グリチルリチン酸アンモニウムとは…成分効果と毒性を解説

抗炎症成分 抗アレルギー
グリチルリチン酸アンモニウム
[化粧品成分表示名称]
・グリチルリチン酸アンモニウム

[医薬部外品表示名称]
・グリチルリチン酸モノアンモニウム

医薬部外品抗炎症有効成分として承認された、マメ科植物カンゾウ(学名:Glycyrrhiza Glabra 英名:licorice)の根茎から抽出して得られるグリチルリチン酸にアンモニウムイオンを結合したグリチルリチン酸誘導体です。

カンゾウ(甘草)の根茎は、古くから薬用として抗炎症をはじめその効果が広く知られており、グリチルリチン酸(∗1)はカンゾウ根より抽出されるサポニン(トリテルペン配糖体)の一種で、抗炎症作用や抗ウィルス作用などの生理活性を有することが知られています。

∗1 グリチルリチン酸とグリチルリチンは呼び方が違うだけで同様の物質です。

また、配糖体が体内に吸収されるためには、一般的に配糖体からアグリコン(∗2)に変換されることが重要であり、グリチルリチン酸の代表的な薬理作用である抗炎症作用については、グリチルリチン酸のアグリコンであるグリチルレチン酸に存在することが明らかにされています(文献2:1958)

∗2 配糖体とは、糖がグリコシド結合により様々な原子団と結合した化合物の総称ですが、配糖体からグルコースなどの糖が外れたものをアグリコンと呼び、アグリコンは体内に吸収され、機能を発揮します。

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品、ハンド&ボディケア製品、リップケア製品、メイクアップ化粧品などに使用されています(文献1:2007)

抗アレルギー・抗炎症作用

抗炎症作用に関しては、すでに解説したようにグリチルリチン酸およびグリチルレチン酸には古くから抗アレルギー作用・抗炎症作用が多数報告されており、またグリチルリチン酸アンモニウムも同様に、医療用および医薬部外品(薬用化粧品)の抗炎症剤として古くから使用されていることから、抗アレルギー作用および抗炎症作用が認められています。

また、グリチルリチン酸アンモニウムは水に溶けにくいため、水溶性の製品には配合されませんが、抗炎症作用に関してはグリチルリチン酸2Kと同様の作用です(文献6:2012)

グリチルリチン酸アンモニウムは医薬部外品(薬用化粧品)への配合において配合上限があり、配合範囲は以下になります。

種類 配合量 その他
薬用石けん・シャンプー・リンス等、除毛剤 0.80 グリチルリチン酸及びその塩類並びにグリチルレチン酸及びその誘導体として合計
育毛剤 0.30
その他の薬用化粧品、腋臭防止剤、忌避剤 0.30
薬用口唇類 0.20
薬用歯みがき類 0.20
浴用剤 0.20

実際の配合製品数および配合量に関しては、海外の2002-2003年の調査結果になりますが、以下のように報告されています。

グリチルリチン酸アンモニウムの配合製品数と配合濃度の調査結果(2002-2003年)

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グリチルリチン酸アンモニウムの安全性(刺激性・アレルギー)について

グリチルリチン酸アンモニウムの現時点での安全性は、

  • 外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載
  • 10年以上の使用実績
  • 皮膚刺激性:ほとんどなし(データなし)
  • 眼刺激性:詳細不明
  • 皮膚感作性(アレルギー性):ほとんどなし(データなし)
  • 光毒性・光感作性:ほとんどなし

このような結果となっており、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に安全性に問題のない成分であると考えられます。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

まずはグリチルリチン酸の試験データをみてみると、

Cosmetic Ingredient Reviewの安全性データ(文献1:2007)によると、

  • [ヒト試験] 15人の被検者(22-41歳)に3%グリチルリチン酸を含む軟膏を3日間閉塞パッド適用し、パッド除去後に皮膚反応を評価し7日間の無処置期間を設けた後に再度3日間閉塞パッド適用した。パッド除去後の評価ではいずれの被検者も皮膚反応はみられず、この試験物質は皮膚刺激および皮膚感作を誘発しないと結論づけた(Universita’ Delgi Studi Di Urbino,1990)
  • [ヒト試験] 108人の被検者に0.3%グリチルリチン酸を含む保湿剤を対象にHRIPT(皮膚刺激&感作試験)を閉塞パッチにて実施したところ、いずれの被検者においても皮膚反応を誘発する兆候は示されなかった(Hilltop Research Inc,1994)
  • [ヒト試験] 106人の被検者に6%グリチルリチン酸を含むグリセリン製剤を対象にHRIPT(皮膚刺激&感作試験)をガーゼ閉塞パッチにて実施したところ、いずれの被検者においても皮膚刺激および接触感作反応の兆候はみられなかった(Consumer Product Testing Company,2002)
  • [ヒト試験] 56人の被検者(18-62歳)の背中に0.6%グリチルリチン酸を含む製剤を48時間パッチ適用し、パッチ除去30分および24時間後に皮膚刺激性を評価したところ、いずれの被検者においても有害な皮膚反応はみられなかった(Allergisa Pesquisa Dermato-Cosmetica Ltd,2004)

と記載されています。

試験データをみるかぎり、濃度にかかわらず、皮膚刺激および皮膚感作の報告がないことが明らかとなっています。

一方で、グリチルリチン酸アンモニウムの試験データはみあたりませんが、食品添加物や医薬品としても認可されており、また医薬部外品において配合上限が定められていることから、皮膚刺激性および皮膚感作性はほとんどないと考えられます。

眼刺激性について

試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。

光毒性および光感作性について

Cosmetic Ingredient Reviewの安全性データ(文献1:2007)によると、

  • [ヒト試験] 21人の女性ボランティアに5%グリチルリチン酸アンモニウム水溶液を対象に紫外線照射をともなうHRIPT(皮膚刺激&感作試験)を実施した。各試料の48時間パッチ適用後に15cmの距離で3分間ブラックライトを照射し、さらに48時間後に皮膚反応を評価したところ、ブラックライト照射前後において皮膚反応は観察されなかった(Yamamoto,1976)
  • [ヒト試験] 21人の女性ボランティアに5%グリチルリチン酸アンモニウム水溶液を対象に紫外線照射をともなうHRIPT(皮膚刺激&感作試験)を実施した。各試料の48時間パッチ適用後に15cmの距離で3分間ブラックライトを照射し、さらに48時間後に皮膚反応を評価したところ、ブラックライト照射前後において光毒性の兆候は観察されなかった(Yamamoto,1976)
  • [ヒト試験] (Yamamoto,1976)の試験データを確認するために、グリチルリチン酸アンモニウムを対象に同様の光毒性および光感作試験を実施したところ、光毒性および光感作性の兆候は観察されなかった(St.Marianna University,1995)

と記載されています。

試験データをみるかぎり、共通して光毒性および光感作性なしと報告されているため、光毒性および光感作性はほとんどないと考えられます。

安全性についての捕捉

グリチルリチン酸およびグリチルレチン酸は、化学構造的にステロイドと類似しており、長期内服(慢性摂取)によってまれに副作用として偽アルドステロン症(∗5)の発症が報告されていますが(文献3:1992;文献4:2006;文献5:2007)、化粧品および医薬部外品(薬用化粧品)による連用においては、10年以上の使用実績の中でステロイド様作用をはじめ重大な副作用は報告されていないため、安全性に問題はないと考えられます。

∗5 偽アルドステロン症とは、副腎皮質におけるアルデステロン分泌が増えていないにも関わらず、過剰に分泌されているような症状です。

∗∗∗

グリチルリチン酸アンモニウムは抗炎症成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗炎症成分

∗∗∗

文献一覧:

  1. Cosmetic Ingredient Review(2007)「Final Report on the Safety Assessment of Glycyrrhetinic Acid, Potassium Glycyrrhetinate, Disodium Succinoyl Glycyrrhetinate, Glyceryl Glycyrrhetinate, Glycyrrhetinyl Stearate, Stearyl Glycyrrhetinate, Glycyrrhizic Acid, Ammonium Glycyrrhizate, Dipotassium Glycyrrhizate, Disodium Glycyrrhizate, Trisodium Glycyrrhizate, Methyl Glycyrrhizate, and Potassium Glycyrrhizinate1」International Journal of Toxicology(26)(2),79-112.
  2. 矢野 三郎(1958)「GlycyrrhizinのCorticoid作用の本態に関する実験的研究」日本内分泌学会雑誌(34)(8),745-751.
  3. 矢野 三郎(1992)「甘草に関する最近の研究」医療(46)(4),241-245.
  4. 柴田 洋孝(2006)「偽性アルドステロン症」日本内科学会雑誌(95)(4),671-676.
  5. 井本 恭子, 他(2007)「甘草誘発性偽アルドステロン症をきたしたアトピー性皮膚炎の1例」皮膚の科学(6)(2)94-97.
  6. 鈴木 一成(2012)「グリチルリチン酸アンモニウム」化粧品成分用語事典2012,409.

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