スイカズラ花エキスとは…成分効果と毒性を解説

抗炎症成分 抗菌成分 美白成分 保湿成分 バリア改善成分 収れん成分 抗老化成分 抗白髪成分
スイカズラ花エキス
[化粧品成分表示名称]
・スイカズラ花エキス

[医薬部外品表示名称]
・スイカズラエキス

スイカズラ科植物スイカズラ(学名:Lonicera japonica 英名:Honeysuckle)の花からエタノールBG(1,3-ブチレングリコール)、またはこれらの混合液で抽出して得られるエキスです。

スイカズラ花エキスの成分組成は、抽出方法や天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • フラボノイド類:ルテオリン
  • 糖類:イノシトール
  • タンニン:クロロゲン酸

などで構成されています(文献1:2006)

スイカズラの名は、花を口に含むと蜜のよい香りがして甘い、あるいは花弁の形が子どもが蜜を吸う口の様子に似ていることに由来し、スイカズラの花は花の色が白から黄に変化することから漢名で金銀花と呼ばれています。

中国では茎や葉が忍冬という生薬名で古くから用いましたが、一般に花のほうが茎葉よりも清熱・解毒の効能が優れているといわれており、明治以降はおもに花が用いられるようになっています(文献2:2011)

漢方では金銀花は、解表・清熱解毒の効能があり、化膿性皮膚疾患、感冒、扁桃炎、乳腺炎、腸炎などの感染症に常用されています(文献2:2011)

日本の民間では花を酒に浸し、少し温めたのち1ヶ月間置いて薬酒をつくる愛知県犬山の忍冬酒が有名で、皮膚病や不老長寿の薬酒として知られています(文献2:2011)

中国の民間では、化膿しかけであったり、ニキビの炎症などを治して皮膚を美しくする目的で金銀花をよく用います(文献4:1969)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品をはじめ、ボディケア製品、日焼け止め製品、洗浄製品、マスク&パック製品、ヘアケア製品などに使用されます(文献1:2006;文献5:2017;文献6:2012;文献8:2005;文献10:2006)

NF-κB活性抑制による色素沈着抑制作用

上で解説した抗酸化作用と関連になりますが、色素沈着抑制作用としては活性酸素消去で抑制できなかった炎症に関わる様々な遺伝子の発現を誘導するタンパク質(転写因子)であるNF-κB(エヌエフカッパビー)の活性抑制作用が認められており、三省製薬の研究報告によると、以下のグラフのように、

スイカズラ花エキスのNF-κB活性化抑制作用

4%スイカズラ花エキスの添加で92.6%のNF-κBの活性抑制作用が報告されています(文献5:2017)

4%濃度での試験結果であり、一般的なスキンケア化粧品の配合範囲は1%未満であることが多いため、試験結果よりもかなり穏やかな抑制作用であると考えられます。

このNF-κBというタンパク質の活性化によって、紫外線の情報伝達物質がメラノサイトに届けられてメラニン合成が始まるので、紫外線を浴びた最初の段階である活性酸素消去作用およびNF-κB活性化抑制という2段階で情報伝達物質の転送を抑制し、結果的にメラニン生合成を抑制するので色素沈着の抑制作用につながっています。

NF-κB活性抑制およびホスホリパーゼA2活性抑制による抗炎症作用

NF-κB活性抑制およびホスホリパーゼA2活性抑制による抗炎症作用は、上で解説した抗酸化作用・色素沈着作用との関連になります。

以下の紫外線を浴びた後の炎症の仕組み図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

紫外線を浴びた後の炎症の仕組み

NF-κBは情報伝達物質をメラノサイトに届けるだけでなく、炎症性サイトカインを産生し、炎症性サイトカインは炎症性物質をつくる酵素であるホスホリパーゼA2を活性化させる働きがあります。

すでに解説したように、活性酸素消去作用およびNF-κB活性化抑制作用によって、炎症性サイトカイン産生およびホスホリパーゼA2の活性も抑制されますが、以下のグラフのように、直接ホスホリパーゼA2活性抑制作用も認められているため、活性酸素消去、NF-κB活性化抑制、ホスホリパーゼA2活性抑制の3段階で炎症を抑制する作用が明らかになっています。

スイカズラ花エキスのホスホリパーゼA2活性抑制作用

試験では1.5%スイカズラ花エキスの添加で96.8%のホスホリパーゼA2の活性抑制作用が報告されています(文献5:2017)

ただし、1.5%濃度での試験結果であり、一般的なスキンケア化粧品の配合範囲は1%未満であることが多いため、試験結果よりも穏やかな抑制作用であると考えられます。

セラミド合成促進による保湿・バリア改善作用

セラミド合成促進による保湿・バリア改善作用に関しては、まず前提知識としてセラミドについて解説します。

以下の角質層の構造および細胞間脂質におけるラメラ構造図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

角質層の構造

細胞間脂質におけるラメラ構造の仕組み

角質層のバリア機能は、生体内の水分蒸散を防ぎ、外的刺激から皮膚を防御する重要な機能であり、バリア機能には角質と角質の隙間を充たして角質層を安定させる細胞間脂質が重要な役割を果たしています。

細胞間脂質は、主にセラミド、コレステロール、遊離脂肪酸などで構成され、これらの脂質が角質細胞間に層状のラメラ構造を形成することによりバリア機能を有すると考えられています。

セラミドは、細胞間脂質の50%以上を占める主要成分であり、皮膚の水分保持能およびバリア機能に重要な役割を果たしており、バリア機能が低下している皮膚では角質層中のセラミド量が低下していること(文献11:1989)、またアトピー性皮膚炎患者では角質層中のコレステロール量の減少は認められないがセラミド量は有意に低下していることが報告されています(文献12:1991;文献13:1998)

またヒト皮膚には7系統のセラミドが存在することが確認されており、全種類のセラミドが角質層に存在する比率で補われることが理想的ですが、セラミドを適正な比率で補充することは技術的に困難であるため、生体内におけるセラミド合成を促進することが重要であると考えられています。

2006年に日本メナード化粧品によって公開された技術情報によると、

生体内におけるセラミド合成を促進する成分・物質を検討したところ、コメクズアンズ、スイカズラ、ユキノシタ、テンチャ、ラフマ、サンザシイザヨイバラ、エゾウコギ、ナツメシソオウレンサイシン、コガネバナ、キハダクワボタンシャクヤクチンピムクロジチョウジユリダイズシロキクラゲの抽出物によりセラミド合成が促進されることを見出した。

in vitro試験において、マウスケラチノサイト由来細胞を培養した培地を用いて、試料未添加のセラミド合成促進率を100とした場合の試料添加時のセラミド合成促進量を計測したところ、以下の表のように、

試料 抽出方法 10μg/mLあたりのセラミド合成促進率(%)
コメ 熱水 110
エタノール 115
クズ 熱水 133
エタノール 145
アンズ 50%BG水溶液 123
エタノール 137
スイカズラ 熱水 116
エタノール 122
ユキノシタ 熱水 121
テンチャ エタノール 115
ラフマ エタノール 114
サンザシ 50%BG水溶液 130
イザヨイバラ 熱水 112
エタノール 115
エゾウコギ 熱水 129
ナツメ 熱水 162
エタノール 152
シソ エタノール 187
オウレン 熱水 150
サイシン 熱水 145
エタノール 165
コガネバナ 50%BG水溶液 118
熱水 121
キハダ 熱水 178
エタノール 195
クワ 熱水 129
エタノール 145
ボタン 熱水 116
50%BG水溶液 126
シャクヤク 熱水 112
チンピ 熱水 111
エタノール 117
ムクロジ エタノール 115
チョウジ 熱水 114
ユリ 50%BG水溶液 115
ダイズ エタノール 120
熱水 129
シロキクラゲ 熱水 125

スイカズラ抽出物は、無添加と比較してセラミド合成促進効果を示した。

このような検証結果が明らかにされており(文献10:2006)、スイカズラ花エキスにセラミド合成促進による保湿・バリア改善作用が認められています。

収れん作用

収れん作用に関しては、一般的にタンニンの薬理作用としてタンパク質を凝集(収縮・凝固)する収れん作用がありますが、スイカズラ花エキスには加水分解型タンニンの一種であるタンニン酸と類似した構造をもつクロロゲン酸が含まれており、タンニン酸ほどではないですが、皮膚や頭皮の水分に溶解することによりタンパク質凝集作用(収れん作用)が認められています(文献14:2007)

カルボニル化抑制による抗老化作用

カルボニル化抑制による抗老化作用に関しては、まず前提知識として真皮におけるカルボニル化のメカニズムについて解説します。

以下の真皮タンパク質の変性メカニズムをみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

真皮タンパク質の変性メカニズム

皮膚における「酸化」は、活性酸素によって生じる様々な反応を含んでおり、タンパク質のみではなく糖、脂質、核酸などが関与した多様な反応を含み定義されますが、狭義でのタンパク質の酸化は、糖、脂質、核酸などが関与しない活性酸素によるタンパク質の直接的な酸化反応を意味します。

また、糖が結合しタンパク質が変性する修飾反応は「糖化」と呼ばれ、糖化によって変性したタンパク質は、AGEsという糖化最終産物を産生することが知られています。

一方で、脂質が活性酸素と反応するとアルデヒドが生じ、これらの脂質の過酸化および分解で生じたアルデヒドとタンパク質が反応し、タンパク質が変性する修飾反応は「カルボニル化」と呼ばれます(文献7:2012)

カルボニル化によって変性したタンパク質は、ALEsという脂質過酸化最終産物を産生し、皮膚ではシワやたるみのほか、とくに黄ぐすみなどの原因になると考えられています(文献6:2012)

黄ぐすみは、加齢によって主に40代以降に増え始めることが明らかになっています(文献7:2010)

2012年に資生堂によって技術公開されたスイカズラ花抽出物のカルボニル化抑制作用検証によると、

in vitro試験においてスイカズラ花抽出物はタンパク質のカルボニル化を有意に抑制することが認められた。

また、抑制効果を発揮する配合濃度は0.00001%~10%であり、より効果的な濃度は0.001%~5%、最適濃度は0.01%~1%であった。

試験内容は非公開ですが、このような検証結果が明らかにされており(文献6:2012)、スイカズラ花エキスにカルボニル化抑制による黄ぐすみ抑制作用(抗老化作用)が認められています。

メラニン産生促進による抗白髪作用

メラニン産生促進による抗白髪作用に関しては、まず前提知識として毛髪における黒髪(黒色色素)のメカニズムとチロシナーゼについて解説します。

以下の毛髪の構造図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

毛髪の構造

毛髪の黒化は、色素細胞であるメラノサイトの活性によって行われていますが、白髪はメラノサイトがメラニンの産生を停止することで起こります(文献9:2002)

メラノサイト内でのメラニン黒化は、皮膚と同様以下のように、

チロシンがメラニンに変化するメカニズム

メラノサイト内に存在するアミノ酸の一種であるチロシンとチロシナーゼという酵素が結合することでドーパ → ドーパキノンと変化していくことで生合成されるため、これらのプロセスのいずれかまたは複数の作用を促進することで人為的に白髪の発生を抑制することが可能であると考えられています。

2005年に花王によって公開された技術情報によると、

白髪の発生の防止、改善効果に優れ、かつ安全性にも優れた白髪防止剤の検討を行ったところ、スギナ、スイカズラ、ヒキオコシ、ブドウ、ヘチマ、セイヨウニワトコナギイカダおよびタイソウの抽出物にその作用を見出した。

in vitro試験においてマウス色素細胞を培養した培地に各植物抽出物1%と所定濃度のメラニン前駆物質を加え、2日間の培養後にっメラニン前駆物質の細胞内取り込み量を無添加を100として測定したところ、以下の表のように、

試料 メラニン前駆物質取り込み量
無添加 100
スギナ 221
スイカズラ 141
ヘチマ 177
ヒキオコシ 144
ブドウ 133
セイヨウニワトコ 152
ナギイカダ 126
タイソウ 136

スイカズラ抽出物は、メラニン前駆物質の取り込み量増加がみられたため、メラニン生成を増大させることがわかった。

配合量は一般的に0.0001%~10%の範囲内が好ましく、とくに0.001%~5%の範囲内が好ましい。

このような検証結果が明らかにされており(文献8:2005)、スイカズラ花エキスにメラニン産生促進による抗白髪作用が認められています。

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スイカズラ花エキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

スイカズラ花エキスの現時点での安全性は、

  • 外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載
  • 10年以上の使用実績
  • 皮膚刺激性:ほとんどなし
  • 眼刺激性:詳細不明
  • 皮膚感作性(アレルギー性):ほとんどなし
  • 光毒性・光感作性:ほとんどなし

これらの結果から、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に安全性に問題のない成分であると考えられます。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

“池田回生病院皮膚科”の「頭皮用製品の低刺激性低アレルギー性評価」(文献3:1996)によると、

  • [ヒト試験] 健常な30人の被検者の両前腕内側に2%スイカズラのエタノール抽出物を含む頭皮ケア製品を20分FinnChamber適用し、パッチ除去10分後に皮膚反応を評価したところ、皮膚刺激反応および接触蕁麻疹反応はなかった
  • [ヒト試験] 健常な30人の被検者の背部に2%スイカズラのエタノール抽出物を含む頭皮ケア製品を48時間FinnChamber適用し、パッチ除去後に皮膚反応を評価したところ、3人の被検者にわずかな紅斑が観察され、2人の被検者に明瞭な紅斑が観察された、72時間後には反応は観察されず、紅斑反応は許容範囲内であると判断された。他の被検者に皮膚刺激および皮膚感作反応は観察されなかった

と記載されています。

試験データをみるかぎり、紅斑反応は許容範囲内であると判断されており、また化粧品に配合する場合の濃度は1%未満であるため、皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

眼刺激性について

詳細な試験データはみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

光毒性および光感作性について

“池田回生病院皮膚科”の「頭皮用製品の低刺激性低アレルギー性評価」(文献3:1996)によると、

  • [ヒト試験] 健常な30人の被検者の背部に2%スイカズラのエタノール抽出物を含む頭皮ケア製品を48時間FinnChamber適用し、パッチ除去に塗布部位の左半分をアルミ箔を入れた黒色テープで覆い、UVAライト(3.0J/c㎡)を12.5cmの距離で5分間照射し、照射30分後および翌日に皮膚反応を評価したところ、皮膚反応は観察されなかった

と記載されています。

試験データをみるかぎり、光毒性および光感作性なしと報告されているため、光毒性および光感作性はほとんどないと考えられます。

∗∗∗

スイカズラ花エキスは抗炎症成分、抗菌成分、収れん成分、美白成分、保湿成分、バリア改善成分、抗老化成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗炎症成分 抗菌成分 美白成分 保湿成分 バリア改善成分 収れん成分 抗老化成分

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文献一覧:

  1. 日光ケミカルズ(2006)「植物・海藻エキス」新化粧品原料ハンドブックⅠ,373.
  2. 鈴木 洋(2011)「金銀花(きんぎんか)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,103-104.
  3. 須貝 哲郎(1996)「頭皮用製品の低刺激性低アレルギー性評価」皮膚(38)(4),448-456.
  4. 木村 康一(1969)「皮膚美と和漢薬」日本化粧品技術者連合会会報(5),126-130.
  5. “Beauty Science Institute”(2017)「高い抗炎症作用に注目。紫外線ダメージを3 段階で抑える生薬の力」, <http://sanshoseiyaku.com/beautyscience/2017/11/29/高い抗炎症作用に注目。紫外線ダメージを3-段階で/> 2018年7月23日アクセス.
  6. 小倉 有紀, 他(2012)「カルボニル化抑制剤」特開2012-246226.
  7. “資生堂株式会社”(2010)「肌の黄ぐすみの新メカニズムを解明」, <https://www.shiseidogroup.jp/newsimg/archive/00000000001187/1187_y7i15_jp.pdf> 2018年9月28日アクセス.
  8. 花王株式会社(2005)「白髪防止剤」特開2005-068159.
  9. 朝田 康夫(2002)「毛の形態に関する疾患は」美容皮膚科学事典,383-384.
  10. 日本メナード化粧品株式会社(2006)「セラミド合成促進剤」特開2006-111560.
  11. G Grubauer, et al(1989)「Transepidermal water loss:the signal for recovery of barrier structure and function.」The Journal of Lipid Research(30),323-333.
  12. Imokawa G, et al(1991)「Decreased level of ceramides in stratum corneum of atopic dermatitis: an etiologic factor in atopic dry skin?」J Invest Dermatol.(96)(4),523-526.
  13. Di Nardo A, et al(1998)「Ceramide and cholesterol composition of the skin of patients with atopic dermatitis.」Acta Derm Venereol.(78)(1),27-30.
  14. 小西 正敏, 他(2007)「皮膚収斂剤」特開2007-302620.

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