クチナシ果実エキスとは…成分効果と毒性を解説

抗炎症成分 保湿成分 美白成分 抗酸化成分 着色剤
クチナシ果実エキス
[化粧品成分表示名称]
・クチナシ果実エキス

[医薬部外品表示名称]
・クチナシエキス

アカネ科植物クチナシ(学名:Gardenia jasminoides)の果実からエタノールBG(1,3-ブチレングリコール)、またはこれらの混合液で抽出して得られるエキスです。

クチナシ果実エキスの成分組成は、抽出方法や天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • イリドイド配糖体:ゲニポサイド、ガルデノサイド
  • カロチノイド系黄色色素:クロセチン、クロシン

などで構成されています(文献1:2006;文献2:2017)

果実が秋を過ぎても口を開けないことから「口無し」と呼ばれたといわれており、クチナシは最も古い天然色素のひとつで、日本でも飛鳥時代から黄色染料として知られ、無毒であることからたくあん漬けや正月のきんとんなど食品を染めるのにも用いられています。

クチナシの煎液には利胆、鎮静、降圧作用、抗真菌作用があり、ゲニポシドには利胆作用や鎮静作用が認められています(文献3:2011)

漢方では、クチナシの果実は山梔子(サンシシ)と呼ばれており、清熱燥湿・除煩・退黄の作用があり、感染症、炎症、煩躁、黄疸、出血などに用い、また外用薬として打撲や捻挫に生山梔子の粉末を、痔の炎症に山梔炭を用います(文献3:2011)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、乾燥から肌を守り肌荒れを抑制するスキンケア化粧品をはじめ、ボディケア製品、日焼け止め製品、洗顔料、洗浄製品、マスク&パック製品などに使用されます(文献1:2006;文献4:2015;文献5:2016;文献6:2015)

また、有害成分を含まない天然黄色染料としてヘアカラー&ヘアトリートメント製品に使用されます。

メラノコルチン1レセプター(MC1R)の発現低下による色素沈着抑制作用

メラノコルチン1レセプター(MC1R)の発現低下による色素沈着抑制作用に関しては、主にカロチノイド系黄色色素であるクロセチンの作用であり、まず以下の紫外線におけるメラニン生合成までのプロセス図をみてもらえるとわかりやすいと思うのですが、

紫外線におけるメラニン生合成までのプロセス

紫外線を浴びるとまず最初に活性酸素が発生し、活性酸素の働きによって様々な遺伝子の発現を誘導するタンパク質(転写因子)であるNF-κB(エヌエフカッパビー)が活性化します。

活性化したNF-κBは、様々な情報伝達物質(メラノサイト活性化因子)をメラノサイトで発現するレセプター(受容体)に届けることでメラノサイト内でメラニンの生合成がはじまります。

クチナシ果実エキスの色素沈着抑制作用のひとつめは、情報伝達物質のひとつであるメラノサイト刺激ホルモン(MSH)の受容体であるメラノコルチン1レセプター(MC1R)の発現を抑制し、受け渡しをさせないことでメラニンの生合成を始めさせない作用です。

2015年の理研ビタミンのクロセチンのMC1R発現抑制検証によると、以下のグラフのように、

クロセチンのMC1R発現抑制作用

ヒト表皮角化細胞・メラニン細胞共培養系を用いてメラニン生成活性に対するクロセチンの影響を調べたところ、クロセチンにはメラニン生成抑制作用が認められ、また濃度依存的にMSHの受容体であるMC1Rの発現を抑制することが明らかになっています(文献4:2015)

ただし、この試験はin vitro試験であり、またクチナシ果実エキスではなく、直接クロセチンで試験しており、一般的に化粧品に配合される場合のクロセチンの含有量は不明で、クチナシ果実エキスの配合量も1%以下であるため、試験よりもかなり穏やかなMC1R発現抑制作用であると考えられます。

チロシナーゼ関連タンパク質-1(TRP-1)の抑制による色素沈着抑制作用

チロシナーゼ関連タンパク質-1(TRP-1)の抑制による色素沈着抑制作用に関しても、主にカロチノイド系黄色色素であるクロセチンの作用で、まずは以下のメラノサイト内でのメラニン合成プロセスの要約版を確認してほしいのですが、

チロシンがメラニンに変化する仕組み

紫外線情報をメラノサイトで受け取ると、アミノ酸であるチロシンが活性酵素であるチロシナーゼと結合し、ドーパ・ドーパキノンへと変化していきますが、ドーパキノンからユウメラニン(黒化メラニン)へ変化する過程を詳細に解説すると以下の図のように、

ドーパキノンがユウメラニンに変化するまでの詳細な仕組み

最終的にDHICAにTRP-1という酵素が結合してユウメラニンに変化します。

クチナシ果実エキスにはこのTRP-1の生合成を抑制する作用が認められており、TRP-1を活性化させないことでDHICAとの結合を阻害し、ユウメラニンへ変化させないようにします。

2015年の理研ビタミンのクロセチンのTRP-1発現抑制検証によると、以下のグラフのように、

クロセチンのTRP-1発現抑制作用

無添加と比較して2ppmのクロセチンのTRP-1発現が有意に抑制されているのが明らかとなっています(文献4:2015)

ただし、この試験はin vitro試験であり、またクチナシ果実エキスではなく、直接クロセチンで試験しており、一般的に化粧品に配合される場合のクロセチンの含有量は不明で、クチナシ果実エキスの配合量も1%以下であるため、試験よりもかなり穏やかなTRP-1発現抑制作用であると考えられます。

紫外線による活性酸素および脂質過酸化抑制による抗酸化作用

活性酸素および脂質過酸化抑制による抗酸化作用に関しては、すでに解説した色素沈着抑制作用のプロセス図をみてもらうとわかりやすいのですが、紫外線を浴びるとまず最初に活性酸素が発生し、この活性酸素を起点に様々な因子が発現します。

2016年に理研ビタミンが報告したUVA誘発皮膚障害に対するクロセチンの保護作用検証によると、クロセチンは活性酸素(ROS)の産生を抑制し、マウスに対するUVA照射において惹起された酸化ストレスに対して保護作用を示し、またUVA照射において惹起された脂質過酸化の抑制作用を示したことが明らかにされています(文献5:2016)

試験の詳細が不明であるため、有意性の程度も不明ですが、クロセチンは活性酸素および脂質過酸化の抑制作用を有していると考えられます。

複合植物エキスとしてのクチナシ果実エキス

混合植物エキスOG-1という複合植物エキスは、以下の成分で構成されており、

効果および配合目的は、

  1. 角層水分量増加作用
  2. 経表皮水分蒸発量抑制作用
  3. バリア機能向上
  4. 乾燥によるかゆみの減少

とされており、それぞれポイントの違う植物エキスの相乗効果によってキメが整い水分保持能を有する健常な皮膚へ改善するもので、化粧品成分一覧にこれらの成分が併用されている場合は混合植物エキスOG-1であると推測することができます(文献6:2015)

混合植物エキスOG-3という複合植物エキスは、以下の成分で構成されており、

  • オウゴン根エキス(濃度:0.281%)
  • クチナシ果実エキス(濃度:0.188%)
  • コプチスチネンシス根茎エキス(濃度:0.141%)
  • シナキハダ樹皮エキス(濃度:0.141%)

効果および配合目的は、

  1. 活性酸素の一種であるtert-ブチルヒドロペルオキシド緩和作用
  2. 活性酸素の一種である過酸化水素の緩和作用

とされており、それぞれ異なる抗酸化作用の相乗効果によって様々な酸化ストレスによる細胞傷害を緩和するもので、化粧品成分一覧にこれらの成分が併用されている場合は混合植物エキスOG-3であると推測することができます(文献6:2015)

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クチナシ果実エキスの安全性(毒性・刺激性・アレルギー)について

クチナシ果実エキスの現時点での安全性は、医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方に収載されている漢方生薬であり、また外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006にも収載されているため、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

ただし、詳細な試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

眼刺激性について

詳細な試験データはみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

化粧品毒性判定事典による毒性判定について

化粧品成分名 判定
クチナシ果実エキス

参考までに化粧品毒性判定事典によると、クチナシ果実エキスは△(∗1)となっており、安全性に問題はないと考えられます。

∗1 毒性判定事典の毒性レベルは「毒性なし」「△」「■」「■■」となっており、△は2~3個で■1個に換算し、■が多いほど毒性が強いという目安になり、製品の毒性成分の合計が■4つ以上なら使用不可と判断されます。

∗∗∗

クチナシ果実エキスは抗炎症成分、保湿成分、美白成分、着色剤にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗炎症成分 保湿成分 美白成分 着色剤

∗∗∗

文献一覧:

  1. 日光ケミカルズ(2006)「植物・海藻エキス」新化粧品原料ハンドブックⅠ,368.
  2. 原島 広至(2017)「サンシシ(山梔子)」生薬単 改訂第3版,136-137.
  3. 鈴木 洋(2011)「山梔子(さんしし)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,179-180.
  4. “理研ビタミン株式会社”(2015)「クロセチンが肌の色素沈着(シミ)の改善に寄与することを確認」, <https://www.rikenvitamin.jp/news/assets/pdf/20150729.pdf> 2018年7月27日アクセス.
  5. “理研ビタミン株式会社”(2016)「UVA誘発皮膚障害に対するクロセチンの保護作用」第129回日本薬理学会近畿部会.
  6. “小川香料株式会社”(2015)化粧品用エキス剤混合植物エキスOGシリーズ

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