ヒキオコシ葉/茎エキスとは…成分効果と毒性を解説
・ヒキオコシ葉/茎エキス
[医薬部外品表示名称]
・ヒキオコシエキス(1)
シソ科植物ヒキオコシ（学名：Isodon japonica = Rabdosia japonica）の葉および茎から水、エタノール、BG、またはこれらの混液で抽出して得られる抽出物（植物エキス）です。
ヒキオコシ（引起し）は朝鮮半島、日本に分布し、日本においては北海道から本州、四国、九州などの日当たりの良い丘陵、山野に自生しています（文献1:2011）。
ヒキオコシ葉/茎エキスは天然成分であることから、地域、時期、抽出方法によって成分組成に差異があると推察されますが、その成分組成は主に、
| 分類 | 成分名称 | |
|---|---|---|
| テルペノイド | ジテルペン | エンメイン、イソドカルピン、ノドシン、オリドニン |
これらの成分で構成されていることが報告されています（文献1:2011;文献2:2011）。
ヒキオコシの地上部（生薬名：延命草）の化粧品以外の主な用途としては、民間医薬分野において消化不良、食欲不振、腹痛などの改善目的で苦味健胃薬として家庭薬などに用いられています（文献1:2011）。
化粧品に配合される場合は、
これらの目的でスキンケア化粧品、ボディケア製品、クレンジング製品、シャンプー製品、洗顔料、メイクアップ化粧品、シート&マスク製品、洗顔石鹸、ボディソープ製品、頭皮ケア製品などに使用されています。
ヒスタミン遊離抑制およびヒアルロニダーゼ活性阻害による抗アレルギー作用
ヒスタミン遊離抑制およびヒアルロニダーゼ活性阻害による抗アレルギー作用に関しては、まず前提知識として皮膚におけるアレルギーの種類およびⅠ型アレルギー性皮膚炎のメカニズムについて解説します。
皮膚におけるアレルギー反応は、
| 種類 | 名称 | 抗体 | 抗原 | 皮膚反応 | 考えられる主な疾患 |
|---|---|---|---|---|---|
| Ⅰ型 | 即時型 アナフィラキシー型 |
IgE | 化粧品、薬剤、洗剤、ダニ、カビ、ハウスダスト、金属、花粉、ほか | 15-20分で最大の発赤と膨疹 | アナフィラキシーショック、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎、結膜炎、気管支喘息、アトピー性皮膚炎、ほか |
| Ⅳ型 | 遅延型 細胞性免疫 |
感作T細胞 | 細菌、真菌、自己抗原 | 24-72時間で最大の紅斑と硬結 | アレルギー性接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、ほか |
主にこの2種類に分類されています(∗1)（文献3:2010;文献4:1968;文献5:1999）。
∗1 アレルギーの分類としてはⅠ型-Ⅳ型まで4種類が存在し、Ⅰ型-Ⅲ型までの3種類が即時型に分類されていますが、皮膚に関連するものはⅠ型とⅣ型であることから、ここではⅠ型とⅣ型のみで構成しています。
Ⅰ型アレルギーは、即時型アレルギーまたはアナフィラキシー型とも呼ばれ、皮膚反応としては15-20分で最大に達する発赤・膨疹を特徴とする即時型皮膚反応を示しますが、このⅠ型アレルギー性炎症反応が起こるメカニズムは、以下のアレルギー性皮膚炎のメカニズム図をみてもらうとわかるように、
まず、アレルギーを起こす原因物質（抗原）が皮膚や粘膜から体内に侵入すると、抗原提示細胞（ランゲルハンス細胞や真皮樹状細胞）がその抗原の一部を自らの細胞表面に提示し、次にヘルパーT細胞の一種であるTh2細胞が抗原提示細胞の提示した抗原情報を認識し、抗原と結合して抗炎症性サイトカインの一種であるIL-4（Interleukin-4）を分泌します（文献5:1999）。
次に、Th2細胞から分泌されたIL-4によりB細胞が刺激を受けIgE抗体を産生し、このIgE抗体が肥満細胞の表面にある受容体に結合することによりIgE抗体と抗原が反応し、肥満細胞に貯蔵されていたケミカルメディエーターであるヒスタミンが放出（脱顆粒）され、同時に細胞膜からはアラキドン酸が遊離し、ケミカルメディエーターであるロイコトリエンやプロスタグランジンに代謝されます（文献5:1999）。
そして、放出されたヒスタミンはヒアルロニダーゼを活性化し、アラキドン酸から代謝されたロイコトリエンやプロスタグランジンとともに血管透過性を亢進させて浮腫を起こし、好酸球など炎症細胞の遊走を誘導し、炎症を引き起こします（文献5:1999;文献6:2009）。
このような背景から、アレルギー性皮膚炎や肌荒れなどバリア機能が低下している場合に、アレルゲンの曝露からⅠ型炎症までのプロセスにおけるいずれかのポイントにアプローチすることは、アレルギー性炎症の抑制において重要であると考えられています。
1997年に一丸ファルコスによって報告されたヒキオコシ葉/茎エキスのヒスタミン、ヒアルロニダーゼおよびヒト皮膚への影響検証によると、
0.1%ヒキオコシ葉/茎エキスは、95%以上の優れたヒスタミン遊離抑制作用を示した。
次に、in vitro試験において固形分濃度0.5%植物抽出液それぞれ0.1mLに、ヒアルロニダーゼ溶液0.05mL、ヒスタミン放出促進剤であるcompound48/80溶液、ヒアルロン酸溶液0.25mLを加えて処理した後にヒアルロニダーゼ活性阻害率を算出したところ、以下のグラフのように、
0.5%ヒキオコシ葉/茎エキスは、陽性対照である0.5%グリチルリチン酸ジカリウムとほぼ同等のヒアルロニダーゼ活性阻害作用を有することが確認された。
次に、湿疹・アトピー性皮膚炎で悩む20人の被検者（20-30歳）のうち10人に5%ヒキオコシ葉/茎エキスを含む乳液を、別の10人に対照としてヒキオコシ葉/茎エキス未配合乳液をそれぞれ1日2回（朝晩）洗顔後の顔面に2ヶ月にわたって塗布してもらった。
また、頭皮や髪の生え際に同様の皮膚疾患がみられる20人の被検者（2-10歳）のうち10人に5%ヒキオコシ葉/茎エキスを含むヘアトニックを、別の10人に対照としてヒキオコシ葉/茎エキス未配合ヘアトニックをそれぞれ1日1回洗髪後の頭皮に2ヶ月にわたって塗布してもらった。
2ヶ月後に「有効：湿疹などの炎症に伴う赤み、乾燥肌、肌荒れが改善された」「やや有効：湿疹などの炎症に伴う赤み、乾燥肌、肌荒れがやや改善された」「無効：使用前と変化なし」の3段階で評価したところ、以下の表のように、
| 試料 | 被検者数 | 湿疹・乾燥肌・肌荒れに対する評価（人数） | ||
|---|---|---|---|---|
| 有効 | やや有効 | 無効 | ||
| ヒキオコシ葉/茎エキス配合乳液 | 10 | 5 | 4 | 1 |
| 乳液のみ（対照） | 10 | 0 | 2 | 8 |
| ヒキオコシ葉/茎エキス配合ヘアトニック | 10 | 3 | 7 | 0 |
| ヘアトニックのみ（対照） | 10 | 0 | 1 | 9 |
5%ヒキオコシ葉/茎エキス配合乳液またはヘアトニック塗布群は、未配合乳液またはヘアトニック塗布群と比較して湿疹・アトピー性皮膚炎・肌荒れの改善に対して良好な効果が確認された。
このような試験結果が明らかにされており（文献7:1997）、ヒキオコシ葉/茎エキスにヒスタミン遊離抑制およびヒアルロニダーゼ活性阻害による抗アレルギー作用が認められています。
複合植物エキスとしてのヒキオコシ葉/茎エキス
ヒキオコシ葉/茎エキスは、他の植物エキスとあらかじめ混合された複合原料があり、ヒキオコシ葉/茎エキスと以下の成分が併用されている場合は、複合植物エキス原料として配合されている可能性が考えられます。
| 原料名 | ファルコレックス HGL |
|---|---|
| 構成成分 | 水、エタノール、BG、ボタンエキス、ヒキオコシ葉/茎エキス、フユボダイジュ花エキス |
| 特徴 | ヒスタミン遊離抑制による抗アレルギー作用と育毛作用が確認されており、フケやかゆみの抑制と育毛を意図して設計された3種の植物抽出液 |
ヒキオコシ葉/茎エキスの安全性（刺激性・アレルギー）について
- 外原規2021規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2021に収載
- 20年以上の使用実績
- 皮膚一次刺激性：ほとんどなし
- 皮膚累積刺激性：ほとんどなし
- 眼刺激性：詳細不明
- 皮膚感作性（アレルギー性）：ほとんどなし（データなし）
このような結果となっており、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に安全性に問題のない成分であると考えられます。
以下は、この結論にいたった根拠です。
皮膚刺激性について
- [動物試験] 3匹のウサギの除毛した皮膚に固形分濃度1%ヒキオコシ葉/茎エキス水溶液を24時間貼付し、紅斑および浮腫を指標として一次刺激性を評価したところ、いずれのウサギも皮膚刺激反応を示さず、この試験物質は陰性であった
- [動物試験] 3匹のモルモットの除毛した皮膚に固形分濃度1%ヒキオコシ葉/茎エキス水溶液を1日1回週5回、2週間にわたって塗布し、各週の最終日の翌日に紅斑および浮腫を指標として累積刺激性を評価したところ、いずれのモルモットも2週にわたって皮膚刺激反応を示さず、この試験物質は陰性であった
と記載されています。
試験データをみるかぎり、共通して皮膚刺激なしと報告されているため、一般に皮膚刺激性はほとんどないと考えられます。
眼刺激性について
試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。
皮膚感作性（アレルギー性）について
医薬部外品原料規格2021に収載されており、20年以上の使用実績がある中で重大な皮膚感作の報告がみあたらないため、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚感作性（アレルギー性）はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。
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ヒキオコシ葉/茎エキスは抗アレルギー成分にカテゴライズされています。
成分一覧は以下からお読みください。
参考：抗アレルギー成分
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参考文献：
- 鈴木 洋（2011）「延命草（えんめいそう）」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,35-36.
- 竹田 忠紘, 他（2011）「エンメイソウ」天然医薬資源学 第5版,113.
- 厚生労働省（2010）「アレルギー総論」リウマチ・アレルギー相談員養成研修会テキスト5-14.
- R.R.A. Coombs, et al（1968）「Classification of Allergic Reactions Responsible for Clinical Hypersensitivity and Disease」Clinical Aspects of Immunology Second Edition,575-596.
- 西部 幸修, 他（1999）「植物抽出物の抗アレルギー作用」Fragrance Journal臨時増刊(16),109-115.
- 椛島 健治（2009）「皮膚のスーパー免疫」美容皮膚科学 改定2版,46-51.
- 一丸ファルコス株式会社（1997）「ヒアルロニダーゼ活性阻害剤」特開平09-087189.
