ゴレンシ葉エキスとは…成分効果と毒性を解説

抗老化 色素沈着抑制
ゴレンシ葉エキス
[化粧品成分表示名称]
・ゴレンシ葉エキス

[医薬部外品表示名称]
・スターフルーツ葉エキス

カタバミ科植物スターフルーツ(学名:Averrhoa carambola 英名:starfruit 和名:五歛子)の葉からエタノールBGで抽出して得られる抽出物植物エキスです。

スターフルーツは、熱帯の東南アジア原産であり、世界中とくにインド、マレーシア、インドネシア、フィリピンなどの熱帯諸国で広く商業的に栽培され、日本においては沖縄県で栽培されており、その果実は生食やジュース、ピクルスなどに用いられています(文献1:1980;文献2:2016)

ゴレンシ葉エキスは天然成分であることから、地域、時期、抽出方法によって成分組成に差異があると推察されますが、その成分組成は主に、

分類 成分名称
フラボノイド フラボン アピゲニン配糖体 など
糖類 ガラクトース、アラビノース
タンニン タンニン

これらの成分で構成されていることが報告されています(文献3:2012;文献4:2004;文献5:2019)

化粧品に配合される場合は、

これらの目的で、スキンケア化粧品、ボディ&ハンドケア製品、洗顔料、クレンジング製品、メイクアップ化粧品、化粧下地、シャンプー製品、トリートメント製品などに使用されています。

Ⅰ型コラーゲン産生促進、線維芽細胞増殖促進およびMMP-1活性阻害による抗老化作用

Ⅰ型コラーゲン産生促進、線維芽細胞増殖促進およびMMP-1活性阻害による抗老化作用に関しては、まず前提知識として真皮の構造、光老化のメカニズムについて解説します。

真皮については、以下の真皮構造図をみてもらうとわかりやすいと思いますが、

真皮の構造

表皮を下から支える真皮を構成する成分としては、細胞成分と線維性組織を形成する間質成分(細胞外マトリックス成分)に二分され、以下の表のように、

分類 構成成分
間質成分
(細胞外マトリックス)
膠原線維 コラーゲン
弾性繊維 エラスチン
基質 糖タンパク質、プロテオグリカン、グリコサミノグリカン
細胞成分 線維芽細胞

主成分である間質成分は、大部分がコラーゲンからなる膠原線維とエラスチンからなる弾性繊維、およびこれらの間を埋める基質で占められており、細胞成分としてはこれらを産生する線維芽細胞がその間に散在しています(文献6:2002;文献7:2018)

間質成分の大部分を占めるコラーゲンは、膠質状の太い繊維であり、その繊維内に水分を保持しながら皮膚のハリを支えています(文献6:2002)

このコラーゲンは、Ⅰ型コラーゲン(80-85%)とⅢ型コラーゲン(10-15%)が一定の割合で会合(∗1)することによって構成されており(文献8:1987)、Ⅰ型コラーゲンは皮膚や骨に最も豊富に存在し、強靭性や弾力をもたせたり、組織の構造を支える働きが、Ⅲ型コラーゲンは細い繊維からなり、しなやかさや柔軟性をもたらす働きがあります(文献9:2013)

∗1 会合とは、同種の分子またはイオンが比較的弱い力で数個結合し、一つの分子またはイオンのようにふるまうことをいいます。

エラスチン(elastin)を主な構成成分とする弾性繊維は、皮膚の弾力性をつくりだす繊維であり、コラーゲンとコラーゲンの間に絡み合うように存在し、コラーゲン同士をバネのように支えて皮膚の弾力性を保持しています(文献6:2002)

基質は、主に糖タンパク質(glycoprotein)プロテオグリカン(proteoglycan)およびグリコサミノグリカン(glycosaminoglycan)で構成されたゲル状物質であり、これらの分子が水分を保持し、コラーゲンやエラスチンと結合して繊維を安定化させることにより、皮膚は柔軟性を獲得しています(文献6:2002;文献7:2018)

細胞成分としては線維芽細胞(fibroblast)が真皮に分散しており、コラーゲン繊維やエラスチン繊維が古くなるとこれらを分解する酵素を産生して不必要な分を分解し、新しいコラーゲン繊維やエラスチン繊維を産生して細胞外マトリックス成分の産生・分解系バランスを保持しています(文献6:2002)

これら真皮の働きを要約すると、

  • コラーゲン繊維が水分を保持しながら皮膚の張りを支持
  • エラスチンを主とした弾性繊維がコラーゲン同士をバネのように支えて皮膚の弾力性を保持
  • 基質(ゲル状物質)が水分を保持し、コラーゲン繊維と弾性繊維を安定化
  • 紫外線曝露時など必要に応じてコラーゲン繊維、弾性繊維、ムコ多糖を産生し、細胞外マトリックス成分の産生・分解系バランスを保持

それぞれがこのように働くことで、皮膚はハリや柔軟性・弾性を保持しています。

一方で、一般に紫外線を浴びる時間や頻度に比例して、間質成分(細胞外マトリックス成分)であるコラーゲン、エラスチン、ムコ多糖類への影響が大きくなり、シワの形成促進、たるみの増加など老化現象が徐々に進行することが知られています(文献10:2002)

紫外線の曝露によりシワが形成されるメカニズムは、以下の光老化メカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思いますが(∗2)

∗2 図ではNF-κBを「κB」と略しています。

光老化のメカニズム

UVBが表皮に到達することで表皮角化細胞において過剰に発現した転写因子(∗3)であるNF-κB(nuclear factor-kappa B)が、炎症性サイトカイン(∗4)であるIL-1(Interleukin-1)を産生し、IL-1などが真皮に存在する線維芽細胞を活性化することでⅠ型コラーゲン分解酵素であるMMP-1(Matrix metalloproteinase-1:マトリックスメタロプロテアーゼ-1)が過剰に産生され、コラーゲンを分解することが報告されています(文献11:1993;文献12:2018;文献13:2019)

∗3 転写因子とは、細胞内のDNAに特異的に結合するタンパク質の一群のことです。

∗4 サイトカインとは、細胞間相互作用に関与する生理活性物質の総称であり、標的細胞にシグナルを伝達し、細胞の増殖、分化、細胞死、機能発現など多様な細胞応答を引き起こすことで知られています。炎症性サイトカインとは、サイトカインの中で主に生体内に炎症反応を引き起こすサイトカインのことをいいます。

また、UVAは直接真皮に到達して線維芽細胞に働きかけ、同様にMMP-1の発現促進によりコラーゲンを分解するとともに、コラーゲン合成能を低下させることが報告されています(文献12:2018;文献14:1993)

このような背景から、紫外線曝露環境にある場合はコラーゲンの産生・分解系におけるいずれかのポイントにアプローチすることが、光老化の防御において重要であると考えられます。

2002年に丸善製薬によって報告されたゴレンシ葉エキスのⅠ型コラーゲン、MMP-1活性、線維芽細胞および皮膚に対する影響検証によると、

in vitro試験においてゴレンシ葉エキスのコラーゲン産生に対する影響を検討するために、ヒト線維芽細胞を播種した培地に抽出溶媒別ゴレンシ葉エキスを0.00125%および0.005%濃度で添加し培養・処理後に試料添加前を100%としてコラーゲン産生促進率を算出したところ、以下のグラフのように、

ゴレンシ葉エキスのコラーゲン産生促進作用

ゴレンシ葉エキスは、濃度依存的に線維芽細胞のコラーゲン産生を促進する作用を有することが確認された。

次に、in vitro試験においてゴレンシ葉エキスのコラゲナーゼ阻害に対する影響を検討するために、基質溶液、ゴレンシ葉抽出液、コラゲナーゼ溶液を混合し、培養・処理後に吸光度を測定しコラゲナーゼ阻害率を算出した。

コラゲナーゼの算出に関しては、試料溶液の濃度を段階的に減少させて、コラゲナーゼ活性を50%阻害する試料溶液濃度(ppm)を求めたところ、以下の表のように、

試料 抽出溶媒 コラゲナーゼ活性50%阻害濃度(ppm)
ゴレンシ葉 220(0.022%)
エタノール/水(1:1) 230(0.023%)
エタノール 198(0.00198%)
BG/水(1:1) 201(0.00201%)

ゴレンシ葉エキスは、濃度依存的にコラゲナーゼ阻害作用を示した。

次に、in vitro試験においてゴレンシ葉エキスの線維芽細胞増殖に対する影響を検討するために、ヒト正常新生児皮膚線維芽細胞培養液にゴレンシ葉エキス(50%エタノール抽出)を0.005%および0.01%濃度で添加し培養・処理後に試料添加前を100%として線維芽細胞の増加率を算出したところ、以下のグラフのように、

ゴレンシ葉エキスの線維芽細胞増殖作用

ゴレンシ葉エキスは、濃度依存的に線維芽細胞に対する増加作用を示した。

さらに、ヒト皮膚に対するゴレンシ葉エキスの影響を検討するために、肌荒れと判定された20人の被検者(22-43歳)の顔面の右半分に0.1%ゴレンシ葉エキス(50%エタノール抽出)配合乳液を、左半分にゴレンシ葉エキス未配合乳液を1日2回(朝夕)30日間にわたって塗布してもらった。

試験終了後にゴレンシ葉エキス配合および未配合乳液とを比較した場合のシワの数と深さの改善効果を全員に評価してもらったところ、20人のうち19人がゴレンシ葉エキス配合乳液を、1人が未配合乳液を優れていると評価した。

このような試験結果が明らかにされており(文献15:2002)、ゴレンシ葉エキスにⅠ型コラーゲン産生促進およびMMP-1活性阻害による抗老化作用が認められています。

このような背景から、ゴレンシ葉エキスは線維芽細胞を増やしつつ、線維芽細胞のコラーゲン産生促進およびコラーゲン分解酵素であるMMP-1の活性を阻害し抗老化にアプローチすると考えられます。

ただし、ヒト試験においては2002年には有効なシワの評価方法が確立されていなかったこともあり、被検者の主観的評価のみで効果を認めているため、その点は留意する必要があります。

SCF発現増加抑制による色素沈着抑制作用

SCF発現増加抑制による色素沈着抑制作用に関しては、まず前提知識としてメラニン色素生合成のメカニズムおよびSCFについて解説します。

以下のメラニン生合成のメカニズム図をみてもらうとわかりやすいと思うのですが、

メラニン生合成のメカニズム図

皮膚が紫外線に曝露されると、細胞や組織内では様々な活性酸素が発生するとともに、様々なメラノサイト活性化因子(情報伝達物質)がケラチノサイトから分泌され、これらが直接またはメラノサイト側で発現するメラノサイト活性化因子受容体を介して、メラノサイトの増殖やメラノサイトでのメラニン生合成を促進させることが知られています(文献16:2002;文献17:2016;文献18:2019)

SCF(stem cell factor:幹細胞因子)は、メラノサイト活性化因子(情報伝達物質)の一種であり、UVBの照射によって角化細胞でSCFが増加、メラノサイトでSCF受容体であるc-kitが増加すること(文献19:2000)、そしてSCFがc-kitに結合することでメラノサイトの増殖およびメラニン生成を促進することが明らかにされています(文献20:1994)

また、メラノサイト内でのメラニン生合成は、メラニンを貯蔵する細胞小器官であるメラノソームで行われ、生合成経路としてはアミノ酸の一種かつ出発物質であるチロシンに酸化酵素であるチロシナーゼが働きかけることでドーパに変換され、さらにドーパにも働きかけることでドーパキノンへと変換されます(文献16:2002;文献18:2019)

ドーパキノンは、システイン存在下の経路では黄色-赤色のフェオメラニン(pheomelanin)へ、それ以外はチロシナーゼ関連タンパク質2(tyrosinaserelated protein-2:TRP-2)やチロシナーゼ関連タンパク質1(tyrosinaserelated protein-1:TRP-1)の働きかけにより茶褐色-黒色のユウメラニン(eumelanin)へと変換(酸化・重合)されることが明らかにされています(文献16:2002;文献18:2019)

そして、毎日生成されるメラニン色素は、メラノソーム内で増えていき、一定量に達すると樹枝状に伸びているデンドライト(メラノサイトの突起)を通して、周辺の表皮細胞に送り込まれ、ターンオーバーとともに皮膚表面に押し上げられ、最終的には角片とともに垢となって落屑(排泄)されるというサイクルを繰り返します(文献16:2002)

正常な皮膚においてはメラニンの排泄と生成のバランスが保持される一方で、紫外線の曝露、加齢、ホルモンバランスの乱れ、皮膚の炎症などによりメラニン色素の生成と排泄の代謝サイクルが崩れると、その結果としてメラニン色素が過剰に表皮内に蓄積されてしまい、色素沈着が起こることが知られています(文献16:2002)

このような背景から、UVB曝露時に起こるSCFの発現増加を抑制することは、色素沈着の抑制において重要であると考えられます。

2008年に丸善製薬によって報告されたゴレンシ葉エキスのSCF発現に対する影響検証によると、

in vitro試験においてSCF発現増加に対するゴレンシ葉エキスの影響を検討するために、ヒト正常新生児表皮角化細胞を播種した培地にUVBを50mJ/c㎡照射し、照射後すぐに1.0および10.0μg/mL濃度のゴレンシ葉エキス(50%エタノール抽出)を添加し24時間培養および処理後にSCF発現増加率を算出したところ、以下のグラフのように、

ゴレンシ葉エキスのSCF発現増加抑制作用

ゴレンシ葉エキスは、濃度依存的にSCF発現増加抑制作用を有することが確認された。

このような試験結果が明らかにされており(文献21:2008)、ゴレンシ葉エキスにSCF発現増加抑制作用が認められています。

次に、2002年に丸善製薬によって報告されたゴレンシ葉エキスの皮膚明度に対する影響検証によると、

ヒト皮膚に対するゴレンシ葉エキスの影響を検討するために、肌荒れと判定された20人の被検者(22-43歳)の顔面の右半分に0.1%ゴレンシ葉エキス(50%エタノール抽出)配合乳液を、左半分にゴレンシ葉エキス未配合乳液を1日2回(朝夕)30日間にわたって塗布してもらった。

試験終了後にゴレンシ葉エキス配合および未配合乳液とを比較した場合の皮膚明度改善効果を全員に評価してもらったところ、20人のうち14人がゴレンシ葉エキス配合乳液を、4人が未配合乳液を、2人が優劣なしと評価した。

このような試験結果が明らかにされており(文献15:2002)、ゴレンシ葉エキスに皮膚明度改善効果が認められています。

このような背景から、ゴレンシ葉エキスの肌色改善効果はSCF発現増加抑制が関与していると考えられます。

ただし、ヒト試験においては被検者の主観的評価のみで効果を認めているため、その点は留意する必要があります。

効果・作用についての補足 – 肌荒れ改善作用について

2001年に丸善製薬によって報告されたゴレンシ葉エキスの肌荒れ皮膚に対する影響検証によると、

ヒト皮膚に対するゴレンシ葉エキスの影響を検討するために、肌荒れと判定された20人の被検者(22-43歳)の顔面の右半分に0.1%ゴレンシ葉エキス配合乳液を、左半分にゴレンシ葉エキス未配合乳液を1日2回(朝夕)30日間にわたって塗布してもらった。

試験前後における角質剥離およびキメの状態を50倍顕微鏡で観察し改善効果を判定したところ、ゴレンシ葉エキス配合乳液塗布群は未配合乳液塗布群と比較して顕著に肌荒れが改善された。

また、試験終了後にゴレンシ葉エキス配合および未配合乳液とを比較した場合の肌荒れ改善の満足度を全員に評価してもらったところ、20人のうち17人がゴレンシ葉エキス配合乳液を、2人が未配合乳液を、1人が優劣なしと評価した。

このような試験結果が明らかにされており(文献15:2002)、ゴレンシ葉エキスに肌荒れ改善効果が認められています。

ただし、このゴレンシ葉エキスの肌荒れ改善効果が保湿作用、バリア改善作用、抗炎症・抗アレルギー作用などいずれの作用によるものなのか、または複合的な作用によるものなのか、明確な試験データをみつけられていないため、わかりしだい追補します。

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ゴレンシ葉エキスの安全性(刺激性・アレルギー)について

ゴレンシ葉エキスの現時点での安全性は、

  • 20年以上の使用実績
  • 皮膚刺激性:ほとんどなし(データなし)
  • 眼刺激性:詳細不明
  • 皮膚感作性(アレルギー性):ほとんどなし(データなし)

このような結果となっており、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に安全性に問題のない成分であると考えられます。

以下は、この結論にいたった根拠です。

皮膚刺激性および皮膚感作性(アレルギー性)について

20年以上の使用実績がある中で重大な皮膚刺激および皮膚感作の報告がみあたらないため、化粧品配合量および通常使用下において、一般的に皮膚刺激および皮膚感作性(アレルギー性)はほとんどないと考えられますが、詳細な安全性試験データがみあたらず、データ不足のため詳細は不明です。

眼刺激性について

試験結果や安全性データがみあたらないため、現時点ではデータ不足により詳細は不明です。

∗∗∗

ゴレンシ葉エキスは抗老化成分、美白成分にカテゴライズされています。

成分一覧は以下からお読みください。

参考:抗老化成分 美白成分

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文献一覧:

  1. 伊藤 三郎(1980)「熱帯果実の特性と利用」日本食品工業学会誌(27)(6),311-322.
  2. N. Muthu, et al(2016)「Nutritional, Medicinal and Toxicological Attributes of Star-Fruits (Averrhoa carambola L.): A Review」Bioinformation(12)(12),420-424.
  3. H.H. Moresco, et al(2012)「Chemical constituents and evaluation of the toxic and antioxidant activities of Averrhoa carambola leaves」Revista Brasileira de Farmacognosia(22)(2),319-324.
  4. S.H. Tadros, et al(2004)「18-Pharmacognostical and biological study of the stem and leaf of Averrhoa carambola L. grown in Egypt」Bulletin of the Faculty of Pharmacy, Cairo University(42),225-246.
  5. S.H. Tadros, et al(2019)「Analysis of Phenolic and Tannin Contents in the Methanol Extract of Sweet and Sour Star Fruit Plants (Averrhoa carambola L) Leaves Commonly Used as Raw Materials of Lawar (A Balinese Traditional Food)」Advances in Tropical Biodiversity and Environmental Sciences(3)(1),5-7.
  6. 朝田 康夫(2002)「真皮のしくみと働き」美容皮膚科学事典,28-33.
  7. 清水宏(2018)「真皮」あたらしい皮膚科学 第3版,13-20.
  8. D.R. Keene, et al(1987)「Type Ⅲ collagen can be present on banded collagen fibrils regardless of fibril diameter」Journal of Cell Biology(105)(5),2393?2402.
  9. 村上 祐子, 他(2013)「加齢にともなうⅢ型コラーゲン/Ⅰ型コラーゲンの比率の減少メカニズム」日本化粧品技術者会誌(47)(4),278-284.
  10. 朝田 康夫(2002)「急性と慢性の皮膚障害とは」美容皮膚科学事典,195.
  11. G. Herrmann, et al(1993)「UVA irradiation stimulates the synthesis of various matrix‐metalloproteinases (MMPs) in cultured human fibroblasts」Experimental Dermatology(2)(2),92-97.
  12. 市橋 正光, 他(2018)「皮膚のアンチエイジング」オレオサイエンス(18)(3),121-129.
  13. 正木 仁(2019)「環境因子が皮膚老化へ及ぼす影響」日本香粧品学会誌(43)(2),109-112.
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  15. 丸善製薬株式会社(2002)「コラーゲン産生促進剤、コラゲナーゼ阻害剤、線維芽細胞増殖作用剤、エラスターゼ阻害剤、エストロゲン様作用剤、並びに皮膚化粧料」特開2002-226323.
  16. 朝田 康夫(2002)「メラニンができるメカニズム」美容皮膚科学事典,170-175.
  17. 日光ケミカルズ(2016)「美白剤」パーソナルケアハンドブックⅠ,534-550.
  18. 田中 浩(2019)「美白製品とその作用」日本香粧品学会誌(43)(1),39-43.
  19. 北原 隆, 他(2000)「シミの生成メカニズムと予防に関する最新研究」Fragrance Journal(28)(9),11-17.
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  21. 丸善製薬株式会社(2008)「幹細胞増殖因子発現上昇抑制剤」特開2008-273875.

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