アルニカ花エキスとは…成分効果と毒性を解説
・アルニカ花エキス
[医薬部外品表示名]
・アルニカエキス
キク科植物アルニカ（学名：Arnica Montana 和名：セイヨウウサギギク）の花から水、エタノール、BG、またはこれらの混液で抽出して得られる抽出物（植物エキス）です。
アルニカ（arnica）は、ヨーロッパ、中央アジアの山地や牧草地に自生しており、これらの地では古くから筋肉痛や打撲など外部から物理的な力が加わって生じる炎症を抑える作用から重宝されてきた歴史があり、16世紀後半以降はヨーロッパ諸国で民間薬として定着しています（文献1:2014;文献2:2016）。
アルニカ花エキスは天然成分であることから、地域、時期、抽出方法によって成分組成に差異があると推察されますが、その成分組成は主に、
| 分類 | 成分名称 | |
|---|---|---|
| フラボノイド | フラボノール | ケンペロール |
| フラボン | ルテオリン | |
| テルペノイド | モノテルペン | チモール |
| トリテルペン | トラキサスタン型トリテルペン | |
これらの成分で構成されていることが報告されています（文献2:2016;文献3:2007）。
アルニカの花の化粧品以外の主な用途としては、医薬品分野において欧米では筋肉痛、打撲、捻挫などに軟膏、クリーム、湿布剤として家庭用医薬品に用いられています（文献1:2014;文献2:2016）。
化粧品に配合される場合は、
これらの目的で、スキンケア製品、ボディ&ハンドケア製品、メイクアップ製品、シート&マスク製品、洗顔料、洗顔石鹸、クレンジング製品、シャンプー製品、コンディショナー製品、アウトバストリートメント製品、ボディソープ製品、入浴剤など様々な製品に汎用されています。
ヒスタミン遊離抑制およびヒアルロニダーゼ活性阻害による抗アレルギー作用
ヒスタミン遊離抑制およびヒアルロニダーゼ活性阻害による抗アレルギー作用に関しては、まず前提知識として皮膚におけるアレルギーの種類およびⅠ型アレルギー性皮膚炎のメカニズムについて解説します。
皮膚におけるアレルギー反応は、
| 種類 | 名称 | 抗体 | 抗原 | 皮膚反応 | 考えられる主な疾患 |
|---|---|---|---|---|---|
| Ⅰ型 | 即時型 アナフィラキシー型 |
IgE | 化粧品、薬剤、洗剤、ダニ、カビ、ハウスダスト、金属、花粉、ほか | 15-20分で最大の発赤と膨疹 | アナフィラキシーショック、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎、結膜炎、気管支喘息、アトピー性皮膚炎、ほか |
| Ⅳ型 | 遅延型 細胞性免疫 |
感作T細胞 | 細菌、真菌、自己抗原 | 24-72時間で最大の紅斑と硬結 | アレルギー性接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、ほか |
主にこの2種類に分類されています(∗1)（文献4:2010;文献5:1968;文献6:1999）。
∗1 アレルギーの分類としてはⅠ型-Ⅳ型まで4種類が存在し、Ⅰ型-Ⅲ型までの3種類が即時型に分類されていますが、皮膚に関連するものはⅠ型とⅣ型であることから、ここではⅠ型とⅣ型のみで構成しています。
Ⅰ型アレルギーは、即時型アレルギーまたはアナフィラキシー型とも呼ばれ、皮膚反応としては15-20分で最大に達する発赤・膨疹を特徴とする即時型皮膚反応を示しますが、このⅠ型アレルギー性炎症反応が起こるメカニズムは、以下のアレルギー性皮膚炎のメカニズム図をみてもらうとわかるように、
まず、アレルギーを起こす原因物質（抗原）が皮膚や粘膜から体内に侵入すると、抗原提示細胞（ランゲルハンス細胞や真皮樹状細胞）がその抗原の一部を自らの細胞表面に提示し、次にヘルパーT細胞の一種であるTh2細胞が抗原提示細胞の提示した抗原情報を認識し、抗原と結合して抗炎症性サイトカインの一種であるIL-4（Interleukin-4）を分泌します（文献6:1999）。
次に、Th2細胞から分泌されたIL-4によりB細胞が刺激を受けIgE抗体を産生し、このIgE抗体が肥満細胞の表面にある受容体に結合することによりIgE抗体と抗原が反応し、肥満細胞に貯蔵されていたケミカルメディエーターであるヒスタミンが放出（脱顆粒）され、同時に細胞膜からはアラキドン酸が遊離し、ケミカルメディエーターであるロイコトリエンやプロスタグランジンに代謝されます（文献6:1999）。
そして、放出されたヒスタミンはヒアルロニダーゼを活性化し、アラキドン酸から代謝されたロイコトリエンやプロスタグランジンとともに血管透過性を亢進させて浮腫を起こし、好酸球など炎症細胞の遊走を誘導し、炎症を引き起こします（文献6:1999;文献7:2009）。
このような背景から、アレルギー性皮膚炎や肌荒れなどバリア機能が低下している場合に、アレルゲンの曝露からⅠ型炎症までのプロセスにおけるいずれかのポイントにアプローチすることは、アレルギー性炎症の抑制において重要であると考えられています。
1997年に一丸ファルコスによって報告されたアルニカ花エキスのヒスタミン、ヒアルロニダーゼおよびヒト皮膚への影響検証によると、
0.1%アルニカ花エキスは、95%以上の優れたヒスタミン遊離抑制作用を示した。
次に、in vitro試験において固形分濃度0.5%植物抽出液それぞれ0.1mLに、ヒアルロニダーゼ溶液0.05mL、ヒスタミン放出促進剤であるcompound48/80溶液、ヒアルロン酸溶液0.25mLを加えて処理した後にヒアルロニダーゼ活性阻害率を算出したところ、以下のグラフのように、
0.5%アルニカ花エキスは、陽性対照である0.5%グリチルリチン酸ジカリウムとほぼ同等のヒアルロニダーゼ活性阻害作用を有することが確認された。
次に、湿疹・アトピー性皮膚炎で悩む20名の被検者（20-30歳）のうち10名に5%アルニカ花エキスを含む乳液を、別の10名に対照としてアルニカ花エキス未配合乳液をそれぞれ1日2回（朝晩）洗顔後の顔面に2ヶ月にわたって塗布してもらった。
また、頭皮や髪の生え際に同様の皮膚疾患がみられる20名の被検者（2-10歳）のうち10名に5%アルニカ花エキスを含むヘアトニックを、別の10名に対照としてアルニカ花エキス未配合ヘアトニックをそれぞれ1日1回洗髪後の頭皮に2ヶ月にわたって塗布してもらった。
2ヶ月後に「有効：湿疹などの炎症に伴う赤み、乾燥肌、肌荒れが改善された」「やや有効：湿疹などの炎症に伴う赤み、乾燥肌、肌荒れがやや改善された」「無効：使用前と変化なし」の3段階で評価したところ、以下の表のように、
| 試料 | 被検者数 | 湿疹・乾燥肌・肌荒れに対する評価（人数） | ||
|---|---|---|---|---|
| 有効 | やや有効 | 無効 | ||
| アルニカ花エキス配合乳液 | 10 | 2 | 7 | 1 |
| 乳液のみ（対照） | 10 | 0 | 2 | 8 |
| アルニカ花エキス配合ヘアトニック | 10 | 2 | 8 | 1 |
| ヘアトニックのみ（対照） | 10 | 0 | 1 | 9 |
5%アルニカ花エキス配合乳液またはヘアトニック塗布群は、未配合乳液またはヘアトニック塗布群と比較して湿疹・アトピー性皮膚炎・肌荒れの改善に対して良好な効果が確認された。
このような試験結果が明らかにされており（文献8:1997）、アルニカ花エキスにヒスタミン遊離抑制およびヒアルロニダーゼ活性阻害による抗アレルギー作用が認められています。
SOD様活性による抗酸化作用
SOD様活性による抗酸化作用に関しては、まず前提知識として皮膚における活性酸素種、活性酸素種の酸化還元反応およびSODの役割について解説します。
活性酸素種（ROS：Reactive Oxygen Species）とは、酸素（O₂）が他の物質と反応しやすい状態に変化した反応性の高い酸素種の総称であり（文献9:2002;文献10:2019）、酸素から産生される活性酸素種の発生メカニズムは、以下のように、
酸化力を有する酸素（O₂）が、比較的容易に電子を受けてスーパーオキシド（superoxide：O₂⁻）を生成し、さらに酸化が進むと過酸化水素（H₂O₂）、ヒドロキシルラジカル（HO）を経て、最終的に水（H₂O）になるというものです（文献11:2019）。
この一連の反応を酸化還元反応と呼んでおり、正常な酸化還元反応において発生したスーパーオキシド（superoxide：O₂⁻）は少量であり、通常は抗酸化酵素の一種であるスーパーオキシドジスムターゼ（superoxide dismutase：SOD）により速やかに分解・消去されます（文献11:2019）。
一方で、紫外線の曝露など(∗2)によりスーパーオキシド（superoxide：O₂⁻）を含む活性酸素種の過剰な産生が知られており（文献12:1998）、過剰に産生されたスーパーオキシドはスーパーオキシドジスムターゼ（superoxide dismutase：SOD）による分解・消去が追いつかず、紫外線の曝露時間やスーパーオキシドの発生量によってはヒドロキシルラジカル（HO･）まで変化することが知られています。
∗2 皮膚において活性酸素種が発生する最大の要因は紫外線ですが、他にも排気ガスなどの環境汚染物質、タバコの副流煙などの有害化学物質なども外的要因となります。
発生したヒドロキシルラジカル（HO）は、酸化ストレス障害として過酸化脂質の発生、コラーゲン分解酵素であるMMP（Matrix metalloproteinase：マトリックスメタロプロテアーゼ）の発現増加によるコラーゲン減少、DNA障害や細胞死などを引き起こし、中長期的にこれらの酸化ストレス障害を繰り返すことで光老化を促進します（文献11:2019;文献13:1996;文献14:2013）。
このような背景から、紫外線の曝露時および曝露後にスーパーオキシドジスムターゼ（superoxide dismutase：SOD）の活性を増強することは、皮膚の酸化ストレス障害を抑制し、ひいては光老化、炎症および色素沈着などの抑制において非常に重要なアプローチのひとつであると考えられます。
2006年に一丸ファルコスによって報告されたアルニカ花エキスのスーパーオキシドおよびヒト皮膚に対する影響検証によると、
アルニカ花エキスは、スーパーオキシド消去作用を示すことが確認された。
次に、20名の被検者のうち10名に5%アルニカ花エキス配合乳液を、別の10名に対照として未配合乳液を、それぞれ顔面に1日1回3ヶ月間連続使用してもらった。
3ヶ月後に「有効：肌のツヤ・ハリが増し、乾燥肌・肌荒れが改善された」「やや有効：肌のツヤ・ハリがやや増し、乾燥肌・肌荒れがやや改善された」「無効：使用前と変化なし」の3段階で評価したところ、以下の表のように、
| 試料 | 被検者数 | 皮膚感触に対する評価（人数） | ||
|---|---|---|---|---|
| 有効 | やや有効 | 無効 | ||
| アルニカ花エキス配合乳液 | 10 | 3 | 5 | 2 |
| 乳液のみ（対照） | 10 | 0 | 2 | 8 |
5%アルニカ花エキス配合乳液の塗布は、未配合乳液と比較して乾燥肌を改善し、肌にツヤ・ハリを付与することが確認された。
このような試験結果が明らかにされており（文献15:2006）、アルニカ花エキスにSOD様活性による抗酸化作用が認められています。
複合植物エキスとしてのアルニカ花エキス
アルニカ花エキスは、他の植物エキスとあらかじめ混合された複合原料があり、アルニカ花エキスと以下の成分が併用されている場合は、複合植物エキス原料として配合されている可能性が考えられます。
| 原料名 | フィトデセンシタイザー ABBA |
|---|---|
| 構成成分 | 水、BG、ボタンエキス、アルテア根エキス、フユボダイジュ花エキス、アルニカ花エキス |
| 特徴 | 多角的に抗炎症・抗アレルギーにアプローチする4種類の植物抽出混合液 |
| 原料名 | ファルコレックスBX32 |
|---|---|
| 構成成分 | BG、水、ニンニク根エキス、ローマカミツレ花エキス、ゴボウ根エキス、アルニカ花エキス、セイヨウキズタ葉/茎エキス、オドリコソウ花/葉/茎エキス、オランダガラシ葉/茎エキス、セイヨウアカマツ球果エキス、ローズマリー葉エキス |
| 特徴 | フケ原因菌抑制および過酸化脂質抑制作用目的で設計された9種類の混合植物抽出液 |
| 原料名 | ファルコレックスBX43 |
|---|---|
| 構成成分 | BG、水、セイヨウトチノキ種子エキス、アルニカ花エキス、ハマメリス葉エキス、セイヨウキズタ葉/茎エキス、セイヨウオトギリソウ花/葉/茎エキス、ブドウ葉エキス |
| 特徴 | SOD様作用や過酸化脂質抑制作用を有した6種類の抗酸化系混合植物抽出液 |
| 原料名 | ファルコレックスBX51 |
|---|---|
| 構成成分 | BG、水、アルニカ花エキス、キュウリ果実エキス、セイヨウキズタ葉/茎エキス、ゼニアオイ花エキス、パリエタリアエキス、セイヨウニワトコ花エキス |
| 特徴 | 角層水分量増加および経表皮水分蒸散抑制による保湿作用およびSOD様活性による抗酸化作用にアプローチし皮膚の健常性を保持する目的で設計された6種の複合植物抽出液 |
| 原料名 | CobioPhytonic |
|---|---|
| 構成成分 | PG、水、ヘスペリジンメチルカルコン、ゼニアオイ花エキス、セイヨウトチノキ種子エキス、ハマメリス葉エキス、ナギイカダ根エキス、アルニカ花エキス |
| 特徴 | 血流促進作用、充血除去など血液循環改善効果と抗アレルギー、鎮静、浮腫抑制など抗炎症効果を有する植物エキスを組み合わせて設計することで目の下のクマの軽減にアプローチするビオフラボノイドと5種の植物抽出物の混合原料 |
実際の使用製品の種類や数および配合量は、海外の1984-1998年の調査結果になりますが、以下のように報告されています。
アルニカ花エキスの安全性（刺激性・アレルギー）について
- 外原規2021規格の基準を満たした成分が収載される医薬部外品原料規格2021に収載
- 20年以上の使用実績
- 皮膚刺激性：ほとんどなし
- 眼刺激性：ほとんどなし-最小限
- 皮膚感作性（アレルギー性）：ほとんどなし
- 皮膚感作性（皮膚炎を有する場合）：ほとんどなし-まれに皮膚反応を引き起こす可能性あり
- 光毒性：ほとんどなし
このような結果となっており、化粧品配合量および通常使用下において、一般に安全性に問題のない成分であると考えられます。
ただし、皮膚炎を有する場合はまれに皮膚反応を引き起こす可能性があるため注意が必要であると考えられます。
以下は、この結論にいたった根拠です。
皮膚刺激性について
- [ヒト試験] 30名の被検者にアルニカ花エキスBG溶液を適用し、適用48および72時間後にDraize法に基づいて皮膚反応を評価したところ、48時間で1名の被検者に+の皮膚反応が観察されたが、72時間ではいずれの被検者も皮膚反応を示さなかった（Ichimaru Pharcos Co Ltd,1995）
と記載されています。
試験データをみるかぎり、皮膚刺激なしと報告されているため、一般に皮膚刺激性はほとんどないと考えられます。
眼刺激性について
- [動物試験] 12匹のウサギのうち6匹の片眼の結膜嚢に50%アルニカ花エキスを、残りの6匹に5%アルニカ花エキスを含むコーンオイルを点眼し、眼はすすがず、眼刺激性を評価したところ、5%%アルニカ花エキスを含むコーンオイルはいずれのウサギにおいても非刺激であり、50%アルニカ花エキスは最小限の眼刺激であった（Cosmetic Toiletry and Fragrance Association,1981）
- [動物試験] 3匹のウサギの片眼の結膜嚢にアルニカ花エキスBG溶液0.1mLを点眼し、点眼後にDraize法に基づいて眼刺激性を評価したところ、2匹のウサギに結膜反応が観察された（Ichimaru Pharcos Co Ltd,1995）
と記載されています。
試験データをみるかぎり、非刺激-最小限の眼刺激が報告されているため、一般に眼刺激性は非刺激-最小限の眼刺激を引き起こす可能性があると考えられます。
皮膚感作性（アレルギー性）について
- [ヒト試験] 25名の被検者の腕にアルニカ花エキスとヒマワリ種子エキスの混合物1%を含むフェイスクリームを対象にHRIPT（皮膚刺激性&感作性試験）を閉塞パッチにて実施したところ、いずれの被検者においても皮膚感作反応を誘発しなかった（Ivy Laboratories,1988）
- [ヒト試験] 93名の被検者の背中にアルニカ花エキスとヒマワリ種子エキスの混合物1%を含むスキンケアクリームを対象にHRIPT（皮膚刺激性&感作性試験）を閉塞パッチにて実施したところ、試験期間において皮膚反応は観察されず、この試験物質は増感剤ではなかった（Cosmetic Toiletry and Fragrance Association,-）
と記載されています。
試験データをみるかぎり、共通して皮膚感作なしと報告されているため、一般に皮膚感作性はほとんどないと考えられます。
– 皮膚炎を有する場合 –
Cosmetic Ingredient Reviewの安全性データ（文献16:2001）によると、
- [ヒト試験] 接触性アレルギー性皮膚炎を有する119名の被検者に10%アルニカ花エキスを含むエタノール溶液を欧州標準シリーズに基づいて2日間パッチ適用し、パッチ除去20分後および1および2日後に皮膚反応を評価したところ、1名の被検者は陽性反応を引き起こした（de Groot et al,1988）
と記載されています。
試験データをみるかぎり、119名のうち1名に陽性反応が報告されているため、皮膚炎を有する場合において一般に皮膚感作性は非感作-まれに皮膚反応を引き起こす可能性があると考えられます。
光毒性について
- [動物試験] 6匹のモルモットにアルニカ花エキスを含むエタノール溶液0.1mLを適用した後に最小紅斑線量のUVライトを15分間照射し、照射後に光刺激性を評価したところ、この試験物質は光刺激剤ではなかった（Ichimaru Pharcos Co Ltd,1995）
と記載されています。
試験データをみるかぎり、光毒性なしと報告されているため、一般に光毒性はほとんどないと考えられます。
∗∗∗
アルニカ花エキスは抗アレルギー成分、抗酸化成分にカテゴライズされています。
成分一覧は以下からお読みください。
∗∗∗
参考文献：
- レベッカ ジョンソン, 他（2014）「アルニカ」メディカルハーブ事典,197-199.
- 林 真一郎（2016）「アルニカ」メディカルハーブの事典 改定新版,8-9.
- K Maeda, et al（2007）「A Novel Melanin Inhibitor: Hydroperoxy Traxastane-Type Triterpene from Flowers of Arnica montana」Biol.Pharm.Bull(30)(5),873-879.
- 厚生労働省（2010）「アレルギー総論」リウマチ・アレルギー相談員養成研修会テキスト5-14.
- R.R.A. Coombs, et al（1968）「Classification of Allergic Reactions Responsible for Clinical Hypersensitivity and Disease」Clinical Aspects of Immunology Second Edition,575-596.
- 西部 幸修, 他（1999）「植物抽出物の抗アレルギー作用」Fragrance Journal臨時増刊(16),109-115.
- 椛島 健治（2009）「皮膚のスーパー免疫」美容皮膚科学 改定2版,46-51.
- 一丸ファルコス株式会社（1997）「ヒアルロニダーゼ活性阻害剤」特開平09-087189.
- 朝田 康夫（2002）「活性酸素とは何か」美容皮膚科学事典,153-154.
- 河野 雅弘, 他（2019）「活性酸素種とは」抗酸化の科学,XⅢ-XⅣ.
- 小澤 俊彦（2019）「活性酸素種および活性窒素種の発生系」抗酸化の科学,123-138.
- 荒金 久美（1998）「光と皮膚」ファルマシア(34)(1),30-33.
- 花田 勝美（1996）「活性酸素・フリーラジカルは皮膚でどのようにつくられるか」皮膚の老化と活性酸素・フリーラジカル,15-35.
- 小林 枝里, 他（2013）「表皮の酸化ストレスとその防御機構」Fragrance Journal(41)(2),16-21.
- 一丸ファルコス株式会社（2006）「活性酸素消去剤」特開2006-117612.
- Cosmetic Ingredient Review（2001）「Final Report on the Safety Assessment of Arnica Montana Extract and Arnica Montana」International Journal of Toxicology(20)(2_Suppl),1-11.
