スイカズラ花エキスとは…成分効果と毒性を解説

抗炎症成分 抗菌成分 抗酸化成分 美白成分 抗老化成分
スイカズラ花エキス
[化粧品成分表示名称]
・スイカズラ花エキス

[医薬部外品表示名称]
・スイカズラエキス

スイカズラ科植物スイカズラ(学名:Lonicera japonica 英名:Honeysuckle)の花からエタノールBG(1,3-ブチレングリコール)、またはこれらの混合液で抽出して得られるエキスです。

スイカズラ花エキスの成分組成は、抽出方法や天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • フラボノイド類:ルテオリン
  • 糖類:イノシトール
  • タンニン

などで構成されています(文献1:2006)

スイカズラの名は、花を口に含むと蜜のよい香りがして甘い、あるいは花弁の形が子どもが蜜を吸う口の様子に似ていることに由来し、スイカズラの花は花の色が白から黄に変化することから漢名で金銀花と呼ばれています。

中国では茎や葉が忍冬という生薬名で古くから用いましたが、一般に花のほうが茎葉よりも清熱・解毒の効能が優れているといわれており、明治以降はおもに花が用いられるようになっています(文献2:2011)

漢方では金銀花は、解表・清熱解毒の効能があり、化膿性皮膚疾患、感冒、扁桃炎、乳腺炎、腸炎などの感染症に常用されています(文献2:2011)

日本の民間では花を酒に浸し、少し温めたのち1ヶ月間置いて薬酒をつくる愛知県犬山の忍冬酒が有名で、皮膚病や不老長寿の薬酒として知られています(文献2:2011)

中国の民間では、化膿しかけであったり、ニキビの炎症などを治して皮膚を美しくする目的で金銀花をよく用います(文献4:1969)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品をはじめ、ボディケア製品、日焼け止め製品、洗浄製品、マスク&パック製品などに使用されます(文献1:2006;文献5:2017)

DPPH(ジフェニルピクリルヒドラジル)消去能による抗酸化作用

スイカズラ花エキスの抗炎症作用、抗酸化作用、色素沈着抑制作用は、紫外線によって複合的に関与していますが、まずは抗酸化から色素沈着抑制作用についてのプロセスを解説します。

以下の肌図をみてもらえるとわかりやすいと思うのですが、

メラニン合成の仕組み

紫外線を浴びると、表皮においてまず最初に活性酸素が発生しますが、スイカズラ花エキスには活性酸素のひとつであるDPPH(ジフェニルピクリルヒドラジル)の消去作用が認められており、三省製薬の研究報告によると、以下のグラフのように、

スイカズラ花エキスのDPPH(ジフェニルピクリルヒドラジル)消去作用

0.8%スイカズラ花エキスの添加で81.9%のDPPH消去作用が報告されています(文献5:2017)

試験の詳細が不明のため、化粧品でも同様の効果が期待できるかは不明ですが、0.8%濃度でDPPHを81.9%消去しているので有意な消去作用であると考えられます。

NF-κB活性抑制による色素沈着抑制作用

上で解説した抗酸化作用と関連になりますが、色素沈着抑制作用としては活性酸素消去で抑制できなかった炎症に関わる様々な遺伝子の発現を誘導するタンパク質(転写因子)であるNF-κB(エヌエフカッパビー)の活性抑制作用が認められており、三省製薬の研究報告によると、以下のグラフのように、

スイカズラ花エキスのNF-κB活性化抑制作用

4%スイカズラ花エキスの添加で92.6%のNF-κBの活性抑制作用が報告されています(文献5:2017)

4%濃度での試験結果であり、一般的なスキンケア化粧品の配合範囲は1%未満であることが多いため、試験結果よりもかなり穏やかな抑制作用であると考えられます。

このNF-κBというタンパク質の活性化によって、紫外線の情報伝達物質がメラノサイトに届けられてメラニン合成が始まるので、紫外線を浴びた最初の段階である活性酸素消去作用およびNF-κB活性化抑制という2段階で情報伝達物質の転送を抑制し、結果的にメラニン生合成を抑制するので色素沈着の抑制作用につながっています。

NF-κB活性抑制およびホスホリパーゼA2活性抑制による抗炎症作用

NF-κB活性抑制およびホスホリパーゼA2活性抑制による抗炎症作用は、上で解説した抗酸化作用・色素沈着作用との関連になります。

以下の紫外線を浴びた後の炎症の仕組み図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

紫外線を浴びた後の炎症の仕組み

NF-κBは情報伝達物質をメラノサイトに届けるだけでなく、炎症性サイトカインを産生し、炎症性サイトカインは炎症性物質をつくる酵素であるホスホリパーゼA2を活性化させる働きがあります。

すでに解説したように、活性酸素消去作用およびNF-κB活性化抑制作用によって、炎症性サイトカイン産生およびホスホリパーゼA2の活性も抑制されますが、以下のグラフのように、直接ホスホリパーゼA2活性抑制作用も認められているため、活性酸素消去、NF-κB活性化抑制、ホスホリパーゼA2活性抑制の3段階で炎症を抑制する作用が明らかになっています。

スイカズラ花エキスのホスホリパーゼA2活性抑制作用

試験では1.5%スイカズラ花エキスの添加で96.8%のホスホリパーゼA2の活性抑制作用が報告されています(文献5:2017)

ただし、1.5%濃度での試験結果であり、一般的なスキンケア化粧品の配合範囲は1%未満であることが多いため、試験結果よりも穏やかな抑制作用であると考えられます。

カルボニル化抑制による抗老化作用

カルボニル化抑制による抗老化作用に関しては、まず前提知識として真皮におけるカルボニル化のメカニズムについて解説します。

以下の真皮タンパク質の変性メカニズムをみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

真皮タンパク質の変性メカニズム

皮膚における「酸化」は、活性酸素によって生じる様々な反応を含んでおり、タンパク質のみではなく糖、脂質、核酸などが関与した多様な反応を含み定義されますが、狭義でのタンパク質の酸化は、糖、脂質、核酸などが関与しない活性酸素によるタンパク質の直接的な酸化反応を意味します。

また、糖が結合しタンパク質が変性する修飾反応は「糖化」と呼ばれ、糖化によって変性したタンパク質は、AGEsという糖化最終産物を産生することが知られています。

一方で、脂質が活性酸素と反応するとアルデヒドが生じ、これらの脂質の過酸化および分解で生じたアルデヒドとタンパク質が反応し、タンパク質が変性する修飾反応は「カルボニル化」と呼ばれます(文献7:2012)

カルボニル化によって変性したタンパク質は、ALEsという脂質過酸化最終産物を産生し、皮膚ではシワやたるみのほか、とくに黄ぐすみなどの原因になると考えられています(文献6:2012)

黄ぐすみは、加齢によって主に40代以降に増え始めることが明らかになっています(文献7:2010)

2012年に資生堂によって技術公開されたスイカズラ花抽出物のカルボニル化抑制作用検証によると、

in vitro試験においてスイカズラ花抽出物はタンパク質のカルボニル化を有意に抑制することが認められた。

また、抑制効果を発揮する配合濃度は0.00001%~10%であり、より効果的な濃度は0.001%~5%、最適濃度は0.01%~1%であった。

試験内容は非公開ですが、このような検証結果が明らかにされており(文献6:2012)、スイカズラ花エキスにカルボニル化抑制による黄ぐすみ抑制作用(抗老化作用)が認められています。

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スイカズラ花エキスの安全性(毒性・刺激性・アレルギー)について

スイカズラ花エキスの現時点での安全性は、外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載されている成分であり、化粧品配合範囲内において、皮膚刺激性はほとんどなく、眼刺激性はデータ不足のため詳細不明ですが、皮膚感作性(アレルギー性)、光毒性および光感作性の報告もないため、安全性に問題のない成分であると考えられます。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

“池田回生病院皮膚科”の「頭皮用製品の低刺激性低アレルギー性評価」(文献3:1996)によると、

  • [ヒト試験] 健常な30人の被検者の両前腕内側に2%スイカズラのエタノール抽出物を含む頭皮ケア製品を20分FinnChamber適用し、パッチ除去10分後に皮膚反応を評価したところ、皮膚刺激反応および接触蕁麻疹反応はなかった
  • [ヒト試験] 健常な30人の被検者の背部に2%スイカズラのエタノール抽出物を含む頭皮ケア製品を48時間FinnChamber適用し、パッチ除去後に皮膚反応を評価したところ、3人の被検者にわずかな紅斑が観察され、2人の被検者に明瞭な紅斑が観察された、72時間後には反応は観察されず、紅斑反応は許容範囲内であると判断された。他の被検者に皮膚刺激および皮膚感作反応は観察されなかった

と記載されています。

試験データをみるかぎり、紅斑反応は許容範囲内であると判断されており、また化粧品に配合する場合の濃度は1%未満であるため、皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

眼刺激性について

詳細な試験データはみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

光毒性および光感作性について

“池田回生病院皮膚科”の「頭皮用製品の低刺激性低アレルギー性評価」(文献3:1996)によると、

  • [ヒト試験] 健常な30人の被検者の背部に2%スイカズラのエタノール抽出物を含む頭皮ケア製品を48時間FinnChamber適用し、パッチ除去に塗布部位の左半分をアルミ箔を入れた黒色テープで覆い、UVAライト(3.0J/c㎡)を12.5cmの距離で5分間照射し、照射30分後および翌日に皮膚反応を評価したところ、皮膚反応は観察されなかった

と記載されています。

試験データをみるかぎり、光毒性および光感作性なしと報告されているため、光毒性および光感作性はほとんどないと考えられます。

化粧品毒性判定事典による毒性判定について

化粧品成分名 判定
スイカズラ花エキス 毒性なし

参考までに化粧品毒性判定事典によると、スイカズラ花エキスは毒性なし(∗1)となっており、安全性に問題はないと考えられます。

∗1 毒性判定事典の毒性レベルは「毒性なし」「△」「■」「■■」となっており、△は2~3個で■1個に換算し、■が多いほど毒性が強いという目安になり、製品の毒性成分の合計が■4つ以上なら使用不可と判断されます。

∗∗∗

スイカズラ花エキスは抗炎症成分、抗菌成分、抗酸化成分、美白成分、抗老化成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗炎症成分 抗菌成分 抗酸化成分 美白成分 抗老化成分

∗∗∗

文献一覧:

  1. 日光ケミカルズ(2006)「植物・海藻エキス」新化粧品原料ハンドブックⅠ,373.
  2. 鈴木 洋(2011)「金銀花(きんぎんか)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,103-104.
  3. 須貝 哲郎(1996)「頭皮用製品の低刺激性低アレルギー性評価」皮膚(38)(4),448-456.
  4. 木村 康一(1969)「皮膚美と和漢薬」日本化粧品技術者連合会会報(5),126-130.
  5. “Beauty Science Institute”(2017)「高い抗炎症作用に注目。紫外線ダメージを3 段階で抑える生薬の力」, <http://sanshoseiyaku.com/beautyscience/2017/11/29/高い抗炎症作用に注目。紫外線ダメージを3-段階で/> 2018年7月23日アクセス.
  6. 小倉 有紀, 他(2012)「カルボニル化抑制剤」特開2012-246226.
  7. “資生堂株式会社”(2010)「肌の黄ぐすみの新メカニズムを解明」, <https://www.shiseidogroup.jp/newsimg/archive/00000000001187/1187_y7i15_jp.pdf> 2018年9月28日アクセス.

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