クララ根エキスとは…成分効果と毒性を解説

抗菌成分 抗炎症成分 美白成分 育毛 毛髪保護成分
クララ根エキス
[化粧品成分表示名称]
・クララ根エキス

[医薬部外品表示名称]
・クララエキス(1)

マメ科植物クララ(学名:Sophora flavescens 英名:Shrubby sophora)の根からエタノールBG(1,3-ブチレングリコール)、またはこれらの混合液で抽出して得られるエキスです。

クララ根エキスの成分組成は、抽出方法や天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • アルカロイド類:マトリン、オキシマトリン、アナギリン、ソフォラフラバノンG
  • フラボノイド類:クラリノール
  • サポニン

などで構成されています(文献1:2006;文献2:-;文献4:2011;文献5:1996)

クララは、日本各地、朝鮮半島、中国およびシベリアなどに分布している多年草で、クララという名は苦さのためにクラクラすることに由来し、また漢方では苦参(クジン)と呼ばれますが、この名も苦い根という意味です。

成分としては、アルカロイドのマトリン、オキシマトリン、アナギリンやフラボノイドのクラリノールなどが含まれ、マトリンには中枢神経抑制や血管や子宮を収縮する作用、利尿作用、抗真菌・駆虫作用などが報告されています(文献4:2011)

漢方では、清熱燥湿・止痒・利尿などの効能があり、様々な炎症や細菌性の下痢、排尿障害、また湿疹や皮膚掻痒症などに外用薬として用いられます(文献4:2011)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品、ハンド&ボディケア製品、メイクアップ化粧品、日焼け止め製品、頭皮ケア製品、ヘアケア製品、洗浄製品、シート&マスク製品など様々な製品に使用されます(文献1:2006;文献3:2017;文献5:1996;文献8:1998;文献9:1998;文献11:2000;文献12:2001;文献14:1994)

弱酸性皮膚における皮膚常在菌のバランス保持による抗菌作用

弱酸性皮膚における皮膚常在菌のバランス保持による抗菌作用に関しては、まず前提知識として皮膚常在菌について解説します。

一般に、健常なヒト皮膚上には皮膚常在菌と呼ばれる多種の微生物が常在して微生物叢を形成し、皮膚の恒常性を保つ一因となっており、皮膚常在菌には、主に、

  • アクネ菌(Propionibacterium acnes)
  • 表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)
  • 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)

などが大半を占めています。

表皮ブドウ球菌と黄色ブドウ球菌は拮抗関係にあり、黄色ブドウ球菌に対して表皮ブドウ球菌の優位性を高めることが健康な皮膚をつくるための重要な要因のひとつであると考えられています(文献15:2001)

これら常在菌は、皮膚上でバリア機能として働いている一方で、皮脂分泌の亢進により皮脂貯留が起こることで増殖し、それにともなって増殖したアクネ菌や表皮ブドウ球菌に存在するリパーゼも増加することにより、皮脂成分であるトリグリセリドが分解され、遊離脂肪酸が増加し、炎症を引き起こすといわれています。

また健全な皮膚では常在菌の大部分を占める表皮ブドウ球菌の数に変動が少なく、一定の菌数を保っていることが報告されています(文献14:1994)

これらの背景から常在菌を一定に保つことにより、皮膚の炎症の予防および改善が期待できると考えられます。

1994年にクラブコスメチックによって公開された技術情報によると、

健常な皮膚は弱酸性を保っており、弱酸性で抗菌性を有する生薬抽出物の連用が、皮膚常在菌数を効果的にコントロールすると考え、弱酸性領域で殺菌・抗菌性を有する植物抽出物を検討した。

弱酸性条件下(pH5.5)で、各種抽出物(アマチャワレモコウ、クジン、エンジュ、カリンエイジツシャクヤクボタンオウバクオウレン)0.05mLの種々の細菌に対する抗菌性をディスク法による薬剤感受性試験(∗1)によって阻止円の直径を計測したところ、以下の表のように、

∗1 ディスク法による薬剤感受性試験とは、抗菌薬または抗菌作用を有する植物抽出物の塗布したディスクを菌の中に1日置き、細菌に耐性があるかどうかを調べる方法で、耐性がなければディスクの周りに菌は繁殖せず、ディスクを中心とした円の直径を阻止円として計測します。

生薬名 黄色ブドウ球菌 表皮ブドウ球菌
アマチャ 15.2mm 12.0mm
ワレモコウ 12.0mm 12.3mm
クジン 17.0mm 19.5mm
エンジュ 14.0mm 13.7mm
カリン 14.0mm 10.0mm
エイジツ 10.5mm 13.0mm
シャクヤク 9.0mm 10.0mm
ボタン 10.0mm 10.2mm
オウバク 21.5mm 15.5mm
オウレン 24.5mm 18.3mm

クジン抽出物は、黄色ブドウ球菌および表皮ブドウ球菌に抗菌性を有していることが示された。

また、0.2%クジン抽出物の表皮ブドウ球菌に対する生育阻害率をpH5.5(弱酸性)およびpH7.2(中性)に調整して測定したところ、以下の表のように、

生薬名 pH5.5(弱酸性) pH7.2(中性)
クジン 99.9% 99.9%

クジン抽出物は、弱酸性下で有意な表皮ブドウ球菌阻害作用を有することを確認した。

このような検証結果が明らかにされており(文献14:1994)、クララ根エキスに弱酸性皮膚における皮膚常在菌(黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌)のバランス保持による抗菌作用が認められています。

黄色ブドウ球菌生育阻害による抗菌作用

黄色ブドウ球菌生育阻害による抗菌作用に関しては、まず前提知識として皮膚における黄色ブドウ球菌について解説します。

弱酸性皮膚における皮膚常在菌のバランス保持による抗菌作用のパートでも解説していますが、黄色ブドウ球菌は、ヒト皮膚および消化管などの体表面に常在するグラム陽性球菌で、通常は無害ですが、皮膚を引っ掻いたり切った場合などで起こる化膿、また細菌が皮膚に感染することで起こる膿痂疹(とびひ)や毛嚢炎などの原因となります。

さらに黄色ブドウ球菌はアトピー性皮膚炎の症状を悪化させる最大の要因でもあります(文献6:2016)

正常な皮膚の場合は汗に含まれる抗菌ペプチドが皮膚についた黄色ブドウ球菌を殺菌しますが、皮膚に炎症を有する場合は抗菌ペプチドの産生力が低下し、そのためアトピー性皮膚炎の場合は黄色ブドウ球菌が増殖しやすく、炎症をさらに悪化させ、湿疹やかゆみをさらに悪化させる原因となります(文献6:2016)

1996年に一丸ファルコスによって技術公開されたクジン抽出物(クララ根エキス)の抗菌作用検証によると、

細菌類による感染症、疾患に対して抗菌・防腐効果があり、かつ各種分野に利用しても安全である各種植物抽出物を検討し、新規な有効利用とその作用に関する調査を積み重ねてきた。

その中で、黄色ブドウ球菌に対するソフォラフラバノンG含有クジン抽出物(クララ根エキス)の抗菌作用を試験したところ、最小生育阻止濃度は抽出溶媒によって若干異なるものの、約50ppm(0.005%)~200ppm(0.02%)と判定でき、非常に少量で生育阻害効果を有することが確認された。

このような検証結果が明らかにされており(文献5:1996)、ソフォラフラバノンGを必須成分として含有するクララ根エキスに限り、黄色ブドウ球菌生育抑制による抗菌作用が認められています。

アクネ菌発育抑制による抗炎症作用

アクネ菌発育抑制による抗炎症作用に関しては、まず前提知識としてニキビ発生のメカニズムについて解説しておきます。

以下の毛穴の画像をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

体毛の構造図

通常はこのように毛穴が適度に開いており、皮脂腺から産生される皮脂も毛穴を通って皮膚表面に放出されますが、毛穴が詰まると産生された皮脂が毛穴にたまり、この皮脂を餌にしてアクネ菌(Propionibacterium acnes)が増殖しはじめます。

そして、アクネ菌が産生する脂質分解酵素であるリパーゼによって皮脂に含まれる脂質が分解されて遊離脂肪酸がつくられ、この遊離脂肪酸が炎症を引き起こしてニキビとなります(文献7:2016)

1996年に一丸ファルコスによって技術公開されたクジン抽出物(クララ根エキス)の抗菌作用検証によると、

細菌類による感染症、疾患に対して抗菌・防腐効果があり、かつ各種分野に利用しても安全である各種植物抽出物を検討し、新規な有効利用とその作用に関する調査を積み重ねてきた。

その中で、アクネ菌(Propionibacterium acnes)に対するソフォラフラバノンG含有クジン抽出物(クララ根エキス)の抗菌作用を試験したところ、最小生育阻止濃度は抽出溶媒によって若干異なるものの、約80ppm(0.008%)~200ppm(0.02%)と判定でき、非常に少量で生育阻害効果を有することが確認された。

このような検証結果が明らかにされており(文献5:1996)、ソフォラフラバノンGを必須成分として含有するクララ根エキスに限り、アクネ菌(Propionibacterium acnes)生育抑制による抗菌作用(抗炎症作用)が認められています。

また1998年に韓国のLG化学によって公開された技術情報によると、

クララ根エキスのアクネ菌(Propionibacterium acnes)に対する抗菌力を評価するために、液体培地で培養したアクネ菌(Propionibacterium acnes)に一定濃度のクララ根エキスを加えてアクネ菌(Propionibacterium acnes)の発育を抑制する最小抑制濃度を求めたところ、最小抑制濃度範囲は10ppm(0.001%)~100ppm(0.01%)と判定された。

次にクララ根エキスにおけるアクネ菌(Propionibacterium acnes)に対する抗菌作用を示す有効成分を同定し調査したところ、マトリンなどのアルカロイド類とソフォラフラバノンGなどのフラボノイド類の2種類であることが確認された。

またアルカロイド類に比べてフラボノイド類のほうがより優れた抗菌力を示すことを確認した。

このような検証結果が明らかにされており(文献8:1998)、クララ根エキスにアクネ菌(Propionibacterium acnes)生育抑制による抗菌作用(抗炎症作用)が認められています。

プラスミン阻害による抗炎症作用

プラスミン阻害による抗炎症作用に関しては、まず前提知識としてプラスミンについて解説します。

プラスミンはセリンプロテアーゼの一種で、出血した際に血液凝固する作用を有するタンパク質であるフィブリンを溶解するタンパク質分解酵素です。

出血が起こると、まず血小板が血管内皮下組織に粘着し、凝集によって血小板血栓(一次止血)を行い、次に血液凝固因子の活性化によりフィブリン前駆体であるフィブリノゲンからフィブリン網が形成され、強固なフィブリン血栓(二次止血)となります。

一方でフィブリン血栓が長時間血管内に存在すると血流障害が起こってしまうため、凝固の活性化と同時にフィブリンやフィブリノゲンの溶解酵素であるプラスミンが働きはじめ、フィブリン血栓を溶解し、血流を正常に戻します。

またプラスミンはビタミン不足、疲労、ストレスまたは外的刺激などでも発生し、プラスミンが増え続けると炎症性物質であるヒスタミンやプロスタグランジンなどを誘発するため、炎症誘発物質でもあります。

さらに2009年には常盤薬品工業によって、アトピー性皮膚炎の重症度が高いほどプラスミン活性は高くなることが確認され、アトピー性皮膚炎の表皮角層中セリンプロテアーゼの機能異常が病態形成に関与していることが報告されています(文献10:2009)

1998年に資生堂によって公開された技術情報によると、

クララ根抽出物におけるプラスミン阻害効果をin vitro試験にて調査したところ、

クララ根エキス濃度(%) プラスミン阻害率(%)
0.1 38.8
0.01 19.7

クララ根エキスは、濃度依存的なプラスミン阻害作用を示した。

このような検証結果が明らかにされており(文献9:1998)、クララ根エキスにプラスミン阻害による抗炎症作用が認められています。

α-MSH抑制による色素沈着抑制作用

α-MSH抑制による色素沈着抑制作用に関しては、まず前提知識として黒化メラニン合成のメカニズムとα-MSHについて解説します。

以下のメラニン生合成のメカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

紫外線におけるメラニン生合成までのプロセス

紫外線を浴びるとまず最初に活性酸素が発生し、様々な情報伝達物質(メラノサイト活性化因子)をメラノサイトで発現するレセプター(受容体)に届けることで、メラノサイト内でメラニンの生合成がはじまり、ユーメラニン(黒化メラニン)へと合成されます。

メラノサイト内でのメラニン生合成は、まずアミノ酸であるチロシンに活性酵素であるチロシナーゼが結合することでドーパ、ドーパキノンへと変化し、最終的に黒化メラニンが合成されます。

α-MSHはこの情報伝達物質(メラノサイト活性化因子)の一種であり、α-MSHを抑制することはメラニン生合成を抑制することにつながります。

2000年に資生堂によって報告されたクジンエキス(クララ根エキス)のα-MSH抑制作用検証によると、

α-MSHはメラノサイト内のcAMP(サイクリックAMP)濃度を上昇させることによりメラニン産生を促進することが示されているため、α-MSHによるcAMP濃度上昇を指標とし、これを抑制する素材をスクリーニングしたところ、百数十種類の生薬抽出物の中からクジンエキスにその効果を見出した。

クジンエキスはすでに化粧品への配合実績のあるエキスであるが、通常の7倍の濃度で有効成分を抽出できるよう調整法に工夫を凝らした。

そして、B16メラノーマ細胞をα-MSHで刺激した際の細胞内cAMPレベルに対するクジンエキスの効果について調査したところ、以下のグラフのように、

クジンエキスのα-MSH抑制作用

10⁻⁷(0.0000001%)Mのα-MSHを添加することでcAMPレベルは無添加の約10倍に上昇するが、6×10⁻³(0.006%)のクジンエキスを添加した場合、cAMPレベルは約⅓に減少した。

また同じ条件下でメラニン産生抑制試験を実施したところ、明らかなメラニン産生抑制効果が確認された。

さらに十分な安全性を確認したのち、ヒトの紫外線色素沈着に対する効果を検討した。

0.1%クジンエキス(溶媒50%エタノール)と対照として50%エタノール溶液を用いて上腕内側部に隣接した2部位を設定し、紫外線照射2日前から試験溶液を1日3回塗布し、紫外線照射は3日間1日あたり0.7MED相当の紫外線(UVB)を照射した。

紫外線照射初日から1,2および3週間後に試験部位の黒化度を評価し、その結果として皮膚明度(L値)を指標とした有効率を算出したところ、2週間後まででは57%、3週間後では71%という高い値を示した。

この結果からクジンエキスは細胞レベルだけでなく、ヒトにおいても有効であることが示された。

このような検証結果が明らかにされており(文献11:2000)、クララ根エキスにα-MSH抑制による色素沈着抑制作用が認められています。

これらの試験は、資生堂の技術によって有効成分を約7倍の濃度で抽出したクララ根エキスが用いられているため、資生堂の製品のみに適用される試験結果であると推測されますが、このあとに掲載しているポーラ化成によるクララ根エキスの試験結果も同様の濃度で類似した試験結果が示されているため、クララ根エキスそのものにα-MSH抑制による色素沈着抑制作用があると考えられます。

また2001年にポーラ化成によって公開された技術情報によると、

B16メラノーマ細胞をα-MSHで刺激した際の細胞内cAMPレベルに対するクララ根エキスの効果について調査したところ、以下のグラフのように、

 クララ根エキスのα-MSH抑制作用

クララ根エキスは濃度依存的なcAMPレベルの減少を示し、6×10⁻³(0.006%)のクララ根エキスを添加した場合、cAMPレベルは無添加の約⅓に減少した。

また通常の化粧料・皮膚外用剤が使用しにくい敏感肌を有する人に適用した場合でも、その抗炎症作用のため通常の化粧料・皮膚外用剤と比較して肌トラブルを起こすことは極めて少ないことも確認した。

このような検証結果が明らかにされており(文献12:2001)、クララ根エキスにα-MSH抑制による色素沈着抑制作用が認められています。

すでに掲載した資生堂のクララ根エキスによる試験は、資生堂の技術によって通常の約7倍の成分濃度のクララ根エキスを使用した場合の試験結果でしたが、ポーラ化成による試験結果をみるかぎり、資生堂の試験と同濃度(0.006%)で無添加の約⅓と同程度のcAMPレベル減少率であるため、程度の違いはあるかもしれませんが、一般的なクララ根エキスもα-MSH抑制による色素沈着抑制作用を有していると考えられます。

5α-リダクターゼ阻害による育毛作用

5α-リダクターゼ阻害作用による育毛作用に関しては、前提知識として男性方脱毛症の仕組みを解説しておくと、以下の毛髪における男性ホルモン作用の仕組み図をみてもらえるとわかりやすいと思うのですが、

毛髪における男性ホルモン作用の仕組み

男性ホルモンの一種であるテストステロンは毛髪の毛乳頭細胞内で5α-リダクターゼという酵素により強力な男性ホルモン作用を有するDHT(ジヒドロテストステロン)に変換され、これが細胞内の男性ホルモンレセプターと結合することで男性型脱毛症の症状発生の引き金となるとされています。

つまり、5α-リダクターゼを抑制することで、DHTへの変換も抑制され、結果的に男性型脱毛症に伴う毛髪症状が改善されると考えられます。

1998年に韓国のLG化学によって公開された技術情報によると、

in vitro試験にてクララ根エキスにおける5α-リダクターゼ抑制率を評価したところ、以下の表のように、

クララ根エキス濃度(%) 5α-リダクターゼ抑制率(%)
0.1 100.0
0.01 100.0
0.001 71.3
0.0001 45.2

クララ根エキスは非常に少量で濃度依存的に5α-リダクターゼを抑制することがわかった。

また、クララ根エキスにおける5α-リダクターゼ抑制を示す有効成分を同定し調査したところ、マトリンなどのアルカロイド類であることが確認された。

このような検証結果が明らかにされており(文献8:1998)、クララ根エキスに5α-リダクターゼ阻害による育毛作用が認められています。

フケ菌生育阻害による毛髪保護作用

フケ菌生育阻害による毛髪保護作用に関しては、まず前提知識としてフケのメカニズムについて解説します。

フケとは、表皮細胞の角化現象により頭皮の角質からはがれ落ちた角片に、皮脂や汗、ホコリが混ざったもので、皮膚の角質層からはがれ落ちる角質(垢)と同じものです(文献13:2002)

新陳代謝による生理現象なので誰にでも生じるもので、年齢的には皮脂の分泌が盛んになる20歳前後から多くなります(文献13:2002)

フケに含まれる皮脂の割合によってパサパサした乾燥性フケとベタッとした脂性フケに分かれ、乾燥性フケは過度の洗髪などによる頭皮の乾燥などが原因とされており、また脂性フケは頭皮の皮脂の分泌が盛んなことが原因とされています(文献13:2002)

フケが異常に目立ってくる状態をフケ症といい、フケ症は皮脂が微生物に分解されたり、皮脂の分解物が酸化を起こして過酸化脂質となり、皮膚を刺激して表皮細胞の分裂を促進することによってはがれ落ちる角片が増えることが原因です(文献13:2002)

1996年に一丸ファルコスによって技術公開されたクジン抽出物(クララ根エキス)の抗菌作用検証によると、

細菌類による感染症、疾患に対して抗菌・防腐効果があり、かつ各種分野に利用しても安全である各種植物抽出物を検討し、新規な有効利用とその作用に関する調査を積み重ねてきた。

その中で、フケ菌として知られるピティロスポルムオバーレ菌(Pityrosporum ovale)に対するソフォラフラバノンG含有クジン抽出物(クララ根エキス)の抗菌作用を試験したところ、最小生育阻止濃度は抽出溶媒によって若干異なるものの、約150ppm(0.015%)~300ppm(0.03%)と判定でき、非常に少量で生育阻害効果を有することが確認された。

このような検証結果が明らかにされており(文献5:1996)、ソフォラフラバノンGを必須成分として含有するクララ根エキスに限り、フケ菌として知られるピティロスポルムオバーレ菌(Pityrosporum ovale)生育抑制による抗菌作用(毛髪保護作用)が認められています。

複合植物エキスとしてのクララ根エキス

ファルコレックスMSTCという複合植物エキスは、以下の成分で構成されており、

効果および配合目的は、

  1. 紫外線防御
  2. メラニン生成抑制(チロシナーゼ阻害)

とされており、それぞれ美白ポイントの違う植物エキスの相乗効果によってメラニン産生抑制およびくすみや色素沈着を多角的に予防するもので、化粧品成分一覧にこれらの成分が併用されている場合はファルコレックスMSTCであると推測することができます。

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クララ根エキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

クララ根エキスの現時点での安全性は、医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方ならびに外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載されており、また10年以上の使用実績があり、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

ただし、詳細な試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

眼刺激性について

試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。

∗∗∗

クララ根エキスは抗菌成分、抗炎症成分、美白成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗菌成分 抗炎症成分 美白成分

∗∗∗

文献一覧:

  1. 日光ケミカルズ(2006)「植物・海藻エキス」新化粧品原料ハンドブックⅠ,368.
  2. 丸善製薬株式会社(-)「クララ」技術資料.
  3. 一丸ファルコス株式会社(2017)「ファルコレックス クララ B」技術資料.
  4. 鈴木 洋(2011)「苦参(くじん)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,108-109.
  5. 一丸ファルコス(1996)「クジン抽出物含有抗菌・防腐剤及び化粧料」特開平8-73364.
  6. “独立行政法人 環境再生保全機構”(2016)「アトピー性皮膚炎 治療とセルフケアの最新動向」, <https://www.erca.go.jp/yobou/zensoku/sukoyaka/47/medical/medical03.html> 2018年11月7日アクセス.
  7. 冨田 秀太(2016)「マイクロバイオームとニキビ」日本香粧品学会誌(40)(2),97-102.
  8. LG化学(1998)「5α−レダクターゼの活性抑制作用とプロピオニバクテリウムアクネスに抗菌作用を有する組成物」特開平10-67673.
  9. 株式会社資生堂(1998)「肌荒れ改善用外用剤」特開1998-017461.
  10. “常盤薬品工業株式会社”(2009)「表皮角層中セリンプロテアーゼがアトピー性皮膚炎の病態形成に関与していることを見出しました」, <http://noevirgroup.jp/news/2009/04/post090423-2.htm> 2018年11月7日アクセス.
  11. 本川 智紀(2000)「メラノサイト刺激ホルモンの作用に対するクジンエキスの効果」Fragrance Journal(28)(9),38-44.
  12. ポーラ化成工業株式会社(2001)「α-MSH抑制用の皮膚外用剤」特開2001-163728.
  13. 朝田 康夫(2002)「フケの種類と手入れとは」美容皮膚科学事典,394-398.
  14. 株式会社クラブコスメチックス(1994)「皮膚外用剤」特開平6-279256.
  15. 石坂 要, 他(2001)「健常人より分離した皮膚常在菌について」日本化粧品技術者会誌(35)(1),34-41.

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