オウレン根エキスとは…成分効果と毒性を解説

抗炎症成分 抗菌成分 保湿 バリア改善
オウレン根エキス
[化粧品成分表示名称]
・オウレン根エキス

[医薬部外品表示名称]
・オウレンエキス

キンポウゲ科植物オウレン(学名:Coptis japonica)の根からエタノールまたはBG(1,3-ブチレングリコール)で抽出して得られるエキスです。

オウレン根エキスの成分組成は、抽出方法や天然成分のため国や地域および時期によって変化がありますが、主に、

  • アルカロイド類:ベルベリン、パルマチン
  • フェルラ酸

などで構成されています(文献1:2006;文献2:2011)

オウレン(黄連)は、日本の以南に自生する薬用植物で、根は折ると断面が連ねたように短く節くれ、折ると断面が濃黄色のため黄連の名があります。

幕末の頃より丹波黄連などの栽培が始まったといわれるが、現在兵庫県ではほとんど栽培されておらず、福井県(越前黄連)、鳥取県(因州黄連)などでわずかに栽培されているだけです。

中国では四川省に産するオウレンである川連(学名:Coptis chinensis)が有名です。

オウレンにはアルカロイドのベルベリン、パルマチン、コプチシンのほか酸性物質のフェルラ酸などが含まれており、ベルベリンは苦味が強く、抗菌作用や整腸作用が知られています(文献2:2011)

オウレンエキスには、鎮静、抗潰瘍、抗炎症、抗菌作用などが認められています(文献2:2011)

漢方での性質は、大苦・大寒で、瀉火・燥湿・解毒の効能があり、流行性熱性疾患、細菌性腸炎、肺結核、嘔吐、鼻血、下血、咽喉炎、口内炎、湿疹などに用いられますが、とくに嘔吐、下痢、腹痛などの胃腸症状に好んで用いられます(文献2:2011)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品などに使用されます(文献1:2006;文献3:1990;文献5:2007;文献6:1994;文献8:2006)

アクネ菌発育抑制による抗炎症作用

アクネ菌発育抑制による抗炎症作用に関しては、まず前提知識としてニキビ発生のメカニズムについて解説しておきます。

以下の毛穴の画像をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

体毛の構造図

通常はこのように毛穴が適度に開いており、皮脂腺から産生される皮脂も毛穴を通って皮膚表面に放出されますが、毛穴が詰まると産生された皮脂が毛穴にたまり、この皮脂を餌にしてアクネ菌(Propionibacterium acnes)が増殖しはじめます。

そして、アクネ菌が産生する脂質分解酵素であるリパーゼによって皮脂に含まれる脂質が分解されて遊離脂肪酸がつくられ、この遊離脂肪酸が炎症を引き起こしてニキビとなります(文献4:2016)

1990年に富山医科薬科大学皮膚科教室、細菌学免疫学教室および金沢大学医療技術短期大学部衛生技術学科 の共同研究によって報告されたオウレンエキスのアクネ菌(Propionibacterium acnes)リパーゼ活性におよぼす影響の検証によると、

各種濃度のオウレンエキスを添加したPYG-トリブチリン培地にアクネ菌(Propionibacterium acnes)を接種し、産生される酪酸およびプロピオン酸を測定し、またアクネ菌数も同時に測定した。

その結果、オウレンエキスの作用によってアクネ菌の発育量を示すプロピオン酸は、リパーゼ活性量を示す酪酸より多く減少し、さらにリパーゼ検査用培地にオウレンを添加して検討したところ、リパーゼ陰性集落を検出できなかった。

これらの結果からオウレンエキスのアクネ菌に対する抗リパーゼ作用は、抗菌作用により菌の発育が抑制されるために起こるものと考えられる。

このような検証結果が明らかにされており(文献3:1990)、オウレンエキスにアクネ菌発育抑制による抗炎症作用が認められています。

弱酸性皮膚における皮膚常在菌のバランス保持による抗菌作用

弱酸性皮膚における皮膚常在菌のバランス保持による抗菌作用に関しては、まず前提知識として皮膚常在菌について解説します。

一般に、健常なヒト皮膚上には皮膚常在菌と呼ばれる多種の微生物が常在して微生物叢を形成し、皮膚の恒常性を保つ一因となっており、皮膚常在菌には、主に、

  • アクネ菌(Propionibacterium acnes)
  • 表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)
  • 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)

などが大半を占めています。

表皮ブドウ球菌と黄色ブドウ球菌は拮抗関係にあり、黄色ブドウ球菌に対して表皮ブドウ球菌の優位性を高めることが健康な皮膚をつくるための重要な要因のひとつであると考えられています(文献7:2001)

これら常在菌は、皮膚上でバリア機能として働いている一方で、皮脂分泌の亢進により皮脂貯留が起こることで増殖し、それにともなって増殖したアクネ菌や表皮ブドウ球菌に存在するリパーゼも増加することにより、皮脂成分であるトリグリセリドが分解され、遊離脂肪酸が増加し、炎症を引き起こすといわれています。

また健全な皮膚では常在菌の大部分を占める表皮ブドウ球菌の数に変動が少なく、一定の菌数を保っていることが報告されています(文献6:1994)

これらの背景から常在菌を一定に保つことにより、皮膚の炎症の予防および改善が期待できると考えられます。

1994年にクラブコスメチックによって公開された技術情報によると、

健常な皮膚は弱酸性を保っており、弱酸性で抗菌性を有する生薬抽出物の連用が、皮膚常在菌数を効果的にコントロールすると考え、弱酸性領域で殺菌・抗菌性を有する植物抽出物を検討した。

弱酸性条件下(pH5.5)で、各種抽出物(アマチャワレモコウクジン、エンジュ、カリンエイジツシャクヤクボタンオウバク、オウレン)0.05mLの種々の細菌に対する抗菌性をディスク法による薬剤感受性試験(∗1)によって阻止円の直径を計測したところ、以下の表のように、

∗1 ディスク法による薬剤感受性試験とは、抗菌薬または抗菌作用を有する植物抽出物の塗布したディスクを菌の中に1日置き、細菌に耐性があるかどうかを調べる方法で、耐性がなければディスクの周りに菌は繁殖せず、ディスクを中心とした円の直径を阻止円として計測します。

生薬名 黄色ブドウ球菌 表皮ブドウ球菌
アマチャ 15.2mm 12.0mm
ワレモコウ 12.0mm 12.3mm
クジン 17.0mm 19.5mm
エンジュ 14.0mm 13.7mm
カリン 14.0mm 10.0mm
エイジツ 10.5mm 13.0mm
シャクヤク 9.0mm 10.0mm
ボタン 10.0mm 10.2mm
オウバク 21.5mm 15.5mm
オウレン 24.5mm 18.3mm

オウレン抽出物は、黄色ブドウ球菌および表皮ブドウ球菌に抗菌性を有していることが示された。

また、0.2%オウレン抽出物の表皮ブドウ球菌に対する生育阻害率をpH5.5(弱酸性)およびpH7.2(中性)に調整して測定したところ、以下の表のように、

生薬名 pH5.5(弱酸性) pH7.2(中性)
オウレン 86.5% 99.9%

オウレン抽出物は、弱酸性下で有意な表皮ブドウ球菌阻害作用を有することを確認した。

このような検証結果が明らかにされており(文献6:1994)、オウレン根エキスに弱酸性皮膚における皮膚常在菌(黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌)のバランス保持による抗菌作用が認められています。

セラミド合成促進による保湿・バリア改善作用

セラミド合成促進による保湿・バリア改善作用に関しては、まず前提知識としてセラミドについて解説します。

以下の角質層の構造および細胞間脂質におけるラメラ構造図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

角質層の構造

細胞間脂質におけるラメラ構造の仕組み

角質層のバリア機能は、生体内の水分蒸散を防ぎ、外的刺激から皮膚を防御する重要な機能であり、バリア機能には角質と角質の隙間を充たして角質層を安定させる細胞間脂質が重要な役割を果たしています。

細胞間脂質は、主にセラミド、コレステロール、遊離脂肪酸などで構成され、これらの脂質が角質細胞間に層状のラメラ構造を形成することによりバリア機能を有すると考えられています。

セラミドは、細胞間脂質の50%以上を占める主要成分であり、皮膚の水分保持能およびバリア機能に重要な役割を果たしており、バリア機能が低下している皮膚では角質層中のセラミド量が低下していること(文献9:1989)、またアトピー性皮膚炎患者では角質層中のコレステロール量の減少は認められないがセラミド量は有意に低下していることが報告されています(文献10:1991;文献11:1998)

またヒト皮膚には7系統のセラミドが存在することが確認されており、全種類のセラミドが角質層に存在する比率で補われることが理想的ですが、セラミドを適正な比率で補充することは技術的に困難であるため、生体内におけるセラミド合成を促進することが重要であると考えられています。

2006年に日本メナード化粧品によって公開された技術情報によると、

生体内におけるセラミド合成を促進する成分・物質を検討したところ、コメクズアンズスイカズラユキノシタ、テンチャ、ラフマ、サンザシイザヨイバラ、エゾウコギ、ナツメシソ、オウレン、サイシン、コガネバナ、キハダクワボタンシャクヤクチンピムクロジチョウジユリダイズシロキクラゲの抽出物によりセラミド合成が促進されることを見出した。

in vitro試験において、マウスケラチノサイト由来細胞を培養した培地を用いて、試料未添加のセラミド合成促進率を100とした場合の試料添加時のセラミド合成促進量を計測したところ、以下の表のように、

試料 抽出方法 10μg/mLあたりのセラミド合成促進率(%)
コメ 熱水 110
エタノール 115
クズ 熱水 133
エタノール 145
アンズ 50%BG水溶液 123
エタノール 137
スイカズラ 熱水 116
エタノール 122
ユキノシタ 熱水 121
テンチャ エタノール 115
ラフマ エタノール 114
サンザシ 50%BG水溶液 130
イザヨイバラ 熱水 112
エタノール 115
エゾウコギ 熱水 129
ナツメ 熱水 162
エタノール 152
シソ エタノール 187
オウレン 熱水 150
サイシン 熱水 145
エタノール 165
コガネバナ 50%BG水溶液 118
熱水 121
キハダ 熱水 178
エタノール 195
クワ 熱水 129
エタノール 145
ボタン 熱水 116
50%BG水溶液 126
シャクヤク 熱水 112
チンピ 熱水 111
エタノール 117
ムクロジ エタノール 115
チョウジ 熱水 114
ユリ 50%BG水溶液 115
ダイズ エタノール 120
熱水 129
シロキクラゲ 熱水 125

オウレン抽出物は、無添加と比較してセラミド合成促進効果を示した。

このような検証結果が明らかにされており(文献8:2006)、オウレン根エキスにセラミド合成促進による保湿・バリア改善作用が認められています。

クローディン-1およびオクルディン産生促進による保湿・バリア改善作用

クローディン-1およびオクルディン産生促進による保湿・バリア改善作用に関しては、まず前提知識としてタイトジャンクションについて解説しておきます。

以下の肌図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

肌図 - タイトジャンクションの解説

タイトジャンクションとは、表皮の顆粒層に存在し、細胞同士を結びつける細胞間接着装置のことで、細胞間を通り抜ける物質の調節に関与し、肌内部の水分が過剰に蒸散するのを抑制したり、細菌などの異物が体内に侵入するのを防ぎ、肌のバリア機能の役割をしています。

しかし、タイトジャンクションに緩みがでてくると、バリア機能低下によって水分蒸散量が増えたり、外的刺激による刺激感受性が高くなったり、炎症が起こりやすくなることが考えられます。

2007年にポーラ化成によって報告されたオウレンエキスにおけるタイトジャンクション構成タンパク質であるクローディン-1およびオクルディンの産生促進作用検証によると、

正常ヒト表皮細胞においてタイトジャンクション関連タンパクの発現を促進するエキスを選定し、さらに経皮電気抵抗試験(TER)を用いて得られたエキスのタイトジャンクションバリア機能に対する効果を確認したところ、以下のグラフのように、

オウレンエキス添加によるタイトジャンクションへの影響

オウレンエキスにヒト表皮細胞におけるタイトジャンクション関連タンパク(クローディン-1およびオクルディン)発現が促進され、細胞間バリア機能の向上も確認した。

さらに、0.5%SDS(ラウリル硫酸ナトリウム)の24時間パッチによりヒト皮膚の水分バリアを破壊した後、6日間にわたってオウレンエキスを塗布し、この間のTEWL(表経皮水分蒸発量)の回復率を調べたところ、以下のグラフのように、

ヒト皮膚における24時間SDSパッチ後のオウレンエキスによるTEWL回復

オウレンエキス塗布によりSDSによる水分バリア破壊後のTEWL回復は有意に促進された。

この結果から実際にヒト皮膚においてタイトジャンクションが水分バリア機能を担っていること、またオウレンエキスがタイトジャンクションの水分バリア機能回復に効果を発揮することが確認された。

このような検証結果が明らかにされており(文献5:2007)、オウレンエキスにはタイトジャンクション構成タンパク質であるクローディン-1およびオクルディンの産生を促進し、皮膚の水分保持機能・バリア機能を向上させる作用が認められています。

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オウレン根エキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

オウレン根エキスの現時点での安全性は、医療上汎用性があり有効性および安全性の基準を満たした成分が収載される日本薬局方ならびに外原規2006規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2006に収載されており、また10年以上の使用実績があり、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられます。

ただし、詳細な試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

眼刺激性について

試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。

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オウレン根エキスは抗炎症成分、抗菌成分、保湿成分、バリア改善成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗炎症成分 抗菌成分 保湿成分 バリア改善成分

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文献一覧:

  1. 日光ケミカルズ(2006)「植物・海藻エキス」新化粧品原料ハンドブックⅠ,364.
  2. 鈴木 洋(2011)「黄連(おうれん)」カラー版 漢方のくすりの事典 第2版,46-47.
  3. 桧垣 修一, 他(1990)「黄連のPropionibacterium acnesリパーゼ活性に及ぼす影響について」日本皮膚科学会雑誌(100)(8),883.
  4. 冨田 秀太(2016)「マイクロバイオームとニキビ」日本香粧品学会誌(40)(2),97-102.
  5. 倉沢 真澄(2007)「タイトジャンクションの皮膚水分バリア機能とその化粧品への応用」Fregrance Journal(35)(1),81-83.
  6. 株式会社クラブコスメチックス(1994)「皮膚外用剤」特開平6-279256.
  7. 石坂 要, 他(2001)「健常人より分離した皮膚常在菌について」日本化粧品技術者会誌(35)(1),34-41.
  8. 日本メナード化粧品株式会社(2006)「セラミド合成促進剤」特開2006-111560.
  9. G Grubauer, et al(1989)「Transepidermal water loss:the signal for recovery of barrier structure and function.」The Journal of Lipid Research(30),323-333.
  10. Imokawa G, et al(1991)「Decreased level of ceramides in stratum corneum of atopic dermatitis: an etiologic factor in atopic dry skin?」J Invest Dermatol.(96)(4),523-526.
  11. Di Nardo A, et al(1998)「Ceramide and cholesterol composition of the skin of patients with atopic dermatitis.」Acta Derm Venereol.(78)(1),27-30.

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