サンショウ果皮エキスとは…成分効果と毒性を解説

抗菌成分 血行促進成分 抗アレルギー 抗老化成分 抗炎症成分 抗白髪成分 育毛剤
サンショウ果皮エキス
[化粧品成分表示名称]
・サンショウ果皮エキス

[医薬部外品表示名称]
・サンショウエキス

ミカン科植物サンショウ(学名:Zanthoxylum piperitum 英名:Japanese pepper)の成熟した果皮からエタノールで抽出して得られるエキスです。

サンショウ果皮エキスの成分組成は、抽出方法や天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • 辛味物質:αおよびβ-サンショオール、サンショアミド
  • 精油:リモネン、シトロネラール、ゲラニオール
  • タンニン

などで構成されています(文献1:2006;文献2:2017;文献3:-;文献5:2011)

サンショウは、日本の北海道から九州、朝鮮半島南部に分布する日本固有の香辛料で、春先の新芽や若い葉は「木の芽」、花は「花ざんしょう」、熟した紅い果実は粉にして「粉ざんしょう」にと様々に用いられています。

果実には精油成分のリモネンやシトロネラール、辛味成分のサンショオールやサンショウアミド、痙攣毒のキサントキシンなどが含まれます(文献5:2011)

キサントキシンは魚類に強い痙攣を起こしますが、他の動物に対する毒性は弱く、辛味成分には殺虫作用や局所刺激作用のほか、健胃、整腸、利尿作用が認められています(文献5:2011)

漢方では温裏・止痛・駆虫の効能があり、冷えによる腹痛や下痢、回虫症などに用いられ、また湿疹、ひび、あかぎれに煎液を外用します(文献5:2011)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品、ハンド&ボディケア製品、頭皮ケア製品、ヘアケア製品、洗浄製品などに使用されます(文献1:2006;文献4:2017;文献6:1998;文献8:2003;文献9:2003;文献12:1999;文献15:2017)

ヒスタミン遊離抑制による抗アレルギー作用

ヒスタミン遊離抑制による抗アレルギー作用に関しては、前提知識として即時型アレルギーのメカニズムとヒスタミンについて解説します。

代表的な即時型アレルギーとしてじんま疹があり、じんま疹のイメージと以下の即時型アレルギーが起こるメカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思いますが、

即時型アレルギーが起こるメカニズム

即時型アレルギー(じんま疹)は、

  1. 真皮に存在する肥満細胞の表面で抗原(アレルゲン)と抗体(IgE)が結びつくことで抗原抗体反応が起こる
  2. 抗原抗体反応によって肥満細胞が破れてヒスタミンなどの炎症因子が細胞外へ放出される
  3. ヒスタミンが血管の透過性を高めると、血漿成分が血管外に漏出することにより、数分後に皮膚に赤みが生じ、じんま疹が発症する

このようなプロレスを通して起こります(文献7:2002)

もう少し詳しく解説しておくと、肥満細胞は皮膚においては真皮の毛細血管周囲くまなく分布しており、肥満細胞の表面には免疫グロブリンE(IgE抗体)という抗体が付着しています。

IgE抗体に反応する抗原(アレルゲン)が体内に侵入すると、肥満細胞の表面で抗原と抗体が結びつき、抗原抗体反応が起こることによって肥満細胞内の化学伝達物質を含む顆粒が細胞外へ放出されます。

代表的な化学伝達物質のひとつがかゆみや腫れを起こすヒスタミンで、ヒスタミンは神経を刺激してかゆみを起こし、また血管の透過性を高めるため、血漿成分が血管壁を通して血管外へ出てその周辺の皮膚にたまってむくみができ、その結果かゆみを伴った膨疹がみられるようになるというメカニズムになります。

1998年にノエビアによって公開された技術情報によると、

安全性の高い抗アレルギー剤を得るために、広く天然物よりアレルギー作用を有する物質のスクリーニングを行った結果、アセンヤクエキス、サンショウエキス、チョウジエキスノイバラ果実エキスワレモコウエキスビワ葉エキス、キナノキ樹皮エキス、ユキノシタエキスシラカバ樹皮エキスまたはヨーロッパシラカバ樹皮エキスブドウ葉エキスの10種の植物抽出物に肥満細胞および好塩基球からのヒスタミン遊離を阻害する作用を見出した。

上記10種の1%生薬および植物抽出物のヒスタミン遊離抑制効果をラット由来好塩基球白血病細胞から遊離されるヒスタミンを指標とする抗アレルギー作用試験法を用いて評価したところ、以下のグラフのように、

生薬および植物抽出物におけるヒスタミン遊離抑制作用比較

各生薬および植物抽出物がヒスタミンの遊離を抑制することが明らかである。

また0.5%サンショウ果皮エキス配合軟膏を17~30歳のアトピー性皮膚炎を有する女性患者19人にそれぞれ朝夕2回2週間にわたって顔に塗布し、2週間後に改善効果を5段階(顕著、有効、やや有効、無効、悪化)で評価したところ、

症例数 顕著 有効 やや有効 無効 悪化
19 3 10 5 1 0

サンショウ果皮エキスはアトピー性皮膚炎の症状改善に有効であり、塗布期間中に症状の悪化した患者は一人もいなかった。

またサンショウ抽出物のみを用いてもよいが、他の9種類の植物抽出物を混合して用いることで相乗効果が期待できる。

0.001%~5%の濃度範囲とすることが望ましい。

このような検証結果が明らかにされており(文献6:1998)、サンショウ果皮エキスにヒスタミン遊離抑制による抗アレルギー作用が認められています。

ヒアルロニダーゼ、コラゲナーゼおよびエラスターゼ活性阻害による抗老化作用

ヒアルロニダーゼ、コラゲナーゼおよびエラスターゼ活性阻害による抗老化作用に関しては、まず前提知識としてヒアルロニダーゼ、コラゲナーゼおよびエラスターゼを解説します。

以下の皮膚の構造図をみてもらうとわかるように、

皮膚の構造と皮膚の主要成分図

皮膚は大きく表皮と真皮に分かれており、表皮は主に紫外線や細菌・アレルゲン・ウィルスなどの外的刺激から皮膚を守る働きと水分を保持する働きを担っており、真皮はヒアルロン酸・コラーゲン・エラスチンで構成された細胞外マトリックスを形成し、水分保持と同時に皮膚のハリ・弾力性に深く関与しています。

ヒアルロン酸は、真皮の中で広く分布するゲル状の高分子多糖体として知られており、規則的に配列したコラーゲンとエラスチンの繊維間を充たし、水分を大量に保持することで、皮膚に弾力性と柔軟性を与えています(文献10:2002)

ヒアルロニダーゼは、ヒアルロン酸を分解する酵素であり、通常はヒアルロン酸の産生と分解がバランスすることで一定のヒアルロン酸量を保っていますが、皮膚に炎症や刺激が起こるとヒアルロニダーゼが活性化し、ヒアルロン酸の分解が促進されることでヒアルロン酸の質的・量的減少が起こり、皮膚老化の一因となると考えられています。

コラーゲンは、細胞外マトリックスの主成分であり、膠質状の性質を持つ白い紐状のタンパク質からなる丈夫な太い繊維で、内部にたっぷりと水分を抱えながら皮膚のハリを支えています(文献11:2002)

コラゲナーゼは、コラーゲンを分解する酵素であり、通常はコラーゲンの産生と分解がバランスすることで一定のコラーゲン量を保っていますが、皮膚に炎症や刺激が起こるとコラゲナーゼが活性化し、コラーゲンの分解が促進されることでコラーゲンの質的・量的減少が起こり、皮膚老化の一因となると考えられています。

エラスチンは、2倍近く引き伸ばしても緩めるとゴムのように元に戻る弾力繊維で、コラーゲンとコラーゲンの間にからみあうように存在し、コラーゲン同士をバネのように支えて皮膚の弾力性を保っています(文献11:2002)

エラスターゼは、エラスチンを分解する酵素であり、通常はエラスチンの産生と分解がバランスすることで一定のコラーゲン量を保っていますが、皮膚に炎症や刺激が起こるとエラスターゼが活性化し、エラスチンの分解が促進されることでエラスチンの質的・量的減少が起こり、皮膚老化の一因となると考えられています。

2003年に一丸ファルコスによって公開された技術情報によると、

0.05%または0.5%サンショウ果皮エキスのヒアルロニダーゼ阻害、コラゲナーゼ阻害率およびエラスターゼ阻害率を検討するためにin vitro試験を実施したところ、以下の表のように、

濃度(%) コラゲナーゼ阻害率 エラスターゼ阻害率 ヒアルロニダーゼ阻害率
0.5 53.85    
0.05   37.0  
0.5     40.0

サンショウ果皮エキスは、ヒアルロニダーゼ活性、コラゲナーゼ活性およびエラスターゼ活性を有意に阻害する作用を有することが確認できた。

またヒト使用試験として5%サンショウ果皮エキス配合乳液を10人の成人女性(25~50歳)に毎日朝と夜の2回3ヶ月にわたって洗顔後に顔面に適量を塗布してもらい、3ヶ月後に評価した。

評価結果は肌のハリ・ツヤにおいて有効:5人、やや有効:3人、無効:2人、また肌のシワ・タルミにおいて有効:6人、やや有効:3人、無効:1人となり、サンショウ果皮エキスは肌に対してハリ・ツヤを与え、さらにシワ・タルミの改善効果に有効であることが示された。

このような検証結果が明らかにされており(文献8:2003;文献9:2003)、サンショウ果皮エキスにヒアルロニダーゼ、コラゲナーゼおよびエラスターゼ活性抑制による抗老化作用が認められています。

ただし、ヒト試験に関しては5%濃度で実施されており、一般的な化粧品配合量は1%以下と考えられるため、試験よりもかなり穏やかな作用傾向であると考えられます。

ヒアルロニダーゼ活性阻害による抗炎症作用

ヒアルロニダーゼ活性阻害による抗炎症作用に関しては、まず前提知識としてヒアルロニダーゼについて解説します。

ヒアルロニダーゼについては、すでにヒアルロニダーゼ、コラゲナーゼおよびエラスターゼ活性阻害による抗老化作用のパートで、真皮において多量の水分を保持するゲル状高分子多糖体であるヒアルロン酸を加水分解する酵素として解説しています。

さらに、ヒアルロニダーゼは炎症時において活性化され、ヒアルロン酸などの結合組織のマトリックスを破壊し、炎症時の細胞および血管の透過性を高めてしまうと考えられており、急性浮腫を惹起させる起炎剤としても使用されることからヒアルロニダーゼの活性を阻害することは、皮膚の延焼防止として有効であると考えられています(文献9:2003)

2003年に一丸ファルコスによって公開された技術情報によると、

0.5%サンショウ果皮エキスのヒアルロニダーゼ阻害率を検討するためにin vitro試験を実施したところ、以下の表のように、

濃度(%) ヒアルロニダーゼ阻害率
0.5 40.0

サンショウ果皮エキスは、ヒアルロニダーゼ活性を有意に阻害する作用を有することが確認できた。

またヒト使用試験として5%サンショウ果皮エキス配合乳液を湿疹・カユミ・肌荒れで悩む30人の成人女性(30~50歳)に毎日朝と夜の2回3ヶ月にわたって洗顔後に顔面に適量を塗布してもらい、3ヶ月後に評価した。

評価結果は湿疹・肌荒れ改善効果において有効:5人、やや有効:4人、無効:1人となり、サンショウ果皮エキスは湿疹・カユミ・肌荒れを改善することが確認された。

このような検証結果が明らかにされており(文献9:2003)、サンショウ果皮エキスにヒアルロニダーゼ活性抑制による抗炎症作用が認められています。

ただし、ヒト試験に関しては5%濃度で実施されており、一般的な化粧品配合量は1%以下と考えられるため、試験よりもかなり穏やかな作用傾向であると考えられます。

チロシナーゼ活性促進による抗白髪作用

チロシナーゼ活性促進による抗白髪作用に関しては、まず前提知識として毛髪における黒髪(黒色色素)のメカニズムとチロシナーゼについて解説します。

以下の毛髪の構造図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

毛髪の構造

毛髪の黒化は、色素細胞であるメラノサイトの活性によって行われていますが、白髪はメラノサイトがメラニンの産生を停止することで起こります(文献13:2002)

メラノサイト内でのメラニン黒化は、皮膚と同様以下のように、

チロシンがメラニンに変化するメカニズム

メラノサイト内に存在するアミノ酸の一種であるチロシンとチロシナーゼという酵素が結合することでドーパ → ドーパキノンと変化していくことで生合成されるため、チロシナーゼの活性を促進させることで人為的に白髪の発生を抑制することが可能であると考えられています。

1999年に資生堂によって公開された技術情報によると、

マウス由来B16メラノーマ培養細胞を用いて、サンショウ抽出物のチロシナーゼ活性促進効果を測定し、メラニン生成量の視覚判定を、黒い(+)、やや黒い(±)、基準(-)として無添加と比較したところ、以下の表のように、

濃度(重量%) 10⁻⁵
(0.00001%)
10⁻⁴
(0.0001%)
10⁻³
(0.001%)
無添加
サンショウ ± +

サンショウ抽出物は、その濃度が10⁻³(0.001%)である場合にメラニンの生成を視覚的に促進することが示された。

またチロシナーゼ活性の促進率を測定したところ、以下の表の結果となった。

濃度(重量%) 10⁻⁵
(0.00001%)
10⁻⁴
(0.0001%)
10⁻³
(0.001%)
無添加 0 3 6
サンショウ 20 80 90

この結果によりサンショウ抽出物においてチロシナーゼの活性を促進させ、白髪防止において効果があることが示された。

またヒト試験においても白髪のある40~690歳の男女40人に0.5%サンショウ抽出物配合ローションを1日2回4ヶ月間塗布して白髪防止効果を検討したところ、白髪防止効果が認められた。

このような検証結果が明らかにされており(文献12:1999)、サンショウ果皮エキスにチロシナーゼ活性促進による抗白髪作用が認められています。

5α-リダクターゼ阻害による育毛作用

5α-リダクターゼ阻害作用による育毛作用に関しては、前提知識として男性方脱毛症の仕組みを解説しておくと、以下の毛髪における男性ホルモン作用の仕組み図をみてもらえるとわかりやすいと思うのですが、

毛髪における男性ホルモン作用の仕組み

男性ホルモンの一種であるテストステロンは毛髪の毛乳頭細胞内で5α-リダクターゼという酵素により強力な男性ホルモン作用を有するDHT(ジヒドロテストステロン)に変換され、これが細胞内の男性ホルモンレセプターであるアンドロゲン受容体と結合することで男性型脱毛症の症状発生の引き金となるとされています。

つまり、5α-リダクターゼを抑制することで、DHTへの変換も抑制され、結果的に男性型脱毛症に伴う毛髪症状が改善されると考えられます。

2017年に報告されたリーブ21のニュースリリースによると、

リーブ21ではAGAにおける男性ホルモンの作用機序を大きく3つに分類し、それぞれのパートを阻害するものを探索するために柑橘類に注目し、9種類の柑橘類抽出物を評価した結果、以下のグラフにように、

サンショウ抽出物の5α-リダクターゼ阻害作用

サンショウ抽出物に顕著な抗男性ホルモン作用が認められた。

このことからサンショウには抗男性ホルモン作用を介した育毛効果が期待できると考えられる。

このような研究結果が明らかにされており(文献14:2017;文献15:2017)、サンショウ果皮エキスに5α-リダクターゼ阻害による育毛作用が認められています。

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サンショウ果皮エキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

サンショウ果皮エキスの現時点での安全性は、医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方ならびに外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載されており、また10年以上の使用実績があり、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

ただし、詳細な試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

眼刺激性について

試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。

化粧品毒性判定事典による毒性判定について

化粧品成分名 判定
サンショウ果皮エキス 掲載なし

参考までに化粧品毒性判定事典によると、サンショウ果皮エキスは掲載なしとなっており、安全性に問題ない成分であると考えられます。

∗∗∗

サンショウ果皮エキスは抗菌成分、血行促進成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗菌成分 抗老化成分 抗炎症成分 血行促進成分

∗∗∗

文献一覧:

  1. 日光ケミカルズ(2006)「植物・海藻エキス」新化粧品原料ハンドブックⅠ,371.
  2. 原島 広至(2017)「サンショウ」生薬単 改訂第3版,294-295.
  3. 丸善製薬株式会社(-)「サンショウ」技術資料.
  4. 一丸ファルコス株式会社(2017)「ファルコレックス サンショウ」技術資料.
  5. 鈴木 洋(2011)「山椒(さんしょう)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,182-183.
  6. 株式会社ノエビア(1998)「抗アレルギー剤及びこれを含有する抗アレルギー性化粧料並びに食品」特開平10-36276.
  7. 朝田 康夫(2002)「じんま疹の症状は」美容皮膚科学事典,276-279.
  8. 一丸ファルコス株式会社(2003)「コラゲナーゼ活性阻害剤、エラスターゼ活性阻害剤及び化粧料組成物」特開2003-342123.
  9. 一丸ファルコス株式会社(2003)「ヒアルロニダーゼ活性阻害剤及び化粧料組成物」特開2003-342184.
  10. 朝田 康夫(2002)「真皮の変性と加齢の関係は」美容皮膚科学事典,132-133.
  11. 朝田 康夫(2002)「真皮の構造は」美容皮膚科学事典,30.
  12. 株式会社資生堂(1999)「チロシナーゼ活性促進剤」特開平11-79951.
  13. 朝田 康夫(2002)「毛の形態に関する疾患は」美容皮膚科学事典,383-384.
  14. “株式会社毛髪クリニックリーブ21″(2017)「山椒がAGAに有効!?」, <https://www.reve21.co.jp/files/2017/NewsRelease_20170908_02.pdf> 2018年11月11日アクセス.
  15. “株式会社毛髪クリニックリーブ21″(2017)「柑橘類サンショウ抽出物による男性ホルモン阻害作用を発見」, <https://www.reve21shop.co.jp/Page/study.aspx#sansyou> 2018年11月11日アクセス.

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