻害効果を検証した。

検証の結果、チョウジエキスに固形分濃度0.03%で約60%の阻害効果が認められた。

さらに、褐色モルモットに紫外線を照射して、その直後から固形分濃度0.15%で連続塗布を行ったところ、有意な色素沈着形成抑制効果が認められたため、チョウジエキスの紫外線誘導色素沈着における形成抑制効果は、表皮から産生されるSCFとメラノサイトにおけるc-kitの結合を阻害することに起因しているものと考えられた。

このような検証結果が明らかになっており(文献7:2002)、SCFとその受容体であるc-kitの結合阻害による色素沈着抑制作用が認められています。

O₂⁻(スーパーオキシドアニオン)消去能による抗シワ作用

O₂⁻(スーパーオキシドアニオン)消去能による抗シワ作用に関しては、チョウジエキスには紫外線によって発生した活性酸素のひとつであるO₂⁻の消去能が明らかになっています(文献4:1990)

1994年に日本メナード化粧品が報告した活性酸素によるコラーゲン生成の変化に対する生薬エキスの影響検証によると、

正常ヒト線維芽細胞を用いて、活性酸素(キサンチン100μg/mL+キサンチンオキシダーゼ100μU/mL)を添加した場合と活性酸素にさらにO₂⁻の消去能が報告されている生薬エキス(チョウジエキス、ゲンノショウコエキスシャクヤクエキス)をそれぞれ100μg/mL添加し、コラーゲン生成の減少におよぼす影響を検証したところ、以下のグラフのように、

活性酸素によるコラーゲン生成の変化に対する生薬エキスの影響

それぞれの生薬エキスは、活性酸素によるコラーゲン生成の減少を有意に抑制した。

また、真皮における線維芽細胞は通常コラーゲン生成と同時にコラーゲン分解酵素であるコラゲナーゼを活性させてコラーゲン量を一定に保っており、活性酸素の発生によってコラゲナーゼ活性の割合が高まり、コラーゲンを過剰に分解することでコラーゲン減少が促進される一面がありますが、各生薬エキスをそれぞれ100μg/mL添加し、コラゲナーゼ活性への影響を検証したところ、以下のグラフのように、

活性酸素によるコラゲナーゼ活性の変化に対する生薬エキスの影響

チョウジエキス、ゲンノショウコエキスは活性酸素によるコラゲナーゼ活性の上昇を有意に抑制したが、シャクヤクエキスはやや抑制傾向ではあったものの有意な差ではなかった。

このような検証結果が明らかにされており(文献11:1994)、チョウジエキスには活性酸素によるコラーゲン生成減少抑制作用およびコラーゲン分解酵素であるコラゲナーゼの活性抑制作用が認められ、結果的に紫外線による抗シワ・抗老化の抑制効果が示唆されています。

ただし、試験はin vitroで行われており、また一般的に化粧品配合量は1%未満であり、実際には試験よりもかなり穏やかな抑制作用傾向であると考えられます。

線維芽細胞のコラーゲン繊維との接着性強化による抗シワ作用

線維芽細胞のコラーゲン繊維との接着性強化による抗シワ作用に関しては、前提知識として以下の肌図をみてもらえるとわかりやすいと思うのですが、

真皮の潤い成分一覧

肌の弾力は主に皮膚の真皮にあるコラーゲン、ヒアルロン酸、エラスチン、線維芽細胞で構成されていますが、コラーゲンの構築・維持に重要な役割を担っている線維芽細胞は接着性の細胞であり、接着因子であるフィブロネクチンを介してコラーゲン繊維と接着し、細胞外マトリックスの産生およびコラーゲン繊維構造の構築を行います。

一方でシワの形成に関しては、要因のひとつとして光老化や加齢の影響でフィブロネクチンに対する線維芽細胞の接着性が弱まることで徐々にコラーゲン繊維束構造の変性が起きることが明らかになっていますが、チョウジエキスの作用機序は、線維芽細胞のコラーゲンへの接着性を高めることにあります。

2004年のポーラ化成工業によって実施されたクローブエキス(チョウジエキス)配合化粧水連用によるシワの抑制および肌のハリ・弾力改善効果検証によると、

化粧意識の高い女性被検者41(19~68歳)人に1%クローブエキス配合化粧水を1ヶ月間(3月~4月)連用してもらい、化粧水以外は普段どおりスキンケアしてもらい、評価は3人の評価者で行い、肉眼観察において連用1ヶ月でシワが薄くなったと評価された被検者を「改善あり」とし、キメについても皮溝・皮丘がよりはっきりしているかどうかを評価し、改善あり・なしを判定した。

評価の結果、以下の円グラフのように、

クローブエキス配合化粧水1ヶ月連用による肌状態変化の割合

約50%の被検者に弾力改善傾向および目尻のシワの改善効果がみられ、約40%の被検者にキメ改善効果がみられた。

このようなヒト試験結果が明らかになっており(文献6:2004)、線維芽細胞のコラーゲンへの接着性改善による抗シワ改善効果が認められています。

また、他の抗シワ成分と組み合わせることで相乗効果も期待できるとされており、ポーラ化成はコラーゲン繊維束の再構築を促進する物質として報告されているウルソール酸ベンジルとチョウジエキスとの併用試験を行った結果、ウルソール酸ベンジル単体に比べて高いシワ改善効果が観察され、相乗効果が認められたと報告しています(文献6:2004)

ただし、これらの試験は1%濃度で実施しており、化粧品に配合される場合は一般的に1%未満であると推測されるので、試験結果よりは穏やかな抗シワ作用であると考えられます。

5α-リダクターゼ抑制によるヘアサイクルの正常化、抜け毛抑制および育毛作用

抜け毛抑制の作用機序は、5α-リダクターゼ抑制により、ヘアサイクルが正常に戻り、抜け毛が抑制されるというものですが、前提知識として男性方脱毛症の仕組みを解説しておくと、以下の毛髪における男性ホルモン作用の仕組み図をみてもらえるとわかりやすいと思うのですが、

毛髪における男性ホルモン作用の仕組み

男性ホルモンの一種であるテストステロンは毛髪の毛乳頭細胞内で5α-リダクターゼという酵素により強力な男性ホルモン作用を有するDHT(ジヒドロテストステロン)に変換され、これが細胞内の男性ホルモンレセプターと結合することで男性型脱毛症の症状発生の引き金となるとされています。

つまり、5α-リダクターゼを抑制することで、DHTへの変換も抑制され、結果的に男性型脱毛症に伴う毛髪症状が改善されると考えられます。

デミ毛髪科学研究所の男性型脱毛症に関する研究結果によると、

AGA(Androgenetic alopecia、男性型脱毛症)は、思春期以降に頭頂部、前頭部のどちらか一方もしくは両方の毛髪が徐々に細くなる男性特有の脱毛症であり、AGAには男性ホルモンが大きく関与しています。

男性ホルモンのテストステロンは5α-リダクターゼという酵素の働きにより脱毛作用が強いジヒドロテストステロンになり、これが毛根に作用するとヘアサイクルの退行期が誘導され、毛乳頭が萎縮して毛髪が徐々に細くなり、いずれ脱毛に至ります。

5α-リダクターゼの働きを抑制する化粧品原料を探索したところチョウジエキスが以下のように、

チョウジエキスにおける5α-リダクターゼ活性阻害効果

有意に5α-リダクターゼの活性を阻害することを発見しました。

また、実際にチョウジエキスを配合した薬剤を1日2回6ヶ月にわたって連用した実使用試験を行い、試験開始前、試験開始3ヶ月、6ヶ月後にそれぞれ連続3日間、洗髪時の抜け毛をカウントし、その値の平均を抜け毛の本数として評価したところ、以下のグラフのように、

チョウジエキス配合薬剤の6ヶ月連用による抜け毛の本数の推移

経時的に抜け毛の本数が減少するという成果が得られ、また頭頂部の毛髪が増加するという成果も得られました。

このように報告されており(文献10:2017)、5α-リダクターゼ活性阻害により、ヘアサイクルが正常化され抜け毛の抑制、毛髪の増加が認められています。

ただし、これらの試験は濃度が不明であり、化粧品に配合される場合は一般的に1%未満であると推測されるので、試験結果よりは穏やかな抜け毛抑制効果であると考えられます。

複合植物エキスとしてのチョウジエキス

SYプランテックスKN,KTB,MEという複合植物エキスは、以下の成分を中心に構成されており、

効果および配合目的は、

  1. 真菌に対する抗菌性

とされており、それぞれの抗菌性の相乗効果によって多角的に抗菌するもので、化粧品成分一覧にこれらの成分が併用されている場合はSYプランテックスシリーズであると推測することができます(文献5:2011)

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チョウジエキスの安全性(毒性・刺激性・アレルギー)について

チョウジエキスの現時点での安全性は、医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方に収載されている漢方生薬であり、また外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006にも収載されているため、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

ただし、詳細な試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

眼刺激性について

詳細な試験データはみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

化粧品毒性判定事典による毒性判定について

化粧品成分名 判定
チョウジエキス 毒性なし

参考までに化粧品毒性判定事典によると、チョウジエキスは毒性なし(∗1)となっており、安全性に問題はないと考えられます。

∗1 毒性判定事典の毒性レベルは「毒性なし」「△」「■」「■■」となっており、△は2~3個で■1個に換算し、■が多いほど毒性が強いという目安になり、製品の毒性成分の合計が■4つ以上なら使用不可と判断されます。

∗∗∗

チョウジエキスは抗菌成分、美白成分、抗シワ(抗老化)成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗菌成分 美白成分 抗シワ(抗老化)成分

∗∗∗

文献一覧:

  1. 日光ケミカルズ(2006)「植物・海藻エキス」新化粧品原料ハンドブックⅠ,376.
  2. 鈴木 洋(2011)「丁字(ちょうじ)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,321-322.
  3. 林真一郎(2016)「クローブ」メディカルハーブの事典 改定新版,58-59.
  4. 伊藤 三明, 他(1990)「生薬抽出物のスーパーオキシド消去作用」日本香粧品学会誌(14)(4),196-199.
  5. 紅 陽子, 他(1993)「活性酸素によるヒアルロン酸の断片化に対する植物抽出液の抑制作用」
    日本化粧品技術者会誌(27)(2),130-135.
  6. 清野 綾子(2004)「クローブエキス配合化粧水連用によるシワの抑制および肌のハリ・弾力改善効果」Fregrance Journal(32)(5),52-57.
  7. 八谷 輝, 他(2002)「チョウジエキスの紫外線誘導色素沈着における形成抑制効果」日本薬学会年会要旨集(122)(3),120.
  8. 山田 武, 他(2006)「カワラヨモギエキスの特性と化粧品用抗菌剤への展開」Fregrance Journal(34)(4),60-67.
  9. 村島 健司, 他(2011)「物性抗菌剤の開発-高品質カワラヨモギエキスの機能と化粧品への応用-」Fregrance Journal(39)(2),47-52.
  10. “デミ毛髪科学研究所”(2017)「男性型脱毛症に関する研究成果」, <http://www.demi.nicca.co.jp/hair_labo/forefront/ikumou_02.html> 2018年7月14日アクセス.
  11. 田中 浩, 他(1994)「活性酸素の培養ヒト皮膚線維芽細胞におけるコラーゲン代謝に及ぼす影響」日本化粧品技術者会誌(28)(2),172-177.
  12. 沢辺 善之, 他(1998)「生薬の皮膚関連酵素に対する阻害作用」YAKUGAKU ZASSHI(118)(9),423-429.

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